Антикоагуланти - какво е то и списък с лекарства. Използването на антикоагуланти от пряко и непряко действие

Това са антитромботични лекарства и вещества, които предотвратяват образуването на запушвания в кръвния поток. Те осигуряват на кръвта оптимално течно състояние, течност, осигуряваща целостта на съдовете. Тези вещества се разделят на няколко групи според фактора на формиране: вътре в тялото или синтетични лекарства. Последните се използват от лекари в ролята на наркотици.

Естествени антикоагуланти

Антикоагуланти - какво е това? Тези вещества се разделят на патологични и физиологични. Последните присъстват в плазмата в нормата, първата е открита, при наличие на заболяването при хората. Естествените или естествените антикоагуланти се разделят на първични, които организмът произвежда самостоятелно, те влизат в кръвния поток, а вторични, образувани по време на разцепването на коагулационните фактори поради процеса на образуване и разтваряне на фибрина.

Първични природни антикоагуланти

Над него е описано какво представляват антикоагулантите и сега е необходимо да се разберат техните видове и групи. Като правило естествените първични антикоагуланти се разделят на:

  • антитромбин;
  • antitromboplastiny;
  • инхибитори на фибриновото самосъздаване.

Ако човек има понижение на нивото на тези антикоагуланти, има вероятност от тромбоза. Тази група включва:

  1. Хепарин. Синтезира се в мастоцити и принадлежи към класа полизахариди. В голям обем е в черния дроб, белите дробове. С растежа на това вещество намалява съсирването на кръвта на всички етапи, което се дължи на потискането на редица тромбоцитни функции.
  2. Протеин В. Произвежда се от клетките на чернодробния паренхим, е в кръвта в неактивно състояние. Чрез активността е тромбин.
  3. Антитромбин III. Отнася се за алфа2-гликопротеини, синтезирани в черния дроб. Може да намали активността на някои активирани фактори на кръвосъсирването и тромбин, но не засяга неактивираните.
  4. Протеин S. Синтезира се чрез чернодробен паренхим и ендотелни клетки, зависи от витамин К.
  5. Контакт, липиден инхибитор.
  6. Antitromboplastiny.

Вторични физиологични антикоагуланти

Тези вещества се образуват по време на процеса на кръвосъсирване. Те се появяват и по време на разтварянето на фибриновите съсиреци и разделянето на коагулационните фактори, които губят коагулационните си свойства и стават антикоагулантни. Какво се отнася за антикоагулантите от този тип:

  • Febrinopuptidy;
  • Антитромбин I, IX;
  • Antitromboplastiny;
  • Метафактори XIa, Va;
  • PDF продукти.

Патологични антикоагуланти

С развитието на някои заболявания в плазмата, мощни имунни инхибитори на кръвосъсирването, които са специфични антитела, например, лупус антикоагулант, понякога се натрупват. Те показват конкретен фактор. Тези антитела могат да бъдат произведени за борба с всяка проява на съсирване на кръвта, но според статистиката, като правило, те са инхибитори на фактор VII, IX. Понякога с парапротеинемия и редица автоимунни процеси в плазмата могат да се натрупват патологични протеини, които имат инхибиторен или антитромбинов ефект.

препарати антикоагуланти

Това са лекарства, които засягат функцията на съсирването на кръвта, се използват за намаляване на вероятността от образуване на кръвен съсирек в тялото. Поради блокиране на съдовете или органите може да се развие:

  • исхемичен инсулт;
  • гангрена на крайниците;
  • тромбофлебит;
  • васкуларно възпаление;
  • сърдечна исхемия;
  • атеросклероза.

Според механизма на действие се избират директни и индиректни антикоагуланти, които спомагат за контролирането на процеса на кръвосъсирване. Често се използват за лечение на разширени вени, за лечение на автоимунни заболявания. Антикоагулантите имат определени фармакологични свойства и правила на приложение, така че само лекар, който е запознат с историята на пациента, може да ги предпише.

Директно действащи антикоагуланти

Терапията с тези лекарства е насочена към инхибиране на образуването на тромбин. Директните антикоагуланти забавят работата на хиалуронидазата, докато пропускливостта на мозъчните съдове и бъбреците се увеличава. Под действието на лекарства, холестеролът и бета-липопротеините са намалени. Отбелязва се растежът на липопротеин липаза и взаимодействието на Т- и В-лимфоцитите се потиска.

На практика всички директни антикоагуланти са тествани, за да се определи тяхната ефективност, за да се предотврати вътрешно кървене. Най-популярният от списъка на тези лекарства е хепарин. Неговата ефективност е доказана, но е невъзможно напълно да се изключи образуването на кръвни съсиреци. Това се отнася за запушвания, които са се образували на атеросклеротичната плака, лекарството не ги засяга. Лекарството има бърз ефект, но продължава до 5 часа след края на приема. В допълнение към това може да бъде зададен за употреба:

Косвени антикоагуланти

Откриването на това лекарство се дължи на събития, които не са пряко свързани с медицината. В Америка в началото на 20-ти век голям брой крави започнаха да кървят обилно. Възможно е да се установи, че причината е детелината с плесен, която се намираше в кърмата. Първите непреки антикоагуланти бяха получени от тази суровина. Тогава лекарството получава името - Dikumarol. От средата на миналия век това лекарство се използва за лечение на сърдечни пристъпи.

Действието на тази група антикоагуланти се основава на инхибирането на витамин К. Те пречат на активирането на протеините, зависими от тези витаминни фактори. Класификацията на лекарствата включва две основни групи:

  1. Лекарства на базата на кумаринови производни.
  2. Лекарства, производни индиндиона.

Последните в клинични проучвания са се оказали лоши, тъй като резултатът е нестабилен, съществува риск от алергична реакция. Затова кумариноподобните лекарства са се превърнали в най-добрия вариант. Най-известният кумарин е Варфарин. Има следните указания за неговото използване:

  • предсърдно мъждене;
  • превенция на тромбоемболизъм;
  • механичен протезен сърдечен клапан;
  • остра венозна тромбоза.

Важно е да се разбере, че ефектът на антикоагулантите може сериозно да засегне човешкото здраве. Приемането им може да доведе до хеморагични усложнения. Използвайте лекарства трябва само под стриктния контрол на лекуващия лекар, който ще може да изчисли точната доза антикоагуланти. Ако има риск от кървене, тогава вместо тези лекарства трябва да се използват антиагреганти, които са по-безопасни за хората.

Перорални антикоагуланти от ново поколение

Лекарствата за разреждане на кръвта и антитромбозата са се превърнали в незаменим инструмент за превенция на исхемия, аритмия, инфаркт, тромбоза и др. Много ефективни средства за защита имат редица неприятни странични ефекти, така че разработчиците продължават да подобряват тази група лекарства. Новите перорални антикоагуланти трябва да бъдат универсалното лекарство, което ще бъде позволено на децата да приемат по време на бременност. Съвременните лекарства имат следните положителни аспекти:

  • те са разрешени за хора, за които варфарин е противопоказан;
  • намален риск от кървене;
  • разрежда кръвта 2 часа след поглъщане, но действието бързо свършва;
  • влиянието на консумираната храна, други средства се намалява;
  • инхибирането е обратимо.

Специалистите непрекъснато работят за подобряване на лекарствата за разреждане на кръвта от ново поколение, но те все още имат редица негативни свойства, които включват:

  • приемането на стари варианти може да се пропусне, докато новите изискват строго редовно използване;
  • съществува риск от кървене в храносмилателния тракт;
  • необходим е много анализ, за ​​да се определи средство за защита;
  • Някои пациенти, които не са имали проблеми със старите лекарства, изпитват непоносимост към нови антикоагуланти.

Цена за антикоагуланти

Антикоагулантният агент има силен ефект, който без контрол на лекар може да доведе до обилно вътрешно кървене. Ето защо, за да купуват в онлайн магазина този инструмент е невъзможно. Изключение правят електронните представителства на дрогериите. Лекарствата, които разреждат кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, имат различни разходи. Каталогът на лекарствата предлага голямо разнообразие от деривати. По-долу е даден списък на популярните лекарства, които могат да бъдат поръчани евтино:

  • Варфарин, 100 таблетки - цена от 100 рубли;
  • Кюрантил - цена от 345 стр.;
  • Детралекс - цена от 640 стр.;
  • Антитромбин, капсули от 75 mg - цена от 225 p.

Антикоагуланти: преглед на лекарствата, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагуланти - група от лекарства, които потискат активността на кръвосъсирващата система и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтезата на определени вещества в организма, които променят вискозитета на кръвта и инхибират процесите на съсирване.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели. Те се произвеждат в различни лекарствени форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и дозата му. Неадекватната терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания е причинена от образуването на тромбоза: съдовата тромбоза е открита при почти всяка втора смърт от сърдечна патология при аутопсията. Белодробната емболия и венозната тромбоза са най-честите причини за смърт и увреждане. В тази връзка, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след диагностицирането на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната ранна употреба предотвратява образуването на кръвен съсирек, неговото увеличаване и запушване на кръвоносните съдове.

От древни времена традиционната медицина използва хирудин - най-известния естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявицата и има директен антикоагулационен ефект, който продължава два часа. Понастоящем на пациентите се предписват синтетични наркотици, а не естествени. Известни са повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което ви позволява да изберете най-подходящия, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху активността на системата за кръвосъсирване. В резултат на редица трансформации, плазмените коагулационни фактори и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови нишки, които образуват тромботичния съсирек, се потискат. Процесът на кръвни съсиреци се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите върху механизма на действие са разделени на лекарства с пряко и непряко действие:

  • "Директните" антикоагуланти имат пряко въздействие върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Антикоагулантите на пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб чрез хематогенни, оказват лечебен ефект и се екскретират с урината.
  • "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на страничните ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбин и не само инхибират неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и имат понижаващ холестерола ефект. Присвояване на "индиректни" антикоагуланти, не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Прилагайте ги изключително вътре. Таблетките се използват продължително време в амбулаторни условия. Рязкото отнемане на лекарството може да доведе до повишени нива на протромбин и тромбоза.

Отделно, излъчват лекарства, които възпрепятстват съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "аспирин".

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Най-популярният представител на тази група са хепаринът и неговите производни. Хепарин инхибира слепването на тромбоцитите и ускорява притока на кръв в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството намалява кръвното налягане, има понижаващ холестерола ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладките мускули, стимулира развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава диурезата. Първоначално хепаринът е изолиран от черния дроб, което определя неговото име.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, съдържащи хепарин в състава им и осигуряващи антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Хепариновите препарати се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с леки движения. Обикновено геловете Lioton и Hepatrombin се използват за лечение на тромбофлебит и тромбоза, както и за лечение на хепарин.

Негативният ефект на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост са причина за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, удължено действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата в тази група инхибират фактори на кръвосъсирването, инхибират синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органите и тъканите, стабилизират техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко предизвикват странични ефекти, като по този начин изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

  1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да влизате интрамускулно. "Fragmin" във високи дози, предписани на пациенти веднага след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитието на тромбоцитна дисфункция.
  2. "Клярин" е "директен" антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
  3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо да се отменят всички лекарства, които засягат хемостаза.
  4. "Fraksiparin" - разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. Подкожните хематоми или плътните възли често изчезват на мястото на инжектиране, което изчезва след няколко дни. Първоначално лечението с големи дози може да доведе до кървене и тромбоцитопения, които изчезват в процеса на по-нататъшно лечение.
  5. "Wessel Due F" е естествен продукт, получен от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на коагулационните фактори, стимулира биосинтезата на простагландините, намалява нивото на фибриногена в кръвта. Wessel Due F стерилизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване на образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата с нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхното използване.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е "Хирудин". В основата на лекарството е протеин, открит за първи път в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Хируген" и "Хирулог" са синтетични аналози на "Гирудин", намаляващи смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства в тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия понастоящем разработва перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на Girugen и Girulog е ограничено от високата им цена.

Лепирудин е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той е директен инхибитор на тромбина, блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбин, който е в съсирек. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Лекарства, антикоагуланти на непряко действие:

  • "Фенилин" - антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистогематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациенти, се счита за едно от най-ефективните. Подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечението общото състояние на пациентите се подобрява бързо: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента Fenilin не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
  • "Неодикумарин" - средство за инхибиране на процеса на образуването на кръвни съсиреци. Терапевтичният ефект на Neodicoumarin не се появява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за кръвосъсирване, има липидо-понижаващ ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето на приемане и дозата на лекарството.
  • Най-често използваното лекарство в тази група е варфарин. Той е антикоагулант, който блокира синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, което намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на образуването на кръвни съсиреци. "Варфарин" се отличава с ранния си ефект и бързото прекъсване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттеглянето на лекарството.

Видео: Нови антикоагуланти и варфарин

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. С повишен риск от кървене трябва да се използват вместо антикоагуланти по-безопасни антиагреганти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

  • Пептична язва и 12 дуоденална язва,
  • Кръвотечение на хемороиди,
  • Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
  • Чернодробна и бъбречна недостатъчност
  • уролитиаза
  • Тромбоцитопенична пурпура,
  • Недостиг на витамин С и К
  • Ендокардит и перикардит,
  • Кавернозна белодробна туберкулоза,
  • Хеморагичен панкреатит,
  • Злокачествени новообразувания,
  • Инфаркт на миокарда с хипертония,
  • Интрацеребрална аневризма,
  • левкемия,
  • алкохолизъм,
  • Болест на Крон,
  • Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени да приемат по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешните органи: устата, назофаринкса, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни здравни ефекти трябва да се следят основните показатели на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

антиагреганти

Антитромбоцитни агенти са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на залепването на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на кръвни съсиреци. Антитромбоцитни агенти също имат артритно, вазодилататорно и спазмолитично действие. Известен представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".

Списък на най-популярните антиагреганти:

  • "Аспирин" е най-ефективното антитромбоцитно средство, понастоящем достъпно в таблетна форма и предназначено за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
  • "Тиклопидин" - антитромбоцитен агент, който потиска адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, сърдечен удар и мозъчно-съдова болест.
  • "Tirofiban" - лекарство, което предотвратява тромбоцитната агрегация, водещо до тромбоза. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
  • "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с кислород на миокарда, реологичните свойства на кръвта и мозъчното кръвообращение, понижава кръвното налягане.

Средства, които увеличават съсирването на кръвта (хемостатични) Коагуланти

Според класификацията, тази група лекарства се разделя на коагуланти с пряко и непряко действие, но понякога се разделят и на друг принцип:

за местна употреба (тромбин, хемостатична гъба, фибринов филм и др.)

за системна употреба (фибриноген, викасол).

ТРОМБИН (тромбин; сух прах в усилвател 1, който съответства на 125 единици активност; във флакони от 10 ml) - директен коагулант за местна употреба. Като естествен компонент на системата за кръвосъсирване, тя произвежда in vitro и in vivo ефект.

Преди употреба прахът се разтваря в солен разтвор. Обикновено прахта в ампулата е смес от тромбопластин, калций и протромбин (X + V + Ca).

Прилагайте само локално. Присвояване на пациенти с кървене от малки съдове и паренхимни органи (операция на черния дроб, бъбреците, белите дробове, мозъка), кървене от венците. Използва се локално под формата на хемостатична гъба, напоена с разтвор на тромбин, хемостатична колагенова гъба или просто нанасяне на тампон, напоен с разтвор на тромбин.

Понякога, особено в педиатрията, тромбинът се прилага вътрешно (съдържанието на ампулата се разтваря в 50 ml натриев хлорид или 50 ml 5% разтвор на амбин, 1 супена лъжица се предписва 2-3 пъти дневно) (предварително пиене 1 к.с.) по време на стомашно кървене или чрез вдишване на кървене от дихателните пътища.

FIBRINOGEN (Fibrinogenum; във флакони с 1,0 и 2,0 суха порьозна маса) - използва се за системна експозиция. Също така се получава от донори на кръвна плазма. Чрез влиянието на тромбина фибриногенът се превръща в фибрин, образувайки тромби.

Фибриногенът се използва като линейка. Особено е ефективен, когато се наблюдава дефицит в случай на масивно кървене (плацентарно разкъсване, хипо- и афибриногенемия, в хирургична, акушерска, гинекологична и онкологична практика).

Обикновено се предписва във вена, понякога локално под формата на филм, нанесен върху кървещата повърхност.

Преди употреба лекарството се разтваря в 250 или 500 ml топла вода за инжектиране. Интравенозно се прилага капково или бавно струя.

VIKASOL (Vicasolum; в табл., 0.015 и 1 ml 1% разтвор) е индиректен коагулант, синтетичен водоразтворим аналог на витамин К, който активира образуването на фибринови тромби. Обозначен като витамин К3. Фармакологичният ефект се причинява не от самия викасол, а от витамини К1 и К2, образувани от него, така че ефектът се развива след 12-24 часа, с интравенозно приложение - след 30 минути, с интрамускулно - след 2-3 часа.

Тези витамини са необходими за синтеза на протромбин в черния дроб (фактор II), проконвертин (фактор VII), както и IX и X фактори.

Показания за употреба: с прекомерно намаляване на протромбиновия индекс, с тежък дефицит на витамин К, причинен от:

кървене от паренхимни органи;

процедурата за кръвопреливане, ако кръвта е прелята (на детето);

продължителна употреба на антагонисти на витамин К - аспирин и НСПВС (нарушаване на тромбоцитната агрегация);

продължителна употреба на антибиотици с широк спектър на действие (хлорамфеникол, ампицилин, тетрациклин, аминогликозиди, флуорохинолони);

превенция на хеморагично заболяване на новороденото;

продължителна диария при деца;

при бременни жени, особено тези, които страдат от туберкулоза и епилепсия и получават подходящо лечение;

предозиране на непреки антикоагуланти (неодимумарин, синкумар, фенилин);

жълтеница, хепатит и след наранявания, кървене (хемороиди, язви, радиационна болест);

подготовка за операция и в следоперативния период.

Ефектите могат да бъдат отслабени при едновременното прилагане на антагонисти на виказол: аспирин, НСПВС, PAS, непреки антикоагуланти от неодиумариновата група. Странични ефекти: хемолиза на еритроцитите, когато се прилага интравенозно.

Phytomenadione (Phytomenadinum; 1 ml за интравенозно приложение, както и капсули, съдържащи 0,1 ml 10% маслен разтвор, което съответства на 0,01 от лекарството). За разлика от природния витамин К1 (транс-съединение) е синтетичен наркотик. Представлява рацемичната форма (смес от транс- и цис-изомери) и по биологична активност запазва всички свойства на витамин К1. Бързо абсорбира и поддържа пикова концентрация до осем часа.

Показания за употреба: хеморагичен синдром с хипопротромбинемия, причинен от намаляване на чернодробната функция (хепатит, цироза на черния дроб), улцерозен колит, предозиране на антикоагуланти, с продължителна употреба на високи дози антибиотици с широк спектър на действие и сулфонамиди; преди тежка операция за намаляване на кървенето.

Нежелани реакции: хиперкоагулиращи ефекти, ако режимът на дозиране не се спазва.

От средствата, свързани с коагулантите на прякото действие в клиниката се използват също и наркотици:

протромбинов комплекс (VI, VII, IX, X фактори);

Антикоагуланти: основни лекарства

Усложнения, причинени от тромбоза на кръвоносните съдове - основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо, в съвременната кардиология, голямо значение се придава на превенцията на тромбозата и емболията (оклузия) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под действието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетен в нишки от фибрин.

Две групи лекарства се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци: антиагреганти и антикоагуланти. Антитромбоцитните средства инхибират образуването на тромбоцитни тромбоцити. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, индикации и противопоказания за тяхното използване, странични ефекти.

класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагулантите на пряко и непряко действие. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриногена в кръвта. Косвени антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Косвени антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

  1. Антагонисти на витамин К:
    • Фенидин (фенилин);
    • Варфарин (warfarex);
    • Аценокумарол (syncumar).
  2. Хепарин и неговите производни:
    • хепарин;
    • Антитромбин III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Еноксапарин (анфибра, хемапаксан, клексан, еникс);
    • Nadroparin (фраксипарин);
    • Парнапарин (Fluxum);
    • Сулодексид (Angioflux, Wessel Due f);
    • Бемипарин (Cybor).
  3. Директни тромбинови инхибитори:
    • Бивалирудин (angiox);
    • Дабигатран етексилат (Pradax).
  4. Селективни инхибитори на фактор Ха:
    • Апиксабан (Eliquis);
    • Фондапаринукс (ариктра);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Витамин К антагонисти

Косвени антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Тяхната таблетна форма може да се приема за дълго време амбулаторно. Доказано е, че използването на непреки антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инфаркт, инсулт) при предсърдно мъждене и наличието на изкуствена сърдечна клапа.

Fenilin понастоящем не се използва поради високия риск от нежелани ефекти. Sincumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, така че се използва рядко поради трудността да се контролира терапията. Най-често използваното лекарство от групата на антагонистите на витамин К е варфарин.

Варфаринът се различава от другите непреки антикоагуланти с ранния си ефект (10–12 часа след поглъщане) и от бързото преустановяване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттегляне на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на определени фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес е нарушен.

Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия за предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния рискът от инфаркти и инсулти, свързани с блокиране на кръвоносните съдове с отделни съсиреци, е значително увеличен. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повторна коронарна катастрофа.

След протезиране на сърдечните клапи, приемането на варфарин е необходимо поне няколко години след операцията. Той е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци на изкуствени сърдечни клапи. Постоянното приемане на това лекарство е необходимо за някои тромбофилии, по-специално за антифосфолипиден синдром.

Варфарин се предписва за разширени и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяване на кухините на сърцето и / или хипертрофия на стените му, което създава предпоставки за образуването на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефикасност и безопасност чрез мониторинг на INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 - 8 седмици от приема. На фона на лечението INR трябва да бъде 2,0 - 3,0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървене, от една страна, и засилване на съсирването на кръвта, от друга.

Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и др. Отслабва антикоагулантния ефект на лекарственото вещество, съдържащо се в листата на зелето, брюкселско зеле, китайско зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля. Пациентите, приемащи варфарин, не могат да се откажат от тези продукти, но да ги приемате редовно в малки количества, за да предотвратите внезапни колебания на лекарството в кръвта.

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза, хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие, вкусови нарушения. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурна боя на пръстите, парестезии, васкулит и студенината на крайниците. Може да се развие алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан по време на бременност. Не трябва да се предписва за всякакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, язви на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте за аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпност на лабораторията или личностните характеристики на пациента (алкохолизъм, липса на организация, сенилна психоза и др.).

хепарин

Един от основните фактори за предотвратяване на съсирването на кръвта е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и увеличава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат на това реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, са потиснати.

Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява контрола върху безопасността и ефикасността на терапията. За подкожно приложение се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще разгледаме по-долу.

Хепаринът най-често се използва за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният контрол включва определяне на времето за активиране на частичния тромбопластин. На фона на лечението с хепарин след 24-72 часа, то трябва да бъде 1,5–2 пъти повече от първоначалното. Необходимо е също да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава от 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно отменяне.

Хепаринът може да предизвика хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба в големи дози е вероятно развитие на алопеция (алопеция), остеопороза и хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване на нивото на аланин аминотрансферазата в кръвта.

Хепарин е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра сърдечна аневризма.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните с по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предсказуемо, така че използването на нискомолекулни хепарини не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на нискомолекулните хепарини е тяхната ефективност, когато се прилагат подкожно. Освен това те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Затова понастоящем хепариновите производни изместват хепарина от клиничната практика.

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на хирургични операции и дълбока венозна тромбоза. Те се използват при пациенти, които са на легло и имат висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства са широко предписани за нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда.

Противопоказанията и неблагоприятните ефекти на тази група са същите като при хепарина. Въпреки това, тежестта и честотата на страничните ефекти са много по-малко.

Директни тромбинови инхибитори

Директните тромбинови инхибитори, както подсказва името, директно инактивират тромбин. В същото време те инхибират активността на тромбоцитите. Употребата на тези лекарства не изисква лабораторен мониторинг.

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. В Русия, този наркотик все още не е използван.

Dabigatran (pradaksa) е таблетиран агент за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Проучванията върху това лекарство продължават, с постоянна форма на предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Ха

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на тромбообразуването. Той е назначен подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения и не води до остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол на неговата сигурност.

Фондапаринукс и бивалирудин са особено показани при пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци в тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването.

Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър миокарден инфаркт. Не може да се използва само с ангиопластика, тъй като повишава риска от образуването на кръвни съсиреци в катетрите.

Клинични изпитвания на инхибитори на фактор Ха под формата на таблетки.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена активност на трансаминазите.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Какво е антикоагуланти. Списък, имена на наркотици, странични ефекти, класификация

Проблеми със сърдечната дейност и съдовата система често се срещат при хора. За превенция, лечението на тези патологии произвежда лекарства - антикоагуланти. Това, което е, как и колко да се използват, се разкрива по-нататък.

Какво е антикоагуланти, принципът на действие

Антикоагулантите се наричат ​​лекарства, които изпълняват функцията на втечняване на плазмата. Те спомагат за предотвратяване на образуването на тромботични възли, минимизират появата на инфаркт, инсулт, както и образуването на венозни и артериални блокажи.

Трябва да се отбележи, че образуваните преди това кръвни съсиреци не се резорбират с помощта на такива лекарства.

Лекарствата се понасят добре, поддържат здравето на хората, които имат изкуствени сърдечни клапи или неравномерен пулс. Ако пациентът е претърпял инфаркт или има друго сърдечно заболяване (кардиомиопатия), той също се предписва антикоагуланти.

Действието на такива средства е насочено към намаляване на способността на кръвта да коагулира (съсирване), а именно, под тяхното влияние намалява вероятността от образуване на съсиреци, които могат да блокират преминаването на съдови стави. В резултат на лечението рискът от инфаркт или инсулт е минимизиран.

Антикоагуланти (какво е то, особеностите на тяхното използване са описани по-долу) са разделени на групи:

  • физиологични - постоянно произвеждани от тялото и влизащи в кръвния поток;
  • патологично - когато се открие в плазмата, те могат да покажат наличието на всяка патология.

Първата група е разделена на:

  • първичен (техният синтез протича постоянно);
  • вторично (произвежда се след разцепване на факторите на кръвния поток чрез разтваряне на фибрин в него).

Първични природни препарати

Тази група лекарства се разделя на:

  • инхибитори, които се образуват вследствие на репликация на фибрин;
  • антитромбин - основният фактор на плазмените протеини;
  • антитромбопластините са фактор в плазмената антикоагулационна система.

Ако пациентът има предразположение за намаляване на тези вещества, тогава има вероятност той да образува тромбоза.

Група естествени първични лекарства:

Вторични физиологични лекарства

Груповите лекарства включват във формулата следните активни вещества:

  1. Антитромбин I.
  2. Антитромбин IX.
  3. Метафактори XIa и Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-антикоагулант.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (вещества, получени при разтваряне на фибрин).

Патологични препарати

С развитието на сериозни заболявания в кръвта се образуват инхибитори на имунните видове, действащи като специфични антитела. Такива тела са предназначени за предотвратяване на коагулацията.

Те включват инхибитори на VII, IX фактор. В хода на автоимунните заболявания се появява патологичен тип протеини в кръвния поток. Те имат антимикробни свойства и преобладаващ ефект върху коагулационните фактори (II, V, Xa).

антиагреганти

Лекарствата намаляват синтеза на тромбоксан и са предназначени за предотвратяване на инсулт и инфаркт, които могат да възникнат от образуването на слепени кръвни съсиреци.

Аспиринът е най-разпространеният и полезен антиагрегат. Често пациенти, които са имали припадък, се предписват аспирин. Той блокира образуването на кондензирани кръвни образувания в коронарните артерии. След консултация с медицински специалист е възможно да се използва този агент в малки дози (за профилактика).

Пациентите, които са претърпели инсулт и замяна на сърдечната клапа, са предписани ADP (инхибитори на аденозин дифосфат рецептори). Това лекарство се инжектира във вена и предотвратява образуването на съсиреци, които могат да запушат съдовете.

Препарати за тромбоза:

Както всички други лекарства, антиагрегантните агенти имат редица странични ефекти:

  • постоянна умора;
  • чести прояви на киселини;
  • болка в главата;
  • гадене;
  • болка в корема;
  • драматична промяна в изпражненията;
  • притока на кръв от носа.

При такива прояви пациентът трябва да се обърне към медицински специалист, за да пренасочи лекарствата.

Също така, има странични ефекти, при които е необходимо напълно да се спре приема на лекарството:

  1. Алергични реакции (подуване на лицето, ларинкса, езика, крайниците, устните, обрива).
  2. Повръщане особено при наличие на кръвни съсиреци.
  3. Столът е тъмен или окървавен.
  4. Наличието на кръв в урината.
  5. Трудно вдишване и издишване.
  6. Несвързана реч.
  7. Признаци на аритмия.
  8. Пожълтяване, говорене върху кожата и очните протеини.
  9. Болезненост на ставите.
  10. Халюцинации.

Някои пациенти се предписват антитромбоцитни лекарства за цял живот, така че трябва систематично да вземат кръв, за да проверят за съсирване.

Орални лекарства от ново поколение

Антикоагулантите (това, което е и принципът на въздействие на средствата върху тялото, описано в статията) са незаменими за много болести. Според статистиката повечето от тях имат редица ограничения и странични ефекти. Но производителите премахват всички негативни аспекти, благодарение на което освобождават нови и подобрени средства на новото поколение.

Всички антикоагуланти имат както положителни, така и отрицателни страни. Учените провеждат допълнителни лабораторни изследвания на лекарства с цел по-нататъшно производство на универсални средства за тромбоза и свързани с тях и заболявания. Такива лекарства се разработват за по-млади пациенти (деца) и за тези, които имат противопоказания за тяхното използване.

Предимства на съвременните лекарства:

  • минимизиран риск от спонтанен кръвен поток;
  • лекарствата функционират за 1,5 часа;
  • повечето хора, които имат ограничени показания за военни вина, вече могат да приемат по-нови продукти;
  • ядената храна и други лекарства не влияят върху ефективността на PNP.

Недостатъци на PNP:

  • непрекъснато тестване на средства;
  • такива средства трябва да се пият постоянно, без пропуски, тъй като имат кратък период на действие;
  • рядко, но има нежелани ефекти, свързани с непоносимост към съставките.

В списъка на PUP има малко средства, тъй като повечето от тях са в етап на тестване. Един от новите продукти е Dabigatran, който е лекарство с ниско молекулно тегло (тромбинов инхибитор). Медицински специалисти често го предписват за венозни блокажи (за профилактични цели).

Други 2 PNP, които лесно се понасят от пациентите, са Апиксабан, Ривароксабан. Предимството им е, че няма нужда по време на терапевтичната терапия да се взема кръв за риска от нарушения на коагулацията. Те не реагират на други използвани лекарства, което е тяхно предимство. Инсулт и аритмия също са добре предотвратими.

Класификация на антикоагулантите: пряко, непряко действие

Антикоагулантите (това, което е и принципът на тяхното действие се разглежда в статията за информационни цели, следователно самолечението им е забранено) се разделя на две основни подгрупи.

Те са:

  • пряко действие (имат способността да действат директно върху тромбин, намалявайки неговата активност до минимум, като по този начин се разрежда кръвния поток);
  • косвени ефекти (засягат синтеза на ензими (вторичен произход), които регулират съсирването на кръвта).
Директни и непреки антикоагуланти: списък

Лекарствата се абсорбират добре от стените на стомаха и се екскретират в урината.

Непряк коагулант. Косвени антикоагуланти: индикации и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Тази група включва 2 подгрупи лекарства: преки и непреки антикоагуланти. Вече говорихме за това по-рано. В същата статия накратко описахме принципа на нормалното функциониране на системата за кръвосъсирване. За да разберем по-добре механизмите на действие на индиректните антикоагуланти, силно препоръчваме на читателя да се запознае с наличната информация, с това, което се случва нормално - знаейки това, ще ви бъде по-лесно да разберете кои фази на коагулацията влияят на описаните по-долу препарати и какви са техните ефекти.

Механизмът на действие на непреки антикоагуланти

Лекарствата в тази група са ефективни само с директно въвеждане в организма. Когато се смесват с кръв в лабораторията, те не влияят на съсирването. Те действат не директно върху кръвния съсирек, а въздействат на коагулационната система през черния дроб, предизвиквайки поредица от биохимични реакции, които водят до състояние, сходно с хиповитаминоза К. В резултат на това активността на плазмените коагулационни фактори намалява, а по-бавно се образува тромбин, и следователно, по-бавно се образува тромбин тромб.

Фармакокинетика и фармакодинамика на непреки антикоагуланти

Ами и доста бързо, тези лекарства се абсорбират в стомашно-чревния тракт. С кръвния поток те достигат до различни органи, най-вече до черния дроб, където извършват своите ефекти.
Скоростта на началото, продължителността на ефекта и времето на полуживот на различните лекарства от този клас варират.

Екскретира се от тялото, главно с урина. Някои членове на класа рисуват розово урината.

Антикоагулантното действие на лекарствата в тази група се проявява чрез нарушен синтез на коагулационни фактори, което постепенно намалява скоростта на този процес. В допълнение към антикоагулантния ефект, тези лекарства намаляват тонуса на мускулите на бронхите и червата, увеличават пропускливостта на съдовата стена, намаляват съдържанието на липиди в кръвта, инхибират реакцията на антигена с антитялото, стимулират екскрецията на пикочна киселина.

Показания и противопоказания за употреба

Непреките антикоагуланти се използват за превенция и лечение на тромбоза и тромбоемболизъм при следните условия:

  • след хирургични интервенции на сърцето и кръвоносните съдове;
  • когато;
  • ТЕЛА - с белодробен тромбоемболизъм;
  • когато;
  • с аневризма на лявата камера;
  • когато;
  • с облитериращ тромбангиит;
  • с облитериращ ендартериит.

Противопоказания за употребата на наркотици в тази група са:

  • хеморагична диатеза;
  • хеморагичен инсулт;
  • други заболявания, свързани с;
  • повишена съдова пропускливост;
  • тежки нарушения на бъбреците и черния дроб;
  • перикардит;
  • миокарден инфаркт, придружен от високо кръвно налягане;
  • период на бременност;
  • тези лекарства не трябва да се приемат в периода (2 дни преди планирания старт, лекарството им се отменя) и в ранния следродилен период;
  • предпазливо предписва на пациенти в напреднала възраст и възраст.

Особености на действието и използването на непреки антикоагуланти

За разлика от директните антикоагуланти, ефектът от лекарствата от тази група не се появява веднага, но тъй като активното вещество се натрупва в органите и тъканите, т.е. бавно. Те действат, напротив, по-дълго. Скоростта, силата на действие и степента на натрупване (натрупване) на различните лекарства от този клас варират.

Прилагат се изключително през устата или през устата. Не може да се използва мускулно, интравенозно или подкожно.

Спрете терапията с непреки антикоагуланти не трябва незабавно, а постепенно - бавно да намали дозата и да увеличи времето между приема на лекарството (до 1 път на ден или дори през ден). Внезапното спиране на лекарството може да предизвика внезапно компенсиращо повишаване на нивото на протромбин в кръвта, което ще предизвика тромбоза.


В случай на предозиране на лекарства от тази група или прекалено дългата им употреба, те могат да причинят и то ще бъде свързано не само с намаляване на кръвосъсирването, но и с увеличаване на пропускливостта на стените на капилярите. Рядко в тази ситуация се появяват кървене от устата и назофаринкса, стомашно-чревно кървене, кръвоизливи в мускулите и кухината на ставите и микро- или брутална хематурия.

За да се избегне развитието на описаните по-горе усложнения, е необходимо по време на лечението с непреки антикоагуланти да се следи състоянието на пациента и лабораторните параметри на съсирването на кръвта. Веднъж на всеки 2-3 дни, а в някои случаи по-често, трябва да се определи протромбиновото време и урината да се изследва за наличие на червени кръвни клетки (хематурия, т.е. кръвта в урината е един от първите признаци на предозиране на лекарството). За по-пълен контрол, освен съдържанието на протромбин в кръвта, трябва да се определят и други показатели: толерантност към хепарин, време на рекалцификация, протромбинов индекс, плазмен фибриноген, съдържание на протромбин чрез двустепенен метод.

Не трябва да се предписва едновременно с тези лекарствени средства салицилатна група (по-специално ацетилсалицилова киселина), тъй като те допринасят за повишаване на концентрацията на свободния антикоагулант в кръвта.

Лекарствата от групата на индиректните антикоагуланти всъщност са малко. Това са неодимумарин, аценокумарол, варфарин и фениндриони.
Помислете за всеки от тях по-подробно.

Неодикумарин (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Когато поглъщането се абсорбира относително бързо, полуживотът е 2,5 часа, екскретира се в урината не в първоначалната си форма, а под формата на метаболитни продукти.

Очакваният ефект на лекарството започва да се появява 2-3 часа след прилагането му, достига максимум в периода от 12-30 часа и продължава два дни след прекъсване на лекарството.

Използва се самостоятелно или в допълнение към терапията с хепарин.

Форма освобождаване - хапчета.

Дозиране според схемата, максималната дневна доза - 0,9 г. Дозата се избира в зависимост от показателите на протромбиновото време.

Аценокумарол (Syncumar)

Добре се абсорбира, когато се приема през устата. Той има кумулативен ефект (т.е. действа, когато в тъканите се събере достатъчно количество). Максималният ефект се наблюдава 24-48 часа след началото на лечението с това лекарство. След премахване, нормалното му ниво на протромбин се определя след 48-96 часа.

Форма освобождаване - хапчета.

Вземи вътре. На първия ден препоръчителната доза е 8–16 mg, като дозата на лекарството зависи от стойностите на протромбин. Като правило, поддържаща доза - 1-6 мг на ден.
Възможна е повишена чувствителност на пациента към това лекарство. В случай на поява на алергични реакции, тя трябва да бъде отменена.

Фенидин (фенилин)


Намаляването на кръвосъсирването се отбелязва след 8-10 часа след приема на лекарството, достига максимум за един ден. Той има изразен кумулативен ефект.

Форма освобождаване - хапчета.

Началната доза е през първите 2 дни, 0,03-0,05 g три пъти дневно. Допълнителни дози от лекарството се подбират индивидуално в зависимост от кръвните параметри: протромбиновия индекс не трябва да бъде по-малък от 40-50%. Максималната единична доза - 0,05 г, дневно - 200 мг.

При лечение с фенилин е възможно да се оцветят кожата и да се промени цвета на урината. Ако се появят тези симптоми, заменете фениндон с друг антикоагулант.

Варфарин (варфарин)

В стомашно-чревния тракт се абсорбира напълно. Времето на полуживот е 40 часа. Антикоагулантният ефект започва 3-5 дни след началото на лечението и продължава 3-5 дни след спиране на лечението.

Предлага се в таблетки.
Започнете лечение с 10 mg веднъж дневно, след 2 дни дозата се намалява 1,5-2 пъти - до 5-7,5 mg на ден. Терапията се извършва под контрола на INR стойността на кръвта (международно нормализирано съотношение). В някои клинични ситуации, например, при подготовката за хирургично лечение, препоръчителните дози на лекарството варират и се определят индивидуално.

Повишаване на антикоагулантния ефект на варфарин аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства: хепарин, дипиридамол, симвастатин. Ефектът от отслабването на холестирамин, витамин К, лаксативи, парацетамол в голяма доза.

Косвени антикоагуланти са много сериозни лекарства, които, ако се приемат непрофесионално, могат да причинят редица сериозни, дори животозастрашаващи усложнения. Информацията по-горе е предоставена само за информационни цели. В никакъв случай, не предписвайте тези лекарства за себе си или за любимите си хора: можете само да определите дали имате нужда от тях, а също и само лекар може да избере ефективна и безопасна доза!

Кой лекар да се свърже

Обикновено, антиагрегативно средство за индиректно действие се предписва от кардиолог, кардиохирург, флеболог или съдов хирург. Ако пациентът приема тези лекарства за дълго време (например варфарин в предсърдно мъждене), тогава терапевтът може да следи тяхната ефективност.

Кръвната система (коагулираща и антикоагулираща) в човешкото тяло е в постоянно динамично равновесие. Ето защо изтичането на кръв не се затруднява и вените не се съсирват.

Но веднага щом започне такова равновесие, се създаде благоприятна среда за съдова тромбоза и в тежък случай (шок, травма, сепсис) може да се появи дисеминиран синдром на интраваскуларна коагулация, който може да причини смърт.

Случаи, при които се увеличава съсирването на кръвта

При хора кръвосъсирването се увеличава поради синдрома на дисеминирана интраваскуларна коагулация, както и в присъствието на венозен и артериален остър тромбоза.

DIC синдром:
  • Различни наранявания
  • Сепсис (в резултат на голям избор на фактори на кръвосъсирването от тъканите)
Остра артериална тромбоза:
  • Инфаркт на миокарда
  • Белодробна емболия (затваряне на белодробната артерия с многобройни кръвни съсиреци)
  • Исхемичен инсулт
  • Артериалните наранявания, възникнали на заден план или възпаление, са остри по природа.
Остра венозна тромбоза:
  • На фона на разширени вени, флебит
  • Тромбоза на хемороидални вени
  • Тромбоза в системата на долната кава вена

Следователно, в ранния стадий на патологията е необходимо да се подложи на курс на изследване и лечение.

В случай на сърдечно-съдови заболявания, въпреки предписаното лечение, е необходимо да се предприемат проактивни мерки. Ето защо, антикоагулантните лекарства се използват като превенция на нестабилна ангина, предсърдно мъждене и клапно сърдечно заболяване. В допълнение, те ще предпишат курс на превенция за пациенти, които са директно на хемодиализа, или след различни сърдечни операции.

За лечение на различни заболявания често се предписват антикоагуланти. Въпреки това, първо трябва да знаете какво е антикоагулант. Това са лекарства, които спомагат за намаляване на съсирването на кръвта, както и за възстановяване на реологичните му свойства. В допълнение, лекарството предотвратява повторното формиране на тромбоза.

В класификацията има два вида антикоагуланти, които имат различни действия. Първата група включва лекарства с пряко действие, така наречените директни антикоагуланти. Втората група включва тези, които вече са медиирани, те също се наричат ​​непреки антикоагуланти.

Как да изберем директни антикоагуланти - хепарини?

Като превенция на кръвни съсиреци и тромбоемболизъм, много често използвам лекарствата Clivarine и Troparin.

За лечение на тромбоемболични усложнения, например, като например: сърдечен удар, белодробна емболия или нестабилна ангина, използвайте препарати с широк спектър на действие. Те включват антикоагулантни лекарства от следния списък:

Ако пациентът е на хемодиализа, Fragmin и Phaxiparin се използват като превенция на тромбоза.

Странични ефекти на лекарството:
  • кървене;
  • гадене до повръщане;
  • диария;
  • тежка коремна болка;
  • уртикария;
  • екзема;
  • васкулит;
  • уролитиаза;
  • некроза;
  • косопад;
  • сърбеж на кожата.

Лекарства, които подобряват действието на Варфарин състав: алопуринол, дигоксин, амиодарон, сулиндак, Sulfapirazon, тестостерон, даназол, тамоксифен, глибенкламид, ифосфамид, метотрексат, етопозид, метолазон, пироксикам, омепразол, симвастатин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, Глюкагон, циметидин.

Какво е INR и защо го определят

INR е международно нормализирано отношение. Всъщност, това е времето, през което кръвта започва да се съсирва в човешкото тяло. Затова си струва да се отбележи, че колкото по-голям е индикаторът за INR, толкова по-лошо започва кръвта в човек. Нормалната стойност е число в рамките на 0.85–1.25, получено като съотношение на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време.

INR е индикатор за съсирването на кръвта, което влияе върху приложението на варфарин или друг антикоагулант на пациента. Също така с помощта на INR се извършва:

  • наблюдение на ефективността на терапевтичното лечение;
  • коригиране на дозата;
  • оценка на риска от усложнения.

Скоростта на показателя при лечението на варфарин трябва да достигне 2-3 единици.

За да изберете правилно дозата на лекарството и да стабилизирате INR до 3 единици, трябва да минат поне 10 дни. След това е необходимо да се контролира дозата на лекарството, която се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

Индикатори на INR
  • INR е по-малко от 2 единици - това означава, че дозата на варфарин е недостатъчна. Поради това е необходимо да се увеличи дозата до 2,5 милиграма и да се провежда седмично наблюдение.
  • Ако повече от 3 единици, е необходимо да се намали дозата на лекарството. Затова пийте по 1 таблетка 1 път седмично. След като се намали дозата на лекарството, е необходимо да се следи INR.
  • Ако стойностите на INR са в диапазона 3.51–4.5. Необходимо е да се намали приема на лекарството с едно хапче и се препоръчва да се контролира след три дни.
  • Ако степента е от 4 до 6, трябва да намалите дозата на лекарството. Но в същото време наблюдението на INR се извършва в един ден. Забележете, ако индикаторът надвиши 6 единици, след това спрете приема на лекарството.

След 50 години съдовете стават по-малко еластични и съществува риск от образуване на кръвни съсиреци. За да се избегне рискът от прекомерни кръвни съсиреци, лекарите предписват приема на антикоагуланти. Също така, антикоагулантите се предписват за лечение на разширени вени.

Антикоагулантите са група лекарства, които влияят върху образуването на кръвни съсиреци в кръвта. Те предотвратяват процеса на коагулация на тромбоцитите, засягайки основните етапи на функционалната активност на кръвните съсиреци, като по този начин блокират кръвосъсирването на тромбоцитите.

За да се намали броят на трагичните резултати от заболявания на сърдечно-съдовата система, лекарите предписват антикоагуланти.

Основният механизъм на действие на антикоагулантите е да се предотврати образуването и увеличаването на кръвните съсиреци, които могат да запушат артериалния съд, като по този начин се намалява рискът от инсулт и инфаркт на миокарда.

Класификация на антикоагулантите

Въз основа на механизма на действие върху организма, скоростта на постигане на положителен ефект и продължителността на действие, антикоагулантите се разделят на преки и непреки. Първата група включва лекарства, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта и спират неговата скорост.

Косвени антикоагуланти нямат пряк ефект, те се синтезират в черния дроб, като по този начин забавят основните фактори на кръвосъсирването. Те се произвеждат под формата на таблетки, мехлем, инжекционен разтвор.

Директно действащи антикоагуланти

Те са лекарства с бърз ефект, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта. Те участват в образуването на кръвни съсиреци в кръвта и спират развитието на вече образувани, спират образуването на фибринови филаменти.

Антикоагулантите на пряка експозиция имат няколко групи лекарства:

  1. Натриев хидроцитрат.
  2. Хепарин.
  3. Хепарин с ниско молекулно тегло.
  4. Хирудин.
  5. Данапароид, лепирудин.

Хепарин е широко известен като директен антикоагулант. Най-често се използва като мехлем или се прилага интравенозно или интрамускулно. Основните лекарства за хепарин са: ревипарин натрий, адрепарин, еноксапарин, надропарин калций, паранапарин натрий, тинзапарин натрий.

Хепарин - директно действащ антикоагулант за интравенозно или подкожно приложение

В повечето случаи, проникващи в кожата, не са много висока ефективност. Обикновено те се предписват за лечение, разширени вени на краката и натъртвания. По-популярни мазила на основата на хепарин са:

Лекарствата, базирани на хепарин, се подбират индивидуално за интравенозно и подкожно приложение.

Аналози на директния антикоагулант Хепарин (Lioton гел, Хепатромбин, Trombless, Venolife)

Струва си да се припомни, че антикоагулантите за подкожно и интравенозно приложение не се заменят взаимно и имат напълно различни ефекти.

Обикновено хепарините започват да имат терапевтичен ефект няколко часа след консумацията, като продължават да запазват ефектите върху тялото през целия ден. Намалявайки активността на плазмените и тъканните фактори, хепарините блокират тромбина и служат като бариера за образуването на фибринови филаменти, предотвратявайки прилепването на тромбоцитите.

Косвени антикоагуланти

Намалявайки производството на протромбин в черния дроб, блокирайки производството на витамин К, забавяйки образуването на протеини S и C, те по този начин влияят върху съсирването на кръвта.

Групата на индиректните антикоагуланти включва:

  1. Производни на индан-1,3-дион, които винаги се получават под формата на таблетки. Ефектът от употребата на лекарството се проявява след 8 часа и продължава да се поддържа през целия ден.
  2. Кумарин - основната активна съставка на лекарството се съдържа под формата на захари в редица растения: сладка детелина, Зубровка. За първи път лекарството от тази група е изобретен през 20-ти век и е отстранен от листата на детелината. Групата на кумариновите препарати включва (варфарин, неодимумарин, аценокумарол (Sincumar)).

Перорални антикоагуланти от ново поколение

Днес съвременната група антикоагуланти се превърна в незаменим лекарство при лечението на такива заболявания като: аритмия, исхемия, тромбоза, сърдечни пристъпи и др. Въпреки това, като всички лекарства, те имат огромен брой странични ефекти. Фармакологичната индустрия не е налице и развитието на антикоагуланти, които нямат странични ефекти върху други органи, продължава и до днес.

В допълнение, не за всички видове заболявания, които са разрешени за употреба. Активно се развива група антикоагуланти, които в бъдеще няма да бъдат противопоказани за деца, бременни жени и редица пациенти, на които е забранено да се лекуват с настоящи антикоагуланти.

Предимства и недостатъци

Положителните качества на антикоагулантите са:

  • Значително намалява риска от кървене;
  • Времето на настъпване на действието на лекарството е намалено до 2 часа и те лесно се елиминират от организма;
  • Обхватът на пациентите, които могат да използват антикоагуланти, се е разширил, поради намаления риск от странични ефекти на лекарството (чернодробни и стомашно-чревни заболявания, непоносимост към лактаза и др.);
  • Значително намалява влиянието на други лекарства и храна върху ефекта на антикоагулантите.

Въпреки това, антикоагулантите от новото поколение имат своите недостатъци:

  1. Лекарството е редовно, за разлика от антикоагулантите от старото поколение, чието използване може да се пропусне.
  2. Съществува риск от кървене в стомашно-чревния тракт.
  3. По време на употреба много пациенти изпитват непоносимост към антикоагуланти от ново поколение, при липса на странични ефекти на старомодните лекарства.

Ефективността на лекарствата е доказана, те намаляват риска от инсулт или инфаркт с аритмии от всякакъв тип.

3 етапа на кръвосъсирването в човешкото тяло и участието на тромбоцитите

Когато назначавате перорални антикоагуланти, не забравяйте, че има много странични ефекти и противопоказания. Преди употреба прочетете инструкциите на лекарството и се консултирайте с Вашия лекар. Не забравяйте, че докато приемате антикоагуланти, е необходимо да се придържате към специална диета, не забравяйте да преглеждате всеки месец и да проверявате определени кръвни параметри. В случаи на съмнение за вътрешно кървене, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. В случаите, когато употребата на антикоагуланти причинява кървене, лекарството трябва да се замени с друго.

Антиагреганти и антикоагуланти: разликата в лекарствата

Антиагрегантните агенти разредяват кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Механизмът на действие върху тялото е различен от антикоагулантите. Широко търсените антиагреганти са:

  • Аспиринът е най-популярният в целия свят, но страдащите от алергии често имат реакция към това вещество;
  • Дипиридамол - разширява кръвоносните съдове;
  • Тиклопидин - използва се за исхемична болест на сърцето, сърдечен удар, както и за предотвратяване на тромбоза;
  • Tirofiban - предотвратява адхезията на тромбоцитите;
  • Ептифибатид - има блокиращ ефект върху адхезията на тромбоцитите.

Чрез спиране адхезията на тромбоцитите те намаляват нивото на съсирване на кръвта. Освен това те са спазмолитици и вазодилататори.

Видео: Антикоагуланти и тяхното въздействие върху кръвната система

Различни съдови заболявания причиняват образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последствия, тъй като например може да настъпи инфаркт или инсулт. За да разреди кръвта, лекарят може да предпише лекарства за намаляване на съсирването на кръвта.

Те се наричат ​​антикоагуланти. Антикоагулантите се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те спомагат за блокирането на образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, в които тялото е увеличило съсирването на кръвта.

Възможно е да възникне поради проблеми като:

  • Разширени вени или флебит;
  • Тромб на долната кава на вената;
  • Кръвни съсиреци на хемороидална вена;
  • инсулт;
  • Миокарден инфаркт;
  • Увреждане на артерията при наличие на атеросклероза;
  • тромбоемболизъм;
  • Шок, нараняване или сепсис също могат да доведат до образуването на кръвни съсиреци.

За подобряване на съсирването на кръвта и използваните антикоагуланти. Ако преди е бил използван аспирин, сега лекарите са излезли от такава техника, защото има много по-ефективни лекарства.

Какво е антикоагуланти, ферма. ефект

Антикоагулантите са разредители на кръвта, но те също така намаляват риска от друга тромбоза, която може да настъпи по-късно. Има антикоагуланти на пряко и непряко действие.

Директни и непреки антикоагуланти

Има преки и непреки антикоагуланти. Първите бързо разреждат кръвта и се отделят от тялото в рамките на няколко часа. Последните се натрупват постепенно, осигурявайки терапевтичен ефект в удължена форма.

Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не е възможно да се намали или увеличи дозата самостоятелно, както и да се намали времето за прием. Лекарствата се прилагат съгласно предписаната от лекаря схема.

Директно действащи антикоагуланти

Директно действащите антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. В допълнение, те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към работата на черния дроб и възпрепятстват образуването на кръвни съсиреци.

Директните антикоагуланти са добре познати на всички. Това са локализирани хепарини за подкожно или интравенозно приложение.

Например местно действие:

Тези лекарства се използват за тромбоза на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.

Те имат по-висока степен на проникване, но имат по-малък ефект от интравенозните средства.

Хепарини за приложение:

Обикновено се избират антикоагуланти за решаване на определени задачи. Например, Clivarin и Troparin се използват за превенция на емболи и тромбоза. Clexane и Fragmin - за ангина, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.

Fragmin се използва за хемодиализа. Антикоагулантите се използват с риск от образуване на кръвни съсиреци във всички съдове, както в артериите, така и във вените. Активността на лекарството се поддържа през целия ден.

Косвени антикоагуланти

Антикоагулантите на непрякото действие са така наречени, защото влияят върху създаването на протромбин в черния дроб и не засягат пряко съсирването. Този процес е дълъг, но ефектът от това се удължава.

Те са разделени на 3 групи:

  • Monokumariny. Те включват: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • Дикумарините са Dicoumarin и Tromexane;
  • Индандиите са фенилин, омефин, дипаксин.

Най-често лекарите предписват варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: при предсърдно мъждене и изкуствени клапи на сърцето.

Често пациентите питат, каква е разликата между Аспирин Кардио и Варфарин и възможно ли е едно лекарство да се замени с друго?

Експертите отговарят, че Aspirin Cardio се предписва, ако рискът от инсулт не е висок.

Варфаринът е много по-ефективен от Аспирин, с изключение на това, че е по-добре да го приемате няколко месеца и дори през целия живот.

Аспиринът разяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.

Косвени антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на съсирването, те също намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.

Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:

Витамин К участва в процеса на кръвосъсирване и под действието на варфарин неговите функции са нарушени. Той помага да се предотврати отделянето на кръвни съсиреци и запушване на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след инфаркт на миокарда.

Трябва внимателно да обмислите приема на това лекарство, тъй като има много противопоказания за храна, които не могат да се използват едновременно с този инструмент

Има преки и селективни тромбинови инхибитори:

Всички преки и непреки антикоагуланти се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Косвени антикоагуланти се натрупват в тялото постепенно.

Прилагайте ги само устно. Невъзможно е да се спре лечението веднага, необходимо е постепенно да се намали дозата на лекарството. Внезапното спиране на лекарството може да причини тромбоза. В случай на предозиране на тази група, може да започне кървене.

Използване на антикоагуланти

Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните заболявания:

  • Белодробен и миокарден инфаркт;
  • Емболен и тромботичен инсулт (с изключение на хеморагичен);
  • Флеботромбоза и тромбофлебит;
  • Емболия на съдовете на различни вътрешни органи.

Като превенция можете да използвате, когато:

  • Атеросклероза на коронарните артерии, мозъчни съдове и периферни артерии;
  • Сърдечни дефекти ревматични митрални;
  • flebotromboz;
  • Постоперативният период за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.

Естествени антикоагуланти

Благодарение на процеса на кръвосъсирването, самото тяло се погрижи кръвният съсирек да не се простира отвъд засегнатия съд. Един милилитър кръв може да допринесе за съсирването на целия фибриноген в тялото.

Поради движението си кръвта поддържа течно състояние, както и поради естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това влизат в кръвния поток, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.

Тези антикоагуланти включват:

  • хепарин;
  • Антитромбин III;
  • Алфа-2 макроглобулин.

Антикоагуланти - Списък

Антикоагулантите на директното действие се абсорбират бързо и продължителността им на действие не е повече от един ден преди повторното въвеждане или прилагане.

косвените ефекти се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.

Те не могат да бъдат отменени незабавно, тъй като това може да допринесе за тромбоза. Когато се приемат, те постепенно намаляват дозата.

Антикоагуланти директно местно действие:

Антикоагуланти за интравенозно или интрадермално приложение:

Косвени антикоагуланти:

  • хируген;
  • Хирулог;
  • аргатробан;
  • Warfarin Nycomed tab.;
  • Фенилин в раздела.

Противопоказания

Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар за целесъобразността на вземането на средства.

Не може да се използва с:

  • Пептична язвена болест;
  • Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
  • Септичен ендокардит;
  • Повишена съдова пропускливост;
  • С повишено налягане при миокарден инфаркт;
  • Онкологични заболявания;
  • левкемии;
  • Остра сърдечна аневризма;
  • Алергични заболявания;
  • Хеморагична диатеза;
  • миома;
  • Бременност.

С повишено внимание по време на менструация при жените. Не препоръчвайте кърмещи майки.

Странични ефекти

В случай на предозиране на лекарства с непряк ефект, може да започне кървене.

едновременното прилагане на варфарин с аспирин или други противовъзпалителни средства от нестероидните серии (симвастин, хепарин и др.) повишава антикоагулантния ефект.

А витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на варфарин.

Странични ефекти при приемане:

  • алергии;
  • Треска, главоболие;
  • слабост;
  • Некроза на кожата;
  • Нарушена бъбречна функция;
  • Гадене, диария, повръщане;
  • Сърбеж, коремна болка;
  • Плешивост.

Преди да започнете да приемате антикоагуланти, трябва да се консултирате със специалист за противопоказания и нежелани реакции.

Почти всички пациенти, страдащи от сърдечни заболявания, трябва да приемат специални лекарства за разреждане на кръвта. Всички тези лекарства могат да се разделят на 2 основни вида: директно действащи антикоагуланти и антагонисти на витамин К (непряко действие). Как да разберем каква е разликата между тези подвидове и какъв е механизмът на тяхното въздействие върху тялото?

Особености при използването на непреки антикоагуланти

Косвени антикоагуланти пречат на синтеза на коагулационните фактори в черния дроб (протромбин и проконвертин). Техният ефект се появява след 8-12 часа след приложението и продължава от няколко дни до две седмици. Най-важното предимство на тези лекарства е, че те имат кумулативен ефект. Антагонисти на витамин К (второ име за непреки антикоагуланти) са използвани за първична и вторична профилактика на тромбоемболизма повече от 50 години. Витамин К е неразделна част от процеса на коагулация.

Антагонистите на витамин К се наричат ​​непреки антикоагуланти.

Варфарин и други кумаринови производни са най-често използваните непреки антикоагуланти. AVK (съкратено наименование на антагонисти на витамин К) има много ограничения, така че не трябва да започнете да ги приемате сами. Правилната доза може да бъде избрана само от квалифициран лекар въз основа на резултатите от теста. Редовното проследяване на кръвната картина е важно за навременното коригиране на дозата. Ето защо, трябва да се има предвид, че ако лекарят предписва да се варфарин 2 пъти на ден, а след това независимо намаляване или увеличаване на дозата е забранено.

Също така не се препоръчва възобновяване на приема на лекарството в една и съща доза след дълга пауза. Периодът на полуживот на варфарин е 40 часа и влиза в сила най-малко 7 дни по-късно. Лекарството се метаболизира в черния дроб и се екскретира с урината. Понастоящем варфарин остава най-добрата възможност за лечение при пациенти с исхемичен инсулт.

Списък на непреки антикоагуланти и техния механизъм на действие

Списъкът на непреки антикоагуланти се оглавява от варфарин (друго търговско наименование "Coumadin"). Това е едно от най-популярните лекарства, предписани за предотвратяване появата на кръвни съсиреци. По-малко популярните антагонисти на витамин К са синкумар, аценокумарол и дикумарол. Механизмът на действие на тези лекарства е идентичен: намаляване на активността на абсорбцията на витамин К, което води до изчерпване на витамин К-зависимите фактори на кръвосъсирването.

Пациентите, приемащи варфарин и антикоагулантни синоними, трябва да ограничат дневния си прием на витамин К с хранителни и хранителни добавки. Внезапните промени в нивото на витамин К в организма могат значително да увеличат или намалят ефекта на антикоагулантната терапия.

Недостатъци на витамин К антагонист

Варфаринът - истинският "старец" на фармацевтичния пазар

До края на 2010 г. антагонистът на витамин К (варфарин) беше единственият орален антикоагулант, одобрен от Световната здравна организация за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при пациенти с неклапно предсърдно мъждене и лечение на венозен тромбоемболизъм. В продължение на половин век, фармацевтите са проучили подробно ефикасността на лекарството, както и ясно идентифицирани недостатъците и страничните ефекти.

Най-често срещаните са:

  • тесен терапевтичен прозорец (за отравяне е достатъчно да се изпие минималният брой хапчета);
  • взаимодействие с храни, богати на витамин К (приемането на хапчета в комбинация с дневна консумация на зелени зеленчуци може да доведе до хиперкалиемия);
  • забавено антикоагулантно действие (това означава, че между началото на терапията и първите резултати трябва да минат няколко седмици). За предотвратяване на венозна тромбоза този период е твърде дълъг;
  • необходимостта от често наблюдение на кръвния статус и коригиране на дозата;
  • възможността за натъртване и кървене.

Какво може да повлияе на ефекта от приемането на антагонисти на витамин К?

Антикоагулантният ефект на АВК може да бъде значително повлиян от такива фактори:

  • възраст;
  • телесно тегло;
  • съществуващата диета;
  • приемане на билкови добавки;
  • приемане на други лекарства;
  • генетични заболявания.

Предимства и недостатъци на директно действащите антикоагулантни лекарства

През последните 6 години на фармацевтичния пазар се появиха нови директни антикоагуланти. Те са алтернатива на антагонистите на витамин К за лечение на тромбоемболия и предотвратяване на тромбоза. Директните орални антикоагуланти (PPA) са по-ефективен и по-безопасен аналог на антагонистите на витамин К.

Директните антикоагуланти са единствената алтернатива на антагонистите на витамин К.

Популярността на PPA сред кардиолозите и пациентите не е изненадващо, защото сред предимствата, които можем да отбележим:

  • бързо начало на действие;
  • относително кратък период на полуразпад;
  • присъствието на специфични антидотни агенти (могат да бъдат полезни при лечението на остри исхемични инсулти, както и за елиминиране на негативни симптоми след инсулт);
  • фиксирана доза;
  • няма пряк ефект от хранителните добавки върху дневната доза от лекарството;
  • няма нужда от редовни лабораторни изследвания на кръвта.

Най-честата нежелана реакция, която се проявява след приема на PPA, е повишен риск от кървене. Но възприеманата заплаха от тежко кървене е доста малка в сравнение с предимствата, които осигуряват директните антикоагуланти.

Търговски наименования на преките антикоагуланти и механизма на тяхното действие

Класификацията на лекарствата с пряко действие е малко по-обширна. Дабигатран етексилат (търговско наименование "Pradaksa") е директен тромбинов инхибитор. Това лекарство е първият пряк орален антикоагулант сред онези, одобрени от медицинската общност. Буквално от няколко години инхибиторите на ривароксабан (xalerto и edoxaban) са добавени към списъка на директните антикоагуланти. Дългосрочните клинични проучвания показват високата ефикасност на гореспоменатите лекарства за предотвратяване на инсулт и лечението на тромбоза. PAP има ясни предимства пред варфарин и най-важното е, че лекарствата могат да се прилагат без редовно проследяване на кръвните параметри.

Прадакса - най-изследователският антикоагулант с директно действие

Механизмът на действие на PPA се различава значително от механизма на антагонистите на витамин К. Всеки антикоагулант с директно действие съдържа малки молекули, които селективно се свързват с каталитичния участък на тромбина. Тъй като тромбинът насърчава коагулацията чрез превръщане на фибриногена във фибринови нишки, дабигатран създава ефекта на блокиране на тези нишки.

Допълнителните ефективни механизми на директните антикоагуланти включват дезактивиране на тромбоцитите и намаляване на активността на кръвосъсирването. Времето на полуживот на тази група лекарства е 7-14 часа, времето на възникване на терапевтичния ефект варира от един до четири часа. Директните антикоагуланти се натрупват в черния дроб, за да образуват активни метаболити и се екскретират от тялото с урината.

Също така се използват два вида хепарини като антикоагуланти - нефракционен (UFG) и ниско молекулно тегло (LMWH). Хепарин с ниска фракция се използва за предотвратяване и лечение на лека тромбоза в продължение на няколко десетилетия. Недостатъците на UFH са, че той има променлив антикоагулационен ефект, както и ограничена бионаличност. Хепарин с ниско молекулно тегло се получава от ниска фракция чрез деполимеризация.

Хепаринът с ниско молекулно тегло има специфично разпределение на молекулното тегло, което определя антикоагулантната му активност и продължителността на действие. Предимството на LMWH е, че можете лесно да изчислите необходимата доза, а също и да не се страхувате от тежки странични ефекти. Поради тези причини подвидовете с ниско молекулно тегло на хепарина се използват в повечето болници в света.

Хепариновият разтвор се използва като антикоагулант.

Съвместимостта и редовността са от съществено значение за ефективното лечение с директни антикоагуланти. Тъй като лекарствата от този тип имат кратък полуживот, пациентите, които умишлено или случайно пропускат доза, са изложени на риск от тромбоза или недостатъчна коагулация. Като се има предвид, че положителният ефект от приемането на PPA бързо изчезва, когато лекарството бъде спряно в организма, е изключително важно да се следва графикът, предписан от лекаря.

Възможно ли е да се комбинират директни и индиректни антикоагуланти?

Както вече стана ясно, антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели за сърдечни пристъпи, ангина, съдова емболия на различни органи, тромбоза, тромбофлебит. При остри състояния обикновено се предписват директно действащи антикоагуланти, които осигуряват незабавен ефект и предотвратяват съсирването на кръвта. След 3-4 дни (в зависимост от успеха на първичното лечение), терапията може да бъде засилена с индиректни антикоагуланти.

Комбинираната антикоагулантна терапия се извършва и преди операции на сърцето и съдовете, по време на кръвопреливане, както и за предотвратяване на тромбоза. Лечението с комбинация от различни видове антикоагуланти трябва да се извършва под постоянния надзор на медицинските специалисти. Поради увеличаването на честотата на инсулти и пароксизмална предсърдно мъждене, с едновременно лечение на два вида лекарства, постоянно се наблюдава наличието на утайка в урината, степента на кръвосъсирване и нивото на протромбин в кръвта.

Комбинираната антикоагулантна терапия трябва да се извършва под наблюдението на лекарите.

Лечението с комбинация от различни антикоагуланти е противопоказано при:

  • хеморагична диатеза;
  • заболявания, придружени от намаляване на съсирването на кръвта;
  • по време на бременност;
  • нарушена чернодробна и бъбречна функция;
  • злокачествени новообразувания;
  • пептична язва.

Също така е спешно да се прекъсне комбинираната терапия, когато кръвта се появи в урината.

Как да се определи ефективността на приема на антикоагуланти?

Непреките коагуланти са лесни за откриване в кръвта и дори измерват тяхната ефективност. За тази цел е разработен специален индикатор, наречен “международно нормализирано отношение”.

  1. Лице, което не приема непреки антикоагуланти, ще има INR малко под 1.
  2. Пациент, приемащ варфарин, ще има INR между 2,0 и 3,0. Виждайки такива високи темпове, лекарите ще бъдат готови за факта, че може да има внезапно кървене.
  3. Стойността на INR между 1 и 2 показва, че пациентът може да е изложен на риск от исхемичен инсулт.
  4. С INR 4 и по-висок, съществува най-голям риск от съсирване на кръвта и развитие на хеморагичен инсулт.

Кръвен тест за INR е показателен за терапия с непреки антикоагуланти.

Но кръвен тест за INR няма да даде обективни показатели, ако пациентът приема директни антикоагуланти. Най-големият проблем с най-новите директни антикоагуланти е липсата на надежден начин за оценка на тяхната ефективност. Лекарите могат да открият времето за спиране на кървенето, но няма индикатор, който да оценява наличието на антикоагулантни ефекти. Например, това е много важно при лечението на пациенти, приети в линейка в безсъзнание. Ако в медицинската карта няма информация за пациенти, получаващи директни антикоагуланти, е много трудно да се идентифицират бързо в кръвта.

Какво да правим с предозиране?

Въпреки всички гореспоменати ползи, лекарите все още са загрижени за липсата на специфични антидоти за употреба в случай на предозиране. За да се предотврати такова сериозно състояние, лекарите се придържат към следните правила:

  • намаляване на дозата на епоксакс след 7 дни употреба;
  • Xalerto изисква намаляване на дозата след 21-дневен курс.

Понастоящем, когато се случи животозастрашаващо кървене, включително тези, предизвикани от непреки антикоагуланти, пациентът се инжектира с прясно замразена плазма, концентрат на протромбиновия комплекс и Phytonadione.

Фитонадионът е един от малкото антидоти на антикоагулантите.

Фармакологията и механизмът на действие на всеки антидот се различават. Различни антикоагуланти ще изискват различни дози и стратегии за прилагане на антидоти. Продължителността на курса и дозата на антидотите се изчисляват в зависимост от това как пациентът реагира на вече инжектираните лекарства (има случаи, когато някои антидоти не само спират кървенето, но и активират тромбоцитната агрегация).

Смъртност при приемане на PPA и AVK

Пациентите, които са получавали директни антикоагуланти за предотвратяване на усложнения от сърдечно заболяване, регистрират по-голям брой внезапни кръвоизливи, но в същото време по-ниски нива на смъртност, в сравнение с пациентите, получавали антагонисти на витамин К. Няма нужда да се прави заключение, че наличието на кървене t По този начин се намалява смъртността.

Тези противоречиви резултати се дължат на факта, че повечето изследвания се провеждат в болница. Всяко кървене, което се случва, когато пациентът е в болницата и получава директни антикоагуланти чрез интравенозно вливане, бързо се спира от квалифициран медицински персонал и не е фатално. Но индиректните антикоагуланти на пациента най-често се приемат без надзор от лекарите, което води до по-висок процент летални изходи.