Фибринолитични лекарства: класификация и обхват

Фибринолитичните средства (фибринолитици, тромболитици, плазминогенен активатор) са лекарства, които могат да разтворят интраваскуларния тромб и се използват за лечение на артериална и венозна тромбоза, както и за лизиране на тромба по време на белодробната емболия.

През 1938 г. се получава стрептокиназа, а през 1940 г. е описан механизма на неговото действие. Само 36 години по-късно руският кардиолог Евгени Иванович Чазов публикува статия за интракоронарното разтваряне на тромба с помощта на този инструмент.

Откриването на този ензим намали честотата на смъртните случаи при остър инфаркт на миокарда с до 50%.

Оттогава са синтезирани по-съвременни лекарства. Съвременните плазминогенни активатори имат по-малко странични ефекти, по-лесно се понасят от пациентите и показват по-добро представяне.

Група за класифициране на лекарства

Според механизма на действие на фибринолитиците са пряко и непряко действие.

Първата група включва фармацевтични продукти, които при взаимодействие с фибринови влакна ги разтварят. Тези лекарства включват фибринолизин. Това лекарство проявява фармакологична активност, тъй като навлиза в човешкото тяло и "in vitro". Напоследък в медицината лекарствата от тази група на практика не са предписани.

Косвените фибринолитици (например стрептокиназа, урокиназа) превръщат профибринолизин (плазминоген) в фибринолизин (плазмин), който има терапевтичен ефект, а именно разтваря новообразувания кръвен съсирек. Този процес е възможен само в един жив организъм.

В допълнение, всички плазминогенни активатори, в зависимост от селективността на фибрин, се разделят на не-фибрин-специфични (стрептокиназа) и фибрин-специфични средства (прорукиназа рекомбинантен, алтеплаза, тенектеплаза).

Нефибрин-специфичните агенти активират профибринолизин, свързан и несвързан с кръвен съсирек, което води до изчерпване на антикоагулантната система и частни хеморагични усложнения.

При тромболитични агенти с директно действие, ефективността е по-ниска от тази на лекарствата, активиращи Profibrinolysin.

В местната медицина се използват следните индиректни фибринолитици:

  • стрептокиназа;
  • алтеплазе;
  • тенектеплазе;
  • Рекомбинант на проурукиназа.

Функции на приложението

Всички фибринолитични средства се предписват за разтваряне на свежи кръвни съсиреци при тромбоза на кръвоносните съдове, с различна локализация.

В допълнение, те се използват за лизиране на локални кръвни съсиреци в артериовенозни шунти и периферни интравенозни катетри.

С назначаването на фибринолитични лекарства за венозна тромбоза в първите 48 часа в 70% от случаите има разтваряне на кръвни съсиреци.

Индикаторите ще бъдат още по-високи, ако терапията започне за първи път след 12 часа. Освен това в този случай фармакологичният ефект ще бъде по-добър, в този случай има и по-малко фебрилни и хеморагични усложнения.

Плазмаминогенните активатори се предписват за следните заболявания:

  • остър миокарден инфаркт;
  • белодробна емболия;
  • нестабилна ангина;
  • артериовенозна шунт тромбоза;
  • първична белодробна хипертония;
  • следродилна тромбоемболия.

При флебологията показанията за употреба на наркотици са:

Странични ефекти и противопоказания

Противопоказания за употребата на наркотици в тази група са:

  • различни кръвоизливи;
  • хеморагична диатеза.

В допълнение, лечението на тромболитични средства е да се въздържат от редица заболявания:

  • белодробна туберкулоза в острата фаза;
  • язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
  • възпалителни процеси в дебелото черво;
  • остър панкреатит;
  • миокардно възпаление;
  • лъчева болест;
  • Тумори на ЦНС;
  • състояние непосредствено след операцията, раждане, спонтанни и индуцирани аборти;
  • скорошна биопсия на висцералните органи;
  • сепсис;
  • диабетна ретинопатия;
  • артериална хипертония, когато горното налягане е повече от 200, а долното налягане е 110 mm. Hg. Чл.

Относителните противопоказания включват:

  • бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • менструално кървене;
  • hypermenorrhoea;
  • бронхиална астма;
  • възраст над 75 години;
  • няколко дни след лечение с антикоагуланти.

В допълнение, стрептокиназа трябва да се прилага с повишено внимание в случай на скорошна стрептококова инфекция.

При кръвоизлив по време на лечение с тромболитични лекарства на пациенти се предписват антифибринолитични средства.

Спрете лечението, само ако кървенето заплашва живота на пациента или пациентът трябва да бъде опериран спешно.

В случай на обилно кръвоизлив, на пациента може да се предпише аминокапронова киселина, приложение на човешки фибриноген или кръвопреливане.

От страничните ефекти при използване на фибринолитици могат да се наблюдават:

  • трескава температура;
  • главоболие;
  • алергия, под формата на уртикария, зачервяване на лицето, сърбеж.

Когато настъпи алергична реакция, терапията се спира и в зависимост от тежестта на алергията се предписват антихистамини или глюкокортикоиди.

Пациентите в напреднала възраст (над 75 години) имат висок риск от мозъчно кръвоизлив по време на лечението, затова преди употреба на фибринолитици трябва да се преценят всички предимства и недостатъци.

Списък на популярните фибринолитици

В съвременната медицина се използват следните лекарства:

  1. Стрептокиназа е ензим, който се произвежда от отделни щамове на β-хемолитични стрептококи. Фармацевтичната индустрия произвежда редица лекарства, базирани на нея: "Стрептаза", "Авелин Браун", "Тромбофлукс" и много други. Д-р Стрептокиназа катализира превръщането на профибринолизин в фибринолизин. След като влезе в човешкото тяло, част от стрептокиназата се свързва с антитела и губи своята фармакологична активност. В този случай, периодът на елиминиране на лекарството е само 20 минути, докато полуживотът на ензима, комбиниран с профибринолизин, е 1 час и 20 минути. Стрептокиназата е антиген, следователно причинява синтеза на антитела, броят на които се увеличава с всяка нова доза от лекарството, в резултат на което фармакологичната активност на лекарството намалява. По правило след 5 дни лечение няма смисъл да се прилага лекарството, тъй като той почти напълно се свързва с антитела. Също така увеличава производството на антитела стрептококова инфекция, предшествана от тромбоза.
  2. Урокиназата е ензим, който е получен от човешки клетки на урината и бъбреците на човешки ембрион. Той също активира плазминогена, той се превръща в плазмин, който причинява лизис на кръвни съсиреци. Урокиназата взаимодейства както с плазмогена, свързан с кръвен съсирек, така и с факта, че циркулира свободно в кръвта. Следователно, когато се прилага по същия начин, както при използване на стрептокиназа, съществува висок риск от кървене. При инжекциите, полуживотът на лекарството е само 9-16 минути. Почти никога не предизвиква алергии, а антитела към него не се образуват.
  3. Плазмаминогенен тъканният активатор е протеолитичен ензим, който наподобява плазминогенен активатор, продуциран от съдовия ендотелиум. Алтеплаза, рекомбинантна молекула на плазминогенен тъкан, получена чрез генно инженерство, се използва за медицински цели. Лекарството показва фармакологична активност само в присъствието на фибрин. Полуживотът на лекарството е само около 5 минути. За разлика от стрептокиназата не е имуноген, тя е способна да унищожи дълго съществуващите кръвни съсиреци и терапевтичният ефект от него е по-силен. При замяна на няколко аминокиселини в молекулата на Alteplaza се получава ново лекарство Tenekteplaza, което се отличава с по-голяма фибриноспецифичност и продължителност на полуживота (около 20 минути).
  4. Рекомбинант на проурукиназа. В тромболитичните си свойства подобни на тъканния плазминогенен активатор. В присъствието на тромб, той взаимодейства с плазмогена, превръщайки го в плазмин, който образува по-активна двойно-усукана молекула Урокиназа от едноверижната молекула Проурокиназа.

Поради краткия полуживот, фибринолитиците се прилагат интравенозно, капково или бавно в течение на четвърт час.

Благодарение на използването на фибринолитична терапия спаси милиони животи. Ето защо, при най-малкото подозрение за наличието на кръвен съсирек в тялото, е необходимо да отидете в болницата възможно най-скоро и да започнете лечение.

Фармакологична група - фибринолитици

описание

Фибринолитиците, или фибринолитичните агенти, причиняват разрушаването на образуваните фибринови влакна; те допринасят главно за резорбцията на пресните (все още не подложени на организацията) кръвни съсиреци.

Фибринолитичните средства се разделят на групи от пряко и непряко действие. Първата група включва вещества, които пряко засягат кръвната плазма, фибриновите влакнести снопчета, ефективни in vitro и in vivo (фибринолизин или плазмин, ензим, образуван при активиране на профибринолизин, съдържащ се в кръвта).

Втората група включва ензими - активатори на профибринолизин (алтеплаза, стрептокиназа и др.). Те са неактивни с пряко действие върху фибриновите влакна, но когато се въведат в тялото, те активират ендогенната фибринолитична система на кръвта (те превръщат профибринолизина в фибринолизин). Основната употреба като фибринолитични лекарства в момента има лекарства, свързани с индиректни фибринолитици.

препарати

  • Комплект за първа помощ
  • Онлайн магазин
  • За компанията
  • Свържете се с нас
  • Контакти на издателя:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Адрес: Русия, 123007, Москва, ул. 5-а линия, 12.

Официалният сайт на групата RLS ®. Основната енциклопедия на наркотици и аптечен асортимент на руския интернет. Справочник на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичен справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Наръчникът с лекарства съдържа цени за лекарства и продукти на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Прехвърлянето, копирането, разпространението на информация е забранено без разрешението на RLS-Patent LLC.
Когато се цитират информационни материали, публикувани на сайта www.rlsnet.ru, се изисква препратка към източника на информация.

Много по-интересно

© 2000-2019. РЕГИСТЪР НА МЕДИИТЕ РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени.

Търговското използване на материали не е разрешено.

Информацията е предназначена за медицински специалисти.

Фибринолитични средства

Това са лекарства, които се използват за разтваряне на получените кръвни съсиреци.

Фибринолитичните агенти катализират образуването на плазмин (фибринолизин), протеолитичен ензим, който разрушава (лизира) фибриновото влакно, което е в основата на кръвен съсирек, което може да доведе до разтваряне на съществуващите вътресъдови тромби.

Плазминът, циркулиращ в кръвта, бързо се инактивира от α.2-антиплазмин и други инхибитори и следователно обикновено не причинява системна фибринолиза.

Въпреки това, рискът от кървене все още съществува, тъй като специфичността на плазмин не е висока и може също да унищожи фибриноген и някои други фактори на системата за кръвосъсирване.

Като фибринолитични средства се използват стрептокиназа, урокиназа и активатори на плазминоген от човешки тъкани.

Стрептокиназа (стрептокиназа, син. Авелин)

Отпадъчен продукт от β-хемолитичен стрептокок.

Протеин с молекулно тегло 47,000 Da. Той има способността да се свързва с плазминоген, което причинява конформационно пренареждане на структурата и появата на протеолитична активност, в резултат на което комплексът стрептокиназа и плазминоген придобива способността да преобразува плазминогена в плазмин. Последният разгражда фибрина, което води до лизис на получения тромб.

Прилага се за фибринолитична терапия при остър миокарден инфаркт (през първите 6 часа), белодробна емболия и нейните клони, тромбоза и тромбоемболия на съдовете на крайниците, мозъка, ретината и други състояния, възникващи при остра емболия и тромбоза с цел реканализиране на съдове и възстановяване на кръвния поток в тях.

Стрептокиназа (стрептокиназа, син. Авелин)

Отпадъчен продукт от β-хемолитичен стрептокок.

Протеин с молекулно тегло 47,000 Da. Той има способността да се свързва с плазминоген, което причинява конформационно пренареждане на структурата и появата на протеолитична активност, в резултат на което комплексът стрептокиназа и плазминоген придобива способността да преобразува плазминогена в плазмин. Последният разгражда фибрина, което води до лизис на получения тромб.

Прилага се за фибринолитична терапия при остър миокарден инфаркт (през първите 6 часа), белодробна емболия и нейните клони, тромбоза и тромбоемболия на съдовете на крайниците, мозъка, ретината и други състояния, възникващи при остра емболия и тромбоза с цел реканализиране на съдове и възстановяване на кръвния поток в тях.

Интравенозно се прилага от доза от 250 000 IU в 50 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид в рамките на 30 минути. С добра преносимост, по-нататъшно прилагане продължава със скорост от 100,000 IU на час, докато се постигне желаният ефект, обикновено в рамките на 16-18 часа.

Ако е необходимо, стрептокиназата може да се прилага интраартериално.

Във всички случаи, въвеждането на стрептокиназа трябва да започне възможно най-рано, тъй като най-добър ефект се наблюдава при свежи кръвни съсиреци.

Странични ефекти: кървене, алергични реакции, включително анафилактичен шок, повишена температура, хипотония.

FW: лиофилизиран прах за приготвяне на инжекционен разтвор във флакони от 100,000, 250,000, 750,000 и 1,500,000 IU.

Анистреплаза (анистеплаза, син. Еминаза)

Фибринолитично средство, съдържащо стрептокиназен комплекс с ацилиран лизин-плазминоген.

Наличието на ацилна група предотвратява спонтанното активиране на комплекса в кръвта.

Смята се, че отстраняването на ациловата група и активирането на комплекса ще се осъществи само след като последната се свърже с фибрина вътре в кръвния съсирек. Така се надяваме да ограничим фибринолитичния ефект на анистреплазе само срещу кръвни съсиреци и да избегнем системно действие.

За съжаление, дори когато се прилага директно в коронарните съдове при препоръчваните дози (30 U), също се наблюдава системна фибринолиза.

Урокиназа (урокиназа, син. Аббокиназа)

Получава се от култура на човешки ембрионални клетки.

Протеин, състоящ се от две полипептидни вериги, съдържащ 411 аминокиселинни остатъка, който има протеолитична активност и който, за разлика от стрептокиназата, е директен плазминогенен активатор, който го превръща в плазмин.

Използва се за разтваряне на свежи кръвни съсиреци.

Присвоява се интравенозно, като се започва с въвеждане на натоварваща доза от 1000-4500 U / kg и последваща инфузия със скорост 4400 U / kg на час.

Рядко в сравнение със стрептокиназа причинява алергични нарушения. Въпреки това, специфичността е недостатъчна за активиране само на фибрин-свързан плазминоген в състава на тромба и следователно, подобно на стрептокиназата, причинява системна фибринолиза и може да доведе до кървене.

FW: лиофилизиран прах за приготвяне на разтвори за инжектиране в бутилки от 100 000, 500 000 и 1000 000 IU.

Проурокиназа (проурокиназа, син. Сарулаза)

Рекомбинантна едноверижна урокиназа.

Смята се, че има по-висока, в сравнение с двойно верижна урокиназа, селективност на действие срещу плазминоген, свързан с фибрин в състава на тромба.

Алтеплаза (Алтеплаза, син. Actilyse)

Рекомбинантен човешки тъканен плазминогенен активатор (t-PA) лекарство.

Протеин, образуван в ендотелни клетки. Съдържа 527 аминокиселинни остатъка и има протеолитична активност. Катализира превръщането на плазминогена в плазмин.

Той действа главно на плазминоген, свързан с фибрин, който се осъществява в получения тромб.

В кръвта той се свързва със специфични инхибитори и следователно има по-малък ефект върху циркулиращия в кръвта плазминоген и също не оказва забележим ефект върху други фактори на коагулационната система и следователно в по-малка степен, отколкото системната стрептокиназа и урокиназа, влияе на кръвосъсирването.

Прилага се при коронарна тромболиза при остър миокарден инфаркт, както и при белодробна емболия.

Назначават се интравенозно, първите 15 mg болус, след това, през следващите 30 минути, капково се основава на доза от 0.75 mg / kg и след това 0.5 mg / kg за следващия час до обща доза от 35 mg / kg.

Нежелани лекарствени реакции: хеморагични усложнения, хипотония, повишена температура.

FW: 50 mg сух прах във флакони.

Какво представляват фибринолитичните агенти и тяхната класификация

Човешкото тяло е много сложна система, в която дори един провал може да доведе до сериозни последствия. За щастие, медицината и науката не стоят на едно място, а човечеството всяка година научава нови тайни на анатомията и начини за въздействие върху вътрешните процеси. Един от най-често срещаните начини за въздействие върху вътрешните системни смущения в организма са медикаментите.

Сега има безброй всякакви видове наркотици и след като са чули името им, човек не винаги разбира тяхното предназначение. Те включват фибринолитици, чието име е изненадващо. И така, нека погледнем по-отблизо фибринолитичните лекарства, какво е то и защо са предписани.

Какви са тези пари?

Фибринолитичните средства са всяко медицинско устройство, което може да стимулира разтварянето на кръвен съсирек. Те също така се наричат ​​тромболитични лекарства. Действието на фибринолитиците е насочено към активиране на фибринолизата - процеса на разтваряне на кръвни съсиреци.

Така фибринолитичната активност на кръвта е свойство на тялото, насочено към втечняване на съсиреци.

Това свойство ги отличава от антикоагуланти, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци чрез инхибиране на синтеза или функцията на различни фактори на коагулацията.

Фибринолитичната система на кръвта, която съществува в човешкото тяло, също участва в лизиса или разтварянето на съсиреци в процеса на зарастване на рани. Тази система инхибира фибрина, който инхибира ензима тромбин.

Активният ензим, участващ в фибринолитичния процес, е плазмин, който се образува под влиянието на активиращ фактор, освободен от ендотелните клетки.

За по-добро разбиране на предмета, нека да отговорим на въпроса: фибринолитичен ефект - какво е това и как да го разберем? Действието на такива лекарства е насочено към бърза резорбция на съсиреците, образувани в кръвта. За разлика от коагулантите, те са предназначени да коригират проблема, а не да го предотвратяват.

Класификация на лекарствата

Има два основни класа фибринолитични агенти: пряко и непряко действие. Първите са активатори на фибринолизата, а вторите са стрептокиназа и урокиназа. Разгледайте тази класификация на фибринолитиците по-подробно: t

  1. Активатор на фибринолиза. Това семейство тромболитични лекарства се използва при остър миокарден инфаркт, мозъчно-съдов тромботичен инсулт и белодробна емболия. При остър миокарден инфаркт тъканните активатори обикновено са за предпочитане пред стрептокиназата.
  2. Стпептотсиначятя. Стрептокиназа и анистроплаз се използват при остър миокарден инфаркт, артериална и венозна тромбоза и белодробна емболия. Тези съединения са антигенни, защото се получават от стрептококови бактерии.
  3. Урокиназата. Урокиназата понякога се нарича активатор на плазминоген в урината, защото се произвежда от бъбреците и е в урината. Той има ограничена клинична употреба, тъй като, подобно на стрептокиназа, причинява значителна фибриногенолиза; Използва се за лечение на белодробна емболия.

Кога да кандидатствате

Фибринолитичната терапия е одобрена за спешно лечение на инсулт и инфаркт.

Най-често използваното лекарство за тромболитична терапия е активаторът на фибринолизата, но други лекарства от тази група също могат да изпълняват тази функция.

В идеалния случай пациентът трябва да получава тези лекарства в рамките на първите 30 минути след пристигането си в болницата. Бързият фибринолитичен ефект е това, за което се предписват тези лекарства в тези случаи.

Сърдечни удари

Кръвният съсирек може да блокира артериите в сърцето. Това може да причини сърдечен удар, когато част от сърдечния мускул умира поради липса на кислород. Така тромболитиците бързо разтварят голям съсирек.

Той помага за възстановяване на притока на кръв към сърцето и предотвратява увреждането на сърдечния мускул. Най-добри резултати могат да се постигнат, ако лекарството се прилага в рамките на 12 часа след началото на инфаркт.

Лекарството възстановява притока на кръв към сърцето при повечето хора. Въпреки това, при някои пациенти притока на кръв може да не е напълно нормален и в това отношение може да се наблюдават увреждания на сърдечните мускули.

обида

Повечето случаи на инсулт се причиняват, когато кръвните съсиреци влизат в кръвоносния съд в мозъка и блокират притока на кръв към тази област.

В такива случаи могат да се използват фибринолитици за бързо разтваряне на съсирека.

Дозирането в рамките на 3 часа след появата на първите симптоми на инсулт може да помогне за предотвратяване на увреждане на мозъка и увреждане.

Тези лекарства се използват и за намаляване на фибринолитичната активност на кръвта.

В такива случаи тялото не е в състояние да предотврати образуването на кръвни съсиреци, така че се нуждае от медицинска помощ.

Важно е! Въпреки че обикновено тромболизата е успешна, лечението не може да разтвори кръвни съсиреци при около 25% от пациентите. Други 12% от пациентите впоследствие са склонни към повторно образуване на кръвни съсиреци или блокиране на кръвоносните съдове.

Дори ако тромболизата успее, фибринолитиците не са способни да поправят тъканите, които вече са били повредени от нарушена циркулация на кръвта. По този начин, пациентът може да се нуждае от допълнително лечение, за да елиминира основните причини за кръвни съсиреци и да възстанови увредените тъкани и органи.

Противопоказания и странични ефекти

Кървенето е най-често срещаният риск, свързан с употребата на наркотици. Може също да е животозастрашаващо. Леко кървене от венците или носа може да се появи при около 25% от пациентите, приемащи лекарството. Мозъчното кървене се среща в около 1% от случаите.

Това е същият риск за пациенти с инсулт и инфаркт. Често се забелязва кървене на мястото на катетеризацията, въпреки че са възможни стомашно-чревни и мозъчни кръвоизливи. Следователно, пациенти, които са претърпели нараняване или имат анамнеза за мозъчен кръвоизлив, обикновено не се предписват фибринолитици.

В допълнение към сериозния риск от вътрешно кървене, други странични ефекти са възможни, например:

  • натъртвания по кожата;
  • увреждане на кръвоносните съдове;
  • миграция на кръвен съсирек към друга част на съдовата система;
  • увреждане на бъбреците при пациенти с диабет или друго бъбречно заболяване.

Въпреки че фибринолитиците могат безопасно и ефективно да подобрят притока на кръв и да премахнат симптомите при много пациенти без необходимост от инвазивна хирургия, те не се препоръчват за всички.

Такива лекарства са забранени за пациенти, които приемат разредители за кръв, както и за хора с повишен риск от кървене. Тези условия включват:

  • високо налягане;
  • кървене или тежка загуба на кръв;
  • хеморагичен инсулт от кървене в мозъка;
  • тежко бъбречно заболяване;
  • скорошна операция.

Списък с лекарства

Говорейки за фибринолитични лекарства, списъкът може да бъде доста обширен, ние просто наричаме някои от тях.

Най-често срещаните търговски марки на фибринолитици включват следното:

Почти всички от тези лекарства са на разположение по лекарско предписание, тъй като те имат широк спектър от противопоказания и странични ефекти и следователно могат да причинят потенциално увреждане на организма.

В никакъв случай не може да се вземат тези лекарства без лекарско предписание.

заключение

Ако подозирате симптомите на инфаркт или инсулт, трябва да се свържете с линейка възможно най-бързо, но никога не можете да се самовъзстановите. Благослови те!

Fibrinolitiki

Стрептокиназа (стрептокиназа)

Синоними: Avelysin, Kabikinaz, Streptase, Awelysin, Kabikinase, Streptase.

Показания: белодробен емболизъм и неговите клони, периферна артериална тромбоза и емболия, повърхностна и дълбока венозна тромбоза (крайници, таз), остър миокарден инфаркт (през първите 12 часа), ретинална съдова тромбоза и други състояния, които възникват при остри емболия и тромбоза или с заплаха от кръвни съсиреци.

Противопоказания: лекарството е противопоказано при остри кръвоизливи, хеморагична диатеза, пресни язви на стомашно-чревния тракт, след скорошни операции, с тежка хипертония, септичен ендокардит, нарушения на мозъчното кръвообращение, белодробна туберкулоза (кавернозни форми), в първия триместър на бременността.

Приложение: прилага се интравенозно и, ако е необходимо, интраартериално.

Интравенозна доза обикновено се прилага в начална доза от 250,000 IU (IE) в 50 ml изотоничен разтвор в рамките на 30 минути. (30 капки в минута). След това продължете с въвеждането на стрептокиназа [5] при доза от 100 000 IU на час. Общата продължителност на приложение е, по правило, 16-18 часа, последващо лечение се извършва с хепарин и непреки антикоагуланти.

Интраартериалната инжекция със стрептокиназа се използва в острия период на инфаркт на миокарда (начална доза от 20 000 IU; поддържаща - 2 000–4 000 IU на минута за 30–90 минути).

Освобождаване на формата: в лиофилизирана форма във флакони, съдържащи 100,000; 250000; 750 000 или 1 500 000 IE стрептокиназа [6]. Разтворете непосредствено преди употреба.

Съхранение: Списък Б.

В чужбина също произвежда фибринолитично лекарство Urokinase (Urokinase), което активира плазминогена и го превръща в плазмин. Урокиназата се получава от човешки бъбречни клетъчни култури. Урокиназата се използва главно за същите показания като стрептокиназа, главно със слаба поносимост към стрептокиназа.

Инжектира се интравенозно. Обикновено започват с 4400 IU на 1 kg телесно тегло за 10 минути, след това с 4,400 IU / kg на час за 12 часа След това използвайте хепарин или перорални антикоагуланти.

Форма на продукта: във флакони под формата на лиофилизиран прах от 5,000 и 250,000 IE. Урокиназата се разтваря в изотоничен разтвор на натриев хлорид или в 5% разтвор на глюкоза.

Фибринолизин (Fibrinolysinum)

Фибринолизин (плазмин) е физиологичният компонент на естествената антикоагулантна система на тялото.

Показания: при свежа тромбоза (за 1 ден с тромбоза на коронарните съдове и съдове на мозъка и с тромбоза на периферните артериални разклонения, ако няма гангрена; за 5-7 дни с тромбоза на периферните вени). С увеличаването на живота на кръвен съсирек, ефективността на фибринолизина намалява.

Противопоказания: хеморагична диатеза, кървене, открити рани, язва на стомаха и дванадесетопръстника, нефрит, фибриногенопения, белодробна туберкулоза в остра форма, лъчева болест. При церебрални лезии относителното противопоказание е повишено кръвно налягане (систолно над 200 mm, диастолично 110–120 mm Hg).

Приложение: лекарството се прилага интравенозно. Фибринолизин, в суха форма във флакон, се разтваря в стерилен изотоничен разтвор на натриев хлорид в количество 100-160 U от препарата в 1 ml. Разтворите се приготвят непосредствено преди употреба, тъй като при стайна температура те губят активност.

Хепарин се добавя към разтвора на фибринолизин в размер на 10 000 IU за всеки 20 000 IU фибринолизин и сместа се инжектира във вената при начална скорост от 10-15 капки в минута. При добра поносимост скоростта на приложение се увеличава до 15-20 капки в минута. Дневната доза фибринолизин е обикновено 20 000 - 40 000 IU; продължителността на въвеждането е 3-4 часа (5 000–8 000 IU на час).

Продукт: в херметически затворени флакони, съдържащи по 10 000 всеки; 20000; 30 000 и 40 000 части фибринолизин.

Съхранение: Списък Б.

Celiasis (Celyasa)

Показания и противопоказания: виж фибринолизин, стрептокоза.

Приложение: прилага се интравенозно или интраартериално. Преди въвеждането на съдържанието на ампулата се разтваря в 1-2 мл реополиглюкин, изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. След пълно разтваряне, съдържанието на ампулата се прехвърля със спринцовка във флакон с разтворител за последващо прилагане. Разтворът на лекарството остава активен в продължение на 24 часа.

Освобождаване на формата: в суха форма в ампули от 1 ml, съдържащи по 100 000; 250 000 или 500 000 IU.

Фибринолитици: класификация, механизъм на действие и фармакокинетика

класификация

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

Фармакокинетика

Има следните видове лекарствени взаимодействия.

Общите принципи за предписване на лекарства за възрастни хора не се различават от тези за други възрастови групи, но обикновено изискват употребата на лекарството в по-ниски дози.

Вазопресорните лекарства се превръщат в лекарства за избор в ситуации, при които опитите за увеличаване на инсултния обем на кръвта с използване на лекарства с положителни инотропни ефекти и корекция на течностите не водят до поддържане на адекватна перфузия на органи. Като правило вазопресорите се използват в грахово зърно.

Фибринолитиците (плазминогенни активатори) се различават по своите механизми и селективност (селективност) на техния ефект върху фибрина. Според механизма на действие те отделят индиректни плазминогенни активатори (стрептокиназа) и фибринолитици, които действат директно върху плазминогена.

Ers-адренергичните рецепторни блокери, или бета-блокери, са група лекарства, които могат обратимо да блокират Р-адренергични рецептори. Те се използват в клиничната практика от началото на 60-те години за лечение на коронарна болест на сърцето и нарушения на сърдечния ритъм; по-късно започва да се използва за лечение на хипертония и в.

Фибринолитични средства

1. Малката медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96. 2. Първа помощ. - М.: Голямата руска енциклопедия. 1994 3. Енциклопедичен речник на медицински термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984

Вижте какво са фибринолитичните лекарства в други речници:

фибринолитични лекарства - (fibrinolytica; фибрин + греч. литикос, способни да разтварят) лекарства, които допринасят за разтварянето на фибриновия съсирек и се използват за лечение на заболявания, включващи тромбоза (например фибринолизин, стрептаза)...

АНТИФЕРМЕНТНИ СРЕДСТВА - (ензимни инхибитори), инхибират активността на ензимите и увеличават в резултат концентрацията на техните субстрати в тялото. Специфична A. s. в протеиновата природа на Wa, взаимодействайки само с определени ензими. Механизмът на това взаимодействие...... Химическа енциклопедия

Тромбоемболия на белодробната артерия - мед. Белодробна емболия (белодробна емболия), механична обструкция на кръвния поток в белодробната артериална система, ако в нея попадне кръвен съсирек, което води до спазъм на клоните на белодробната артерия, развитие на остра белодробно сърце, намаление на сърдечния дебит,......

Плеврит - I плеврит (плеврит; Pleura + itis) е възпаление на плеврата, придружено от образуването на ексудат с различно естество в плевралната кухина. По правило П. не е самостоятелна нозологична форма, но усложнява хода на патологичната...... Медицинска енциклопедия

Антифибринолитични лекарства - (гръцки. Анти срещу + фибринолиза; синонимични инхибитори на фибринолиза) лекарства, които понижават фибринолитичната активност на кръвта. Има синтетични A. s. (аминокапронова, аминометилбензоена и транексамова киселина) и А. с....... Медицинска енциклопедия

АНТИКОАГУЛАНТИ - (от гръцки. Антипрефикс означава опозиция и лат. Coagulans, роден. Случай на коагуланти, причиняващ съсирване), в va, инхибиращ съсирването на кръвта. Използва се в медицината за предотвратяване появата на кръвни съсиреци в кръвни съсиреци, както и...... Химична енциклопедия

ОКЛЮЗИЯ АРТЕРИИ SHARP - мед. Оклюзиите на острата артерия са остри нарушения на кръвообращението, отдалечени от мястото на оклузия на артерията с емболус или тромб. Условието се счита за спешно. Проксимално и дистално на мястото на оклузия, нормалното кръвообращение се нарушава, което води до...

Инфарктът на миокарда е форма на некроза на сърдечния мускул, причинена от острата недостатъчност на кръвния поток в коронарните артерии, които захранват сърдечната тъкан. Коронарна (коронарна) недостатъчност на кръвния поток (коронарна недостатъчност) може да бъде свързана или с...... Голямата съветска енциклопедия

Чазов Евгений Иванович - (роден на 10.6.1929 г., Горки), съветски терапевт, академик (1971) и член на Президиума (от 1972 г.) на АМН на СССР, почетен работник на науката на РСФСР (1974 г.). Член на КПСС от 1962 г. След завършване на Медицинския институт в Киев (1953), той е работил на 1 м. В Москва...... Голямата съветска енциклопедия

Чазов - Евгений Иванович (роден на 10.6.1929, Горки), съветски терапевт, академик (1971) и член на Президиума (от 1972 г.) на АМН на СССР, почетен работник на науката на РСФСР (1974). Член на КПСС от 1962 г. След завършване на Медицинския институт в Киев (1953)...... Великата съветска енциклопедия

Уебсайт на разширени вени: симптоми и лечение на разширени вени

Фибринолизата е процес на разтваряне на кръвни съсиреци. Съответно, фибринолитиците са вещества, които допринасят за разтварянето на кръвни съсиреци поради разрушаването на фибринови нишки, които образуват структурата на кръвните съсиреци. Фибринолитиците се използват само за разтваряне на вече образуваните кръвни съсиреци, но не предотвратяват повторното им появяване. Освен това, употребата на тези лекарства може да доведе до повишена агрегация на тромбоцитите и повишен риск от нови кръвни съсиреци. Ето защо те се назначават само в изключителни случаи.

Показания за употреба

Фибринолитиците се използват при спешни ситуации и остри сърдечно-съдови събития, включително с цел запазване на живота на пациента. Това се прави през първите два или три дни. По-късно лекарствата стават по-малко ефективни. Показания за разтваряне на кръвни съсиреци с помощта на фибринолитици са следните патологии:

1. Масивна белодробна тромбоемболия. В това състояние кръвните съсиреци блокират лумена на клоните на тези съдове. Въпреки името (артерия), не артериална, но венозна кръв се влива в тях. Тя се втурва към белите дробове, за да освободи въглероден диоксид и да получи кислород. Ако съдовете са блокирани от кръвни съсиреци, обменът на газ се нарушава. За да се избегне смъртта или увреждането на пациента, той получава фибринолитици.

2. Миокарден инфаркт с елевация на ST сегмента на ЕКГ.

Това заболяване се развива, когато достатъчно количество кислород не се подава към сърдечния мускул. В резултат на това започва смъртта на тъканите. Кислородът не тече, защото кръвоносните съдове са частично блокирани от кръвни съсиреци. За тяхното разтваряне се използва фибринолитична терапия.

3. Тежка проксимална тромбоза на дълбоките вени на краката. Значително увеличава риска от белодробен тромбоемболизъм, което често води до смърт на пациента. Думата "проксимална" означава, че съдовете, запушени с кръвни съсиреци, се намират по-близо до бедрото, отколкото до стъпалото. Проксимална тромбоза се наблюдава в подколенната или феморалната вена. То е придружено от подуване на крайника и силна болка.

4. Тромбоза на централната ретинална артерия. Извършва се фибринолиза с подходящи препарати, за да се запази зрението.

5. Тромбоза на артериовенозните шунти. Артериовенозен шънт е връзка между вена и артерии. Това може да е резултат от нараняване. Когато се появи артериовенозен шънт, скоростта на кръвния поток в увредените съдове намалява под нивото на тяхната връзка. Това води до повишен риск от образуване на кръвни съсиреци.

Както можете да видите, показанията за фибринолитична терапия са образуването или съсирването на кръвни съсиреци от други части на тялото в кръвоносни съдове, които застрашават човешкия живот или здраве. При запушени артерии с кръвни съсиреци, има некроза на тъканите, които изпитват кислородно гладуване. За да се предотврати тяхната смърт, е необходимо да се разтвори тромбът с помощта на лекарства и да се възстанови нормалния кръвен поток.

Механизъм на действие

Фибринолитиците след влизане в човешкото тяло допринасят за превръщането на плазминогена в плазмин. Плазиногенът е неактивен протеин. Той не засяга системата за кръвосъсирване, докато се активира. След активиране от фибринолитици, той се превръща в плазминоген, което причинява разрушаване на фибриновите влакна на новообразувания тромб. Този процес се нарича тромболиза.

Фибринолитични лекарства

Фибринолитичните лекарства се разделят на две групи:

  • пряко действие (фибринолизин);
  • непряко действие (урокиназа, стрептокиназа, стрептодеказа и др.).

В зависимост от способността да взаимодействат с фибрин, средствата се разделят и на:

  • относително фибрин-специфични;
  • не е специфичен за фибрин.

Повечето лекарства се предлагат под формата на разтвори за интравенозно приложение или прах за неговото приготвяне. Фибринолитиците се инжектират в струя (спринцовка) или капково (постепенно, като част от инфузионен разтвор). Лекарствата се предлагат в различни дози. Тя е избрана от нея, а след това, ако е необходимо, коригирана от лекаря, в зависимост от показанията за употреба и резултатите от лечението.

Освен препарати за интравенозно приложение се използват и очни филми с фибринолизин. Те са показани само за тромботични лезии на артериите или вените на зрителния анализатор.

Най-честият страничен ефект на фибринолитиците е кървенето. Рискът от това усложнение се увеличава, ако паралелно се използват хепарини, антитромбоцитни средства или други лекарства, които инхибират съсирването на кръвта.

Списък с лекарства

По-долу можете да видите списък с лекарства, които съдържат фибринолитици. Това са търговски наименования на наркотици. Активната субстанция е посочена в скоби. Списъкът на фибринолитичните лекарства, предлагани за закупуване в руски аптеки, включва:

  • Метализа (тенектеплаза).
  • Стрептаза (стрептокиназа).
  • Avelysin Brown (стрептокиназа).
  • Еберкиназа (стрептокиназа).
  • Tromboflux (стрептокиназа).
  • Фортелизин (стафилокиназа).
  • Фибринолизин (фибринолизин).
  • Укидан (урокиназа).
  • Урокиназа Медак (урокиназа).
  • Прорукиназа рекомбинантна (прорукиназа).
  • Пуролаза (прорукиназа).
  • Gemase (прорукиназа).
  • Aktilize (алтеплаза).

Най-често използваният фибринолитик е стрептокиназа. Тази активна съставка е включена в най-голям брой лекарства в тази група.

ФИБРИНОЛИТИЧНИ СРЕДСТВА

Фибринолитични средства (разтваряне, разрушаване на фибрин-j-гръцки лизис) - лекарства, които се разтварят или допринасят за разтварянето на фибриновите филаменти и причиняват в резултат на тази резорбция пресни и все още не подложени на организиране на кръвни съсиреци. Фибринолитичните средства се използват за превенция и лечение на тромбоемболични усложнения.

Фибринолитичните средства обикновено се разделят на лекарства с пряко и непряко действие. Директно действащите фибринолитични лекарства включват вещества, които пряко засягат фибринолитичната система на кръвта in vitro и in vivo. Фибринолитичните средства за непряко действие с резорбтивния ефект предизвикват отделяне на ендогенни вещества, които активират фибринолитичната система. Чрез фибринолитични средства за пряко действие включват тези активатори на фибринолизата (см.) Както strentokinaza, стафилокиназа, урокиназа, streptoliaza (streptaza), фибринолитично ензим fibrinolizin, протеолитични ензими (см.): (. См) трипсин (. См), химотрипсин Trombolitin (комплекс от трипсин и хепарин), както и препарати от протеази от гъби (аспергилин, трихолизин и др.).

Фибринолитичните агенти с ензимна природа се използват не само под формата на отделни вещества, но и под формата на така наречените имобилизирани ензими. Последните имат продължителен ефект и са в състояние да осигурят контролирано отлагане на лекарственото вещество в съответния орган и тъкан, без да се повишава неговата концентрация в общото кръвообращение. Сред имобилизираните водоразтворими фибринолитични средства е вътрешното приготвяне на стрептодеказа, съдържаща стрептокиназа.

Групата на индиректните фибринолитични средства включват вещества от синтетичен и естествен произход, активиращи фибринолиза чрез освобождаване на активатори на профибринолизин (плазминоген) от стените на кръвоносните съдове или левкоцитите. Непряк фибринолитичен ефект може да има някои вазодилататори, например, никотинова киселина (виж), нейни производни. Непряк начин за активиране на фибринолизата също е адреналин (виж), ацетил-холин (виж), вещества, които подпомагат освобождаването на хистамин (виж), пирогенни бактериални липополяхариди, например, пирохепал (виж).

От големия брой вещества с свойствата на фибринолитичните средства, в медицинската практика за лечение на тромбоза се използва ограничен брой лекарства. Един от най-активните сред тях е приготвянето на естествения ензим на човешката кръвна плазма, фибринолизин, който разцепва фибрина и фибриногена. Той разделя такива пептидни връзки, хидролизата на които води до бързо отделяне на фибриновата молекула във водоразтворими фрагменти (фибринопептиди). В допълнение, той може да унищожи глюкагоновите пептидни връзки в тялото (5-лактоглобулин, растежен хормон, фактори на кръвосъсирването V, VII, X и XII, някои компоненти на серумния комплемент и др.). Въпреки това, тези свойства се проявяват при високи концентрации на фибринолизин. индуциран от тромбин инхибиторен ефект върху тромбоцитната агрегация Фибринолизинът засяга кининовата система, която е съпроводена с образуване на активна пинея (вж.).

Механизмите на действие на различни активатори на фибринолиза варират. По този начин, активиращият ефект на стрептокиназата се извършва по три различни начина: чрез образуване на комплекс с плазминоген, образуването на комплекс със специален проактиватор, както и в резултат на директното действие на стрептокиназа върху плазминогенната молекула. Урокиназата причинява разцепване на вътрешната аргинил-валинова пептидна връзка в плазминогенната молекула и образуването на плазмин молекули. Стафилокиназата активира плазминогена чрез конформационни промени в молекулата на проензима, освобождавайки активния център на ензима. Трипсин активира плазминогена чрез протеолитично разцепване на пептидните връзки и активно разделя нишките на фибрина.

Стрептокиназата и урокиназата са способни да проникнат в тромба и да активират там профибринолизин, адсорбиран върху фибрин. Лиза на тромба под влиянието на стрептокиназа и урокиназа е процес, при който ромът играе важна роля както в екзогенния, така и в ендогенния лизис на фибриновите филаменти. За разлика от това, тромболитичният ефект на фибринолизина се развива главно по ръбовете на тромба. Централните области на кръвен съсирек са резистентни към фибринолизин. Възможно е това до известна степен да се дължи на разликите в молекулярното тегло (масата) на веществата и тяхната способност да проникнат в тромба.

При действието на стрептокиназа и урокиназа върху тялото, има значителни разлики. Стрептокиназата е чужд протеин за организма, така че при повторно приложение може да предизвика алергични реакции. Като правило, след 1-2 седмици след първата инфузия на стрептокиназа се наблюдава значително повишаване на антистрептокиназния титър, достигащ максимум след 3-4 седмици. След 4 - б месеца съдържанието им намалява до първоначалното ниво. В тази връзка повторната употреба на това лекарство може да се извърши не по-рано от 3 месеца след първата инжекция в подходящи дози и с добавянето на кортикостероиди. За да се определи повишената чувствителност на организма към стрептокиназа, можете да използвате дефиницията за титър на анти-стрептокиназни антитела.

Урокиназата е вещество, свързано с ендогенните вещества на човешкото тяло и поради това не предизвиква алергични реакции, характерни за стрептокиназата.

Препаратите от протеолитични ензими (трипсин и др.) Имат силен тромболитичен ефект. Въпреки това, когато се прилагат парентерално, те причиняват сериозни усложнения, включително разрушаване на различни фактори на кръвосъсирването, хеморагични явления, което ограничава възможността за използване на такива лекарства за резорбтивното действие.

Един от методите за повишаване на терапевтичната ефикасност и намаляване на токсичността на фибринолитичните средства е тяхната регионална интраваскуларна инжекция в областта на местоположението на тромба. Това води до висока концентрация на фибринолитични средства в областта на тромба, а ниската концентрация в общата циркулация позволява да се избегнат нежелани усложнения. Работата на Е. И. Чазов и сътрудниците (1981) показва възможността за въвеждане на тромболитични вещества с помощта на специален катетър дори в устата на коронарните артерии.

Друг метод за повишаване на тромболитичната активност и безопасност на протеолитичните лекарства, получени от гъби, е допълнителното фракциониране на протеини от гъбични протеази. В същото време е възможно да се получат по-специфични за фибринолизата и по-малко токсични протеази. Изследването на генетичната вариабилност и селекцията на мутанти на микроорганизми, които са продуценти на по-специфични фибринолитични вещества, могат да служат на същата цел.

Основните индикации за употребата на фибринолитични средства са тромбоемболизъм на периферните съдове, особено дълбоките вени на крайниците, белодробни артерии, очни съдове, остър миокарден инфаркт, остър тромбофлебит, обостряне на хроничен тромбофлебит. Използването на фибринолитични средства за тромбоза на мозъчните съдове се усложнява от трудностите при диагностицирането. Лечението се извършва само в случаите, когато няма съмнение, че пациентът има тромботичен инсулт. При лечението на тромбоемболизъм е препоръчително да се комбинира въвеждането на фибринолитични средства с антикоагуланти и инхибитори на тромбоцитната агрегация. Ефективността на лечението с тромбоза с използването на фибринолитични средства зависи до голяма степен от времето, изтекло от появата на тромба, от размера и локализацията на тромба, от степента на нейното ретракция, от концентрацията на фибриноген в кръвта, от състоянието на сърдечно-съдовата система и др. влиянието на фибринолитичните средства за по-дълъг период от артериалния тромб. При миокарден инфаркт, употребата на фибринолитични средства често е придружена от аналгетичен ефект. Механизмът на облекчаване на болката е свързан с спазмолитичното действие на фибринолитичните агенти, увеличаване на обемната скорост на коронарния кръвен поток, разрушаване на вторични кръвни съсиреци, подобряване на микроциркулацията и намаляване на исхемията около фокуса на некроза.

В случай на предозиране на фибринолитични агенти или повишен отговор на организма към тяхното приложение, инхибитори на фибринолизата от естествени протеазни инхибитори се използват като антагонисти, например пантрипин (виж), контрикал, ингитрил, трасилол (вж.) И др., Както и някои синтетични лекарства. например, аминокапронова киселина (виж), нарааминометилбензоена киселина (Amben), пара-аминометил 1циклохексанкарбоксилна киселина и др. Ако е необходимо, също се използва фибриноген (виж).

Противопоказания за употребата на фибринолитични лекарства са хеморагична диатеза, кървене, отворени рани, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, нефрит, хепатит, фибриногенопения, белодробна туберкулоза в остра форма, лъчева болест. Относителни противопоказания са съдови лезии на мозъка на фона на високо кръвно налягане, тежка атеросклероза и сърдечносъдова декомпенсация и захарен диабет. Назначаването на фибринолитични лекарства, в частност стрептокиназа, не се препоръчва при бременни жени (през първите 18 седмици от бременността), тъй като фибриновия слой на трофобласта може да бъде нарушен, което причинява преждевременно отделяне на плацентата.

Библиография: Актуални проблеми на хемосапологията, изд. B. V. Petrovsky et al., М., 1981; JI Юсов В. А., Бел Оу с около в Ю. Б. и Бокарев И. Н. Лечение на тромбоза и кръвоизливи в клиниката на вътрешните болести, М., 1976; Малико в с до и у П. II. и Козлов В.А. и туко и гюл лтн и I и тромболитична утаперапия в хирургията, М., 1976; C azo в E. II. и L a to i! и КМ Антикоагуланти и фибринолитични агенти, М., 1977, Б. К. М. Lakin.