Антикоагуланти: списък на лекарствата

Антикоагулантите са лекарства, които са насочени към потискане на активността на кръвната система, отговорни за нейното съсирване. Антикоагулантите допринасят за факта, че фибринът ще се произвежда в малки количества, като по този начин се предотвратява образуването на кръвни съсиреци. Антикоагулантите инхибират процесите на кръвосъсирване, променяйки вискозитета му.

Препарати, свързани с антикоагуланти, се предписват както за терапевтични, така и за профилактични цели. Предлагат се под формата на таблетки, мехлеми и разтвори за интравенозно и интрамускулно приложение. Лекарят предписва антикоагуланти, избирайки необходимата доза за пациента. Ако терапевтичната схема е погрешна, тогава може сериозно да увреди тялото. Последиците са много тежки, дори фатални.

Сърдечно-съдовите заболявания са на първо място сред патологичните причини, водещи до смърт сред човешката популация. Често кръвни съсиреци водят до смърт на човек, страдащ от сърдечна патология. На практика всеки втори човек има кръвен съсирек в съдовете по време на аутопсията. В допълнение, белодробната тромбоемболия и венозната тромбоза могат да доведат до сериозни здравни усложнения и да направят хората инвалиди. Ето защо, след откриване на конкретна патология на сърдечно-съдовата система в лицето, лекарите предписват антикоагуланти за пациентите. Ако започнете да се подлагате на навременна терапия, ще можете да предотвратите образуването на тромботични маси в съдовете, техните запушвания и други сериозни усложнения на заболяването.

Хирудин е естествен антикоагулант, известен на много хора. Това вещество се съдържа в слюнката на пиявицата. Той е валиден за 2 часа. Съвременната фармакология предлага на пациентите синтетични антикоагуланти, от които в момента има повече от 100 артикула. Такава широка гама от лекарства ви позволява да изберете най-ефективните и ефективни лекарства във всеки отделен случай.

Най-често антикоагулантите имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване, намалявайки неговата активност, което прави възможно потискането на плазмените фактори на кръвта, които причиняват неговото колапс, и не позволява да се произвежда тромбин. Без този ензим фибриновите нишки, които образуват кръвен съсирек, не могат да растат. По този начин е възможно да се забави образуването на кръвен съсирек.

Как работят антикоагулантите?

В зависимост от механизма на действие, антикоагулантите се разделят на преки и непреки:

Директните антикоагуланти намаляват активността на самия тромбин, деактивирайки протромбин, като по този начин пречат на образуването на кръвни съсиреци. Въпреки това, тяхното приемане е изпълнено с риск от вътрешно кървене, така че е необходимо да се наблюдават показателите на кръвосъсирването. Директните антикоагуланти се абсорбират добре в червата, чрез кръвта достигат до черния дроб, разпространяват се по тялото и след това се отделят чрез бъбреците.

Косвени антикоагуланти засягат ензимите, които са отговорни за процеса на кръвосъсирване. Те напълно елиминират тромбина и не инхибират неговата активност. Също така, тези лекарства подобряват работата на миокарда, спомагат за релаксацията на гладките мускули, позволяват да отстранявате урата и излишния холестерол от тялото. Във връзка с такива терапевтични ефекти се предписват непреки антикоагуланти не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Тези лекарства са показани за приемане през устата. При рязко отхвърляне на употребата се наблюдава повишаване на нивото на тромбина, което провокира тромбоза.

Има и лекарства, които влияят на способността за кръвосъсирване, но те работят малко по-различно. Такива лекарства включват ацетилсалицилова киселина и др.

Директни антикоагуланти

Хепарин. Това лекарство е най-често използваният антикоагулант. Не по-малко популярни са лекарствата, базирани на нея. Хепаринът предотвратява прилепването на тромбоцитите един към друг, увеличава притока на кръв към бъбреците и сърдечния мускул. Въпреки това, не трябва да се изключва възможността за образуване на кръвни съсиреци при пациенти, получаващи хепарин, тъй като той взаимодейства с плазмените протеини и макрофагите.

Лекарството може да намали кръвното налягане, има антисклеротичен ефект, увеличава пропускливостта на съдовата стена, не позволява на клетките на гладките мускули да извършват пролиферативни процеси. Хепаринът също има депресивен ефект върху имунната система, допринася за повишена диуреза и развитието на остеопороза. За първи път това вещество е получено от черния дроб, което следва от името му.

Ако лекарството се използва за предотвратяване на тромбоза, то се прилага подкожно. В случай на спешност, хепарин се прилага интравенозно. Можете също да използвате гелове и мехлеми, които включват хепарин. Те имат антитромботичен ефект, спомагат за намаляване на възпалителния отговор. Прилага се върху кожата с тънък слой, леко се трие.

Lioton, Hepatrombin, Heparin ointment - това са трите основни лекарства, които се използват за локално лечение на тромбоза и тромбофлебит.

Въпреки това, по време на употребата на лекарства на базата на хепарин, трябва да се има предвид, че рискът от кървене се увеличава, тъй като процесът на образуване на тромб се инхибира и пропускливостта на съдовата стена се увеличава.

Хепарини с ниско молекулно тегло. Лекарствата, които се наричат ​​нискомолекулни хепарини, се отличават с висока бионаличност и достатъчна активност срещу кръвни съсиреци. Те продължават по-дълго от обичайните хепарини и рискът от кървене е по-нисък.

Хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират бързо и се съхраняват в кръвта за дълго време. Те предотвратяват производството на тромбин, но не правят съдовата стена твърде пропусклива. Употребата на лекарства в тази група дава възможност да се подобри течливостта на кръвта, да се увеличи кръвоснабдяването на вътрешните органи и да се нормализира тяхното представяне.

Използването на хепарини с ниско молекулно тегло не е свързано с висок риск от развитие на усложнения, поради което те изместват обикновения хепарин от съвременната медицинска практика. Лекарствата се инжектират под кожата в страничната повърхност на коремната стена.

Представители на нискомолекулни хепарини са:

Fragmin. Лекарството се предлага под формата на разтвор, който има малък ефект върху първичната хемостаза и процеса на залепване на тромбоцитите. Лекарството се прилага само интравенозно, интрамускулно е забранено. Той се предписва на пациентите в ранния следоперативен период, при условие, че съществува риск от кървене или показват изразена дисфункция на тромбоцитите.

Klivarin. Това е лекарство, което е директен антикоагулант. Той не позволява кръвта да се съсирва, като по този начин предотвратява развитието на тромбоемболизъм.

Clexane. Това лекарство предотвратява образуването на кръвни съсиреци и също допринася за отстраняването на възпалителния отговор. Не се комбинира с други лекарства, които засягат хемостазата.

Фраксипарин. Това лекарство не позволява на кръвта да се съсирва и насърчава резорбцията на кръвни съсиреци. След въвеждането му на мястото на инжектиране се образуват синини и възли. Няколко дни по-късно те се разтварят сами. Ако на началния етап на терапията пациентът е бил инжектиран с твърде голяма доза, това може да предизвика развитие на кървене и тромбоцитопения, но по-късно тези странични ефекти ще изчезнат.

Vesel Doue F. Този препарат има естествена основа, тъй като се получава от чревната лигавица на животните. Прилага се за намаляване нивото на фибриноген в кръвта, за резорбция на тромботични маси. За профилактични цели се използва, когато съществува риск от образуване на кръвни съсиреци във вените и артериите.

Нискомолекулните хепаринови лекарства изискват стриктно спазване на инструкциите. Тяхното независимо назначаване и използване е неприемливо.

Тромбинови инхибитори. Инхибиторите на тромбина включват хирудин. Съдържа компонент, който присъства в слюнката на пиявицата. Лекарството започва да действа в кръвта, като потиска производството на тромбин.

Има и лекарства, които съдържат синтетичен протеин, подобен на този, който е изолиран от слюнката на пиявицата. Тези лекарства се наричат ​​Girugen и Girulog. Това са нови лекарства, които имат няколко предимства пред хепарините. Те действат по-дълго, така че учените днес се занимават със създаването на тези лекарства под формата на таблетки. На практика Girugen рядко се използва, тъй като лекарството има висока цена.

Лепирудин е лекарство, използвано за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той потиска производството на тромбин, се отнася до директни антикоагуланти. Благодарение на Lepirudin, можете да намалите риска от миокарден инфаркт, както и да откажете операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти включват лекарства като:

Fenilin. Това лекарство се абсорбира добре и се разпределя в тялото, бързо прониква през всички хистогематогенни бариери и се концентрира на правилното място. Фенилин се счита за един от най-ефективните лекарства от групата на индиректните антикоагуланти. Неговото приемане позволява да се подобрят реологичните свойства на кръвта, да се нормализира способността му да се съсирва. Лечението с фенилин позволява елиминиране на гърчове, подобряване на общото благосъстояние на пациента. Въпреки това, лекарството се предписва рядко, тъй като приемането му е свързано с риск от множество нежелани реакции.

Neodikumarin. Това лекарство потиска образуването на кръвни съсиреци. Развива се терапевтичен ефект, тъй като лекарството се натрупва в организма. Приемането му позволява да се намали съсирването на кръвта, да се увеличи пропускливостта на съдовата стена. Вземете лекарството трябва да бъде строго в определено време, без да нарушава режима на дозиране.

Варфарин. Това е най-често използваният антикоагулант, който предотвратява развитието на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, като по този начин предпазва тромбоцитите от съсирване. Варфарин има бърз лечебен ефект. Когато лекарството приключи, неговите странични ефекти също ще бъдат бързо преустановени.

Кога се предписват антикоагуланти?

Антикоагулантите се предписват в следните случаи:

Инсулт на фона на емболия или съдова оклузия с тромботични маси.

Списък на антикоагулантите: пряко и непряко действие

В лекарствената терапия се използват антикоагуланти като средство за предотвратяване на съсирването на кръвта. В случаи на заболявания, пряко или косвено свързани с тромбоза, те могат да се считат за жизненоважни. Списъкът на антикоагулантите включва лекарства от пряко и непряко действие.

Възлагане на лечението на:

  • Остра венозна и артериална тромбоза.
  • Патологии, свързани с освобождаването от тъканите на голям брой тромбопластични вещества.
  • След предишни операции за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
  • Като превантивна мярка в присъствието на сърдечно заболяване.

Какви лекарства принадлежат към антикоагуланти? Тези лекарства имат способността да разреждат кръвта, те също се наричат ​​антикоагуланти. Разделени на две групи: пряко и непряко действие.

Списък на директно действащите антикоагуланти

Тази група включва антитромболични лекарства, които намаляват кръвосъсирващия фактор (тромбин) в кръвта.

1. Хепарини за местна употреба (външно).

Тези лекарства са свързани с антикоагуланти, предписани за вътрешно възпаление на вените с образуването в кръвния им съсирек.

Спрете възпалителния процес. Образуването на тромбоцитен агрегат и активността на тромбина се намаляват. Премахнете подпухналостта. Активирайте дишането на тъканта. Принос за разтварянето на кръвните съсиреци постепенно възстановяване на лумена на вените. Отслабва болезнените усещания.

Списъкът включва преките антикоагуланти на руското производство:

1. Хепарин маз 25 г - 50 рубли.
2. Heparin-Akrikhin 1000 гел 30 g - 224 рубли.
3. Гел за тромбове 30 g - 249 рубли.
4. Venolife 40 грама - 330 p.
5. Лавентум 50 г - 290 рубли.

За подкожно и интравенозно приложение

Лекарствените антикоагуланти pr се отнасят към лечението на дълбока венозна тромбоза, белодробен тромболизъм, ангина пекторис. Те са блокери на тромбин. Те предотвратяват образуването на неглобуларен фибринов протеин и слепване на тромбоцити.

Като терапевтична терапия лекарят предписва:

1. Clexane (Франция). Основният активен компонент на еноксапарин натрий предотвратява запушването на кръвоносните съдове и образуването на кръвни съсиреци.

  • Спринцовки 0.2 ml 10 бр. - 1700 рубли.

2. Fraciparin (Франция). Активната съставка надропарин калций има висока Х-факторна активност. Използва се за разреждане на кръвта, когато има заплаха от кръвни съсиреци.

  • Спринцовки 2850 ME 0,3 ml 10 бр. - 2150 руб.

3. Fragmin (САЩ). Той се предписва на пациенти на хемодиализа или хемофилтрация. Ефективно антикоагулантно лекарство за кръвта. Активното вещество на разтвора алтепарин натрий има антикоагулантно действие. Намалява скоростта на химичните реакции на коагулационния фактор и тромбина.

  • Разтвор от 2500 анти-Xa ME / 0,2 ml 10 бр. - 2100 рубли.

Косвени антикоагуланти

Активните вещества от лекарства, принадлежащи към тази група, нарушават синтеза на протромбин в черния дроб и забавят процеса на кръвосъсирването. Протромбинът е прекурсор на ензима тромбин. Отнася се за сложни плазмени протеини. Участва в кръвосъсирването с участието на витамин К.

Списък на таблетки лекарства антикоагуланти

1. Вапфапин (Русия). Най-популярното лекарство от списъка на непреки антикоагуланти за лечение на тромбоза на венозната система. Намалява вероятността от тромбоемболични усложнения.

С диета, постоянното наблюдение на кръвта при INR и дозировката, терапията води до положителни резултати. Достъпна цена е друг значителен плюс лекарство.

  • Tab. 2,5 mg 50 бр. - 86 рубли.

2. Фенилин (Русия). Друго непряко антикоагулантно лекарство ефективно в таблетна форма. Активната съставка Phenindione има антикоагулантни свойства.

Назначава се при блокиране на стените на вените, кръвоносните съдове на долните крайници и мозъка. Използва се като превантивна мярка след хирургични интервенции.

  • Раздел за опаковане. 20 mg 30 бр. - 120 стр.

3. Синкумар (Русия). Инструментът е включен в списъка на кумариновите препарати на антикоагуланти. Предотвратява синтеза на витамин К в неговата активна форма, в резултат на което се нарушава коагулационния процес (образуване на кръвни съсиреци). Потиска синтеза на фактори на кръвосъсирването.

  • Раздел за опаковане. 2 mg 50 бр. - 470 рубли.

Антикоагуланти от ново поколение

Особеност на лекарствата е способността да не се произвежда непрекъснато наблюдение на индекса на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства са по-добри от Варфарин за по-лесна употреба. Въпреки това високата цена на лекарствата ограничава тяхната наличност, което е значителен недостатък.

Списъкът на лекарствата антикоагуланти ново поколение включват:

1. Xarelto (Германия). Активната съставка в лекарството е ривароксабан. Клиничните проучвания са доказали висока ефективност на този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с непрекъснато тестване.

  • Цената на таб.15 мг 28 бр. - 2700 руб.

2. Eliquis (САЩ). Основната активна съставка апиксабан възстановява проходимостта на вените. Използва се за предотвратяване на кардиоемболичен инсулт. Не изисква систематичен контрол на хемостазата.

  • Цената на таблетките 5 mg 60 броя - 2400 p.

3. Pradaksa (Австрия). Основният компонент на лекарството е дабигатран етексилат. Той се предписва за венозна и системна тромбоемболия, включително поражение на белодробната артерия след тежки наранявания и сложни операции.

Добре понася. По време на лекарствената терапия практикуващите отбелязват нисък риск от кървене.

  • Капсули 110 mg 30 бр. - 1750 рубли.

Антикоагуланти: основни лекарства

Усложнения, причинени от тромбоза на кръвоносните съдове - основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо, в съвременната кардиология, голямо значение се придава на превенцията на тромбозата и емболията (оклузия) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под действието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетен в нишки от фибрин.

Две групи лекарства се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци: антиагреганти и антикоагуланти. Антитромбоцитните средства инхибират образуването на тромбоцитни тромбоцити. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, индикации и противопоказания за тяхното използване, странични ефекти.

класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагулантите на пряко и непряко действие. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриногена в кръвта. Косвени антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Косвени антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

  1. Антагонисти на витамин К:
    • Фенидин (фенилин);
    • Варфарин (warfarex);
    • Аценокумарол (syncumar).
  2. Хепарин и неговите производни:
    • хепарин;
    • Антитромбин III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Еноксапарин (анфибра, хемапаксан, клексан, еникс);
    • Nadroparin (фраксипарин);
    • Парнапарин (Fluxum);
    • Сулодексид (Angioflux, Wessel Due f);
    • Бемипарин (Cybor).
  3. Директни тромбинови инхибитори:
    • Бивалирудин (angiox);
    • Дабигатран етексилат (Pradax).
  4. Селективни инхибитори на фактор Ха:
    • Апиксабан (Eliquis);
    • Фондапаринукс (ариктра);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Витамин К антагонисти

Косвени антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Тяхната таблетна форма може да се приема за дълго време амбулаторно. Доказано е, че използването на непреки антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инфаркт, инсулт) при предсърдно мъждене и наличието на изкуствена сърдечна клапа.

Fenilin понастоящем не се използва поради високия риск от нежелани ефекти. Sincumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, така че се използва рядко поради трудността да се контролира терапията. Най-често използваното лекарство от групата на антагонистите на витамин К е варфарин.

Варфаринът се различава от другите непреки антикоагуланти с ранния си ефект (10–12 часа след поглъщане) и от бързото преустановяване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттегляне на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на определени фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес е нарушен.

Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия за предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния рискът от инфаркти и инсулти, свързани с блокиране на кръвоносните съдове с отделни съсиреци, е значително увеличен. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повторна коронарна катастрофа.

След протезиране на сърдечните клапи, приемането на варфарин е необходимо поне няколко години след операцията. Той е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци на изкуствени сърдечни клапи. Постоянното приемане на това лекарство е необходимо за някои тромбофилии, по-специално за антифосфолипиден синдром.

Варфарин се предписва за разширени и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяване на кухините на сърцето и / или хипертрофия на стените му, което създава предпоставки за образуването на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефикасност и безопасност чрез мониторинг на INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 - 8 седмици от приема. На фона на лечението INR трябва да бъде 2,0 - 3,0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървене, от една страна, и засилване на съсирването на кръвта, от друга.

Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и др. Отслабва антикоагулантния ефект на лекарственото вещество, съдържащо се в листата на зелето, брюкселско зеле, китайско зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля. Пациентите, приемащи варфарин, не могат да се откажат от тези продукти, но да ги приемате редовно в малки количества, за да предотвратите внезапни колебания на лекарството в кръвта.

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза, хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие, вкусови нарушения. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурна боя на пръстите, парестезии, васкулит и студенината на крайниците. Може да се развие алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан по време на бременност. Не трябва да се предписва за всякакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, язви на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте за аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпност на лабораторията или личностните характеристики на пациента (алкохолизъм, липса на организация, сенилна психоза и др.).

хепарин

Един от основните фактори за предотвратяване на съсирването на кръвта е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и увеличава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат на това реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, са потиснати.

Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява контрола върху безопасността и ефикасността на терапията. За подкожно приложение се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще разгледаме по-долу.

Хепаринът най-често се използва за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният контрол включва определяне на времето за активиране на частичния тромбопластин. На фона на лечението с хепарин след 24-72 часа, то трябва да бъде 1,5–2 пъти повече от първоначалното. Необходимо е също да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава от 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно отменяне.

Хепаринът може да предизвика хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба в големи дози е вероятно развитие на алопеция (алопеция), остеопороза и хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване на нивото на аланин аминотрансферазата в кръвта.

Хепарин е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра сърдечна аневризма.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните с по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предсказуемо, така че използването на нискомолекулни хепарини не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на нискомолекулните хепарини е тяхната ефективност, когато се прилагат подкожно. Освен това те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Затова понастоящем хепариновите производни изместват хепарина от клиничната практика.

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на хирургични операции и дълбока венозна тромбоза. Те се използват при пациенти, които са на легло и имат висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства са широко предписани за нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда.

Противопоказанията и неблагоприятните ефекти на тази група са същите като при хепарина. Въпреки това, тежестта и честотата на страничните ефекти са много по-малко.

Директни тромбинови инхибитори

Директните тромбинови инхибитори, както подсказва името, директно инактивират тромбин. В същото време те инхибират активността на тромбоцитите. Употребата на тези лекарства не изисква лабораторен мониторинг.

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. В Русия, този наркотик все още не е използван.

Dabigatran (pradaksa) е таблетиран агент за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Проучванията върху това лекарство продължават, с постоянна форма на предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Ха

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на тромбообразуването. Той е назначен подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения и не води до остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол на неговата сигурност.

Фондапаринукс и бивалирудин са особено показани при пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци в тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването.

Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър миокарден инфаркт. Не може да се използва само с ангиопластика, тъй като повишава риска от образуването на кръвни съсиреци в катетрите.

Клинични изпитвания на инхибитори на фактор Ха под формата на таблетки.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена активност на трансаминазите.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Антикоагуланти: преглед на лекарствата, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагуланти - група от лекарства, които потискат активността на кръвосъсирващата система и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтезата на определени вещества в организма, които променят вискозитета на кръвта и инхибират процесите на съсирване.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели. Те се произвеждат в различни лекарствени форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и дозата му. Неадекватната терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания е причинена от образуването на тромбоза: съдовата тромбоза е открита при почти всяка втора смърт от сърдечна патология при аутопсията. Белодробната емболия и венозната тромбоза са най-честите причини за смърт и увреждане. В тази връзка, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след диагностицирането на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната ранна употреба предотвратява образуването на кръвен съсирек, неговото увеличаване и запушване на кръвоносните съдове.

От древни времена традиционната медицина използва хирудин - най-известния естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявицата и има директен антикоагулационен ефект, който продължава два часа. Понастоящем на пациентите се предписват синтетични наркотици, а не естествени. Известни са повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което ви позволява да изберете най-подходящия, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху активността на системата за кръвосъсирване. В резултат на редица трансформации, плазмените коагулационни фактори и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови нишки, които образуват тромботичния съсирек, се потискат. Процесът на кръвни съсиреци се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите върху механизма на действие са разделени на лекарства с пряко и непряко действие:

  • "Директните" антикоагуланти имат пряко въздействие върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Антикоагулантите на пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб чрез хематогенни, оказват лечебен ефект и се екскретират с урината.
  • "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на страничните ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбин и не само инхибират неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и имат понижаващ холестерола ефект. Присвояване на "индиректни" антикоагуланти, не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Прилагайте ги изключително вътре. Таблетките се използват продължително време в амбулаторни условия. Рязкото отнемане на лекарството може да доведе до повишени нива на протромбин и тромбоза.

Отделно, излъчват лекарства, които възпрепятстват съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "аспирин".

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Най-популярният представител на тази група са хепаринът и неговите производни. Хепарин инхибира слепването на тромбоцитите и ускорява притока на кръв в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството намалява кръвното налягане, има понижаващ холестерола ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладките мускули, стимулира развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава диурезата. Първоначално хепаринът е изолиран от черния дроб, което определя неговото име.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, съдържащи хепарин в състава им и осигуряващи антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Хепариновите препарати се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с леки движения. Обикновено геловете Lioton и Hepatrombin се използват за лечение на тромбофлебит и тромбоза, както и за лечение на хепарин.

Негативният ефект на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост са причина за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, удължено действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата в тази група инхибират фактори на кръвосъсирването, инхибират синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органите и тъканите, стабилизират техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко предизвикват странични ефекти, като по този начин изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

  1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да влизате интрамускулно. "Fragmin" във високи дози, предписани на пациенти веднага след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитието на тромбоцитна дисфункция.
  2. "Клярин" е "директен" антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
  3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо да се отменят всички лекарства, които засягат хемостаза.
  4. "Fraksiparin" - разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. Подкожните хематоми или плътните възли често изчезват на мястото на инжектиране, което изчезва след няколко дни. Първоначално лечението с големи дози може да доведе до кървене и тромбоцитопения, които изчезват в процеса на по-нататъшно лечение.
  5. "Wessel Due F" е естествен продукт, получен от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на коагулационните фактори, стимулира биосинтезата на простагландините, намалява нивото на фибриногена в кръвта. Wessel Due F стерилизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване на образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата с нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхното използване.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е "Хирудин". В основата на лекарството е протеин, открит за първи път в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Хируген" и "Хирулог" са синтетични аналози на "Гирудин", намаляващи смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства в тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия понастоящем разработва перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на Girugen и Girulog е ограничено от високата им цена.

Лепирудин е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той е директен инхибитор на тромбина, блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбин, който е в съсирек. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Лекарства, антикоагуланти на непряко действие:

  • "Фенилин" - антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистогематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациенти, се счита за едно от най-ефективните. Подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечението общото състояние на пациентите се подобрява бързо: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента Fenilin не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
  • "Неодикумарин" - средство за инхибиране на процеса на образуването на кръвни съсиреци. Терапевтичният ефект на Neodicoumarin не се появява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за кръвосъсирване, има липидо-понижаващ ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето на приемане и дозата на лекарството.
  • Най-често използваното лекарство в тази група е варфарин. Той е антикоагулант, който блокира синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, което намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на образуването на кръвни съсиреци. "Варфарин" се отличава с ранния си ефект и бързото прекъсване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттеглянето на лекарството.

Видео: Нови антикоагуланти и варфарин

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. С повишен риск от кървене трябва да се използват вместо антикоагуланти по-безопасни антиагреганти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

  • Пептична язва и 12 дуоденална язва,
  • Кръвотечение на хемороиди,
  • Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
  • Чернодробна и бъбречна недостатъчност
  • уролитиаза
  • Тромбоцитопенична пурпура,
  • Недостиг на витамин С и К
  • Ендокардит и перикардит,
  • Кавернозна белодробна туберкулоза,
  • Хеморагичен панкреатит,
  • Злокачествени новообразувания,
  • Инфаркт на миокарда с хипертония,
  • Интрацеребрална аневризма,
  • левкемия,
  • алкохолизъм,
  • Болест на Крон,
  • Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени да приемат по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешните органи: устата, назофаринкса, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни здравни ефекти трябва да се следят основните показатели на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

антиагреганти

Антитромбоцитни агенти са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на залепването на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на кръвни съсиреци. Антитромбоцитни агенти също имат артритно, вазодилататорно и спазмолитично действие. Известен представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".

Списък на най-популярните антиагреганти:

  • "Аспирин" е най-ефективното антитромбоцитно средство, понастоящем достъпно в таблетна форма и предназначено за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
  • "Тиклопидин" - антитромбоцитен агент, който потиска адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, сърдечен удар и мозъчно-съдова болест.
  • "Tirofiban" - лекарство, което предотвратява тромбоцитната агрегация, водещо до тромбоза. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
  • "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с кислород на миокарда, реологичните свойства на кръвта и мозъчното кръвообращение, понижава кръвното налягане.

Антикоагуланти: списък на лекарствата

Различни съдови заболявания причиняват образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последствия, тъй като например може да настъпи инфаркт или инсулт. За да разреди кръвта, лекарят може да предпише лекарства за намаляване на съсирването на кръвта. Те се наричат ​​антикоагуланти и се използват за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те спомагат за блокирането на образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, в които тялото е увеличило съсирването на кръвта.

Възможно е да възникне поради проблеми като:

  • Разширени вени или флебит;
  • Тромб на долната кава на вената;
  • Кръвни съсиреци на хемороидална вена;
  • инсулт;
  • Миокарден инфаркт;
  • Увреждане на артерията при наличие на атеросклероза;
  • тромбоемболизъм;
  • Шок, нараняване или сепсис също могат да доведат до образуването на кръвни съсиреци.

За подобряване на съсирването на кръвта и използваните антикоагуланти. Ако преди е бил използван аспирин, сега лекарите са излезли от такава техника, защото има много по-ефективни лекарства.

Какво е антикоагуланти, ферма. ефект

Антикоагулантите са разредители на кръвта, но те също така намаляват риска от друга тромбоза, която може да настъпи по-късно. Има антикоагуланти на пряко и непряко действие.

За бързо освобождаване от разширени вени, нашите читатели препоръчват ЗДРАВИЯТ гел. Разширени вени - женска "чума на XXI век". 57% от пациентите умират в рамките на 10 години от тромби и рак! Опасните за живота усложнения са: ТРОМБОФЛЕБИТ (кръвни съсиреци във вените имат 75-80% от варикозните вени), ТРОФИЧНИ УЛЕКЦИИ (тъканна тъкан) и разбира се ONCOLOGY! Ако имате разширени вени, трябва да действате спешно. В повечето случаи можете да се справите без операция и други тежки интервенции със собствена помощ.

Директни и непреки антикоагуланти

Има преки и непреки антикоагуланти. Първите бързо разреждат кръвта и се отделят от тялото в рамките на няколко часа. Последните се натрупват постепенно, осигурявайки терапевтичен ефект в удължена форма.

Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не е възможно да се намали или увеличи дозата самостоятелно, както и да се намали времето за прием. Лекарствата се прилагат съгласно предписаната от лекаря схема.

Директно действащи антикоагуланти

Директно действащите антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. В допълнение, те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към работата на черния дроб и възпрепятстват образуването на кръвни съсиреци.

Директните антикоагуланти са добре познати на всички. Това са локални хепарини за подкожно или интравенозно приложение.В друга статия ще намерите още повече информация за хепариновите мазила.

Например местно действие:

Тези лекарства се използват за тромбоза на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.

Те имат по-висока степен на проникване, но имат по-малък ефект от интравенозните средства.

Хепарини за приложение:

Обикновено се избират антикоагуланти за решаване на определени задачи. Например, Clivarin и Troparin се използват за превенция на емболи и тромбоза. Clexane и Fragmin - за ангина, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.

Fragmin се използва за хемодиализа. Антикоагулантите се използват с риск от образуване на кръвни съсиреци във всички съдове, както в артериите, така и във вените. Активността на лекарството се поддържа през целия ден.

Косвени антикоагуланти

Антикоагулантите на непрякото действие са така наречени, защото влияят върху създаването на протромбин в черния дроб и не засягат пряко съсирването. Този процес е дълъг, но ефектът от това се удължава.

Те са разделени на 3 групи:

  • Monokumariny. Те включват: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • Дикумарините са Dicoumarin и Tromexane;
  • Индандиите са фенилин, омефин, дипаксин.

Най-често лекарите предписват варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: при предсърдно мъждене и изкуствени клапи на сърцето.

Често пациентите питат, каква е разликата между Аспирин Кардио и Варфарин и възможно ли е едно лекарство да се замени с друго?

Експертите отговарят, че Aspirin Cardio се предписва, ако рискът от инсулт не е висок.

Варфаринът е много по-ефективен от Аспирин, с изключение на това, че е по-добре да го приемате няколко месеца и дори през целия живот.

Аспиринът разяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.

Косвени антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на съсирването, те също намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.

Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:

Витамин К участва в процеса на кръвосъсирване и под действието на варфарин неговите функции са нарушени. Той помага да се предотврати отделянето на кръвни съсиреци и запушване на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след инфаркт на миокарда.

Има преки и селективни тромбинови инхибитори:

директно:

селективен:

Всички преки и непреки антикоагуланти се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Косвени антикоагуланти се натрупват в тялото постепенно.

Прилагайте ги само устно. Невъзможно е да се спре лечението веднага, необходимо е постепенно да се намали дозата на лекарството. Внезапното спиране на лекарството може да причини тромбоза. В случай на предозиране на тази група, може да започне кървене.

Използване на антикоагуланти

Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните заболявания:

  • Белодробен и миокарден инфаркт;
  • Емболен и тромботичен инсулт (с изключение на хеморагичен);
  • Флеботромбоза и тромбофлебит;
  • Емболия на съдовете на различни вътрешни органи.

Като превенция можете да използвате, когато:

  • Атеросклероза на коронарните артерии, мозъчни съдове и периферни артерии;
  • Сърдечни дефекти ревматични митрални;
  • flebotromboz;
  • Постоперативният период за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.

Естествени антикоагуланти

Благодарение на процеса на кръвосъсирването, самото тяло се погрижи кръвният съсирек да не се простира отвъд засегнатия съд. Един милилитър кръв може да допринесе за съсирването на целия фибриноген в тялото.

Поради движението си кръвта поддържа течно състояние, както и поради естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това влизат в кръвния поток, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.

Тези антикоагуланти включват:

  • хепарин;
  • Антитромбин III;
  • Алфа-2 макроглобулин.

Антикоагуланти - Списък

Антикоагулантите на директното действие се абсорбират бързо и продължителността им на действие не е повече от един ден преди повторното въвеждане или прилагане.

Косвени антикоагуланти се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.

Те не могат да бъдат отменени незабавно, тъй като това може да допринесе за тромбоза. Когато се приемат, те постепенно намаляват дозата.

Антикоагуланти директно местно действие:

  • Хепаринов маз;
  • Lioton гел;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Антикоагуланти за интравенозно или интрадермално приложение:

Косвени антикоагуланти:

  • хируген;
  • Хирулог;
  • аргатробан;
  • Warfarin Nycomed tab.;
  • Фенилин в раздела.

Противопоказания

Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар за целесъобразността на вземането на средства.

Не може да се използва с:

  • IBC;
  • Пептична язвена болест;
  • Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
  • Септичен ендокардит;
  • Повишена съдова пропускливост;
  • С повишено налягане при миокарден инфаркт;
  • Онкологични заболявания;
  • левкемии;
  • Остра сърдечна аневризма;
  • Алергични заболявания;
  • Хеморагична диатеза;
  • миома;
  • Бременност.

С повишено внимание по време на менструация при жените. Не препоръчвайте кърмещи майки.

Странични ефекти

В случай на предозиране на лекарства с непряк ефект, може да започне кървене.

При едновременно приложение на варфарин с аспирин или други противовъзпалителни средства от нестероидните серии (симвастин, хепарин и др.), Антикоагулантният ефект се засилва.

А витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на варфарин.

Странични ефекти при приемане:

  • алергии;
  • Треска, главоболие;
  • слабост;
  • Некроза на кожата;
  • Нарушена бъбречна функция;
  • Гадене, диария, повръщане;
  • Сърбеж, коремна болка;
  • Плешивост.