XARELTO® таблетки

Xarelto е директно действащ антикоагулант. Високо селективен директен инхибитор на фактор Ха, с висока бионаличност, когато се прилага. Активна съставка - ривароксабан.

Лекарството има много висока ефективност, тъй като най-важната роля в коагулационната каскада се играе от активирането на фактор X през външните и вътрешните пътища на коагулация с образуването на фактор Ха.

Ривароксабан се абсорбира много бързо. В рамките на 2 до 4 часа след приемане на лекарството се достига максималната концентрация на активното вещество в кръвта. Повечето от активното вещество на лекарството, което е до 95%, се свързва с плазмените протеини. Приблизително 2/3 от активното вещество се метаболизира и екскретира в изпражненията и урината в приблизително равни пропорции. Друга 1/3 от лекарството се екскретира от бъбреците в непроменена форма.

Xarelto има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време и тясно корелира с плазмените концентрации (r = 0,98), ако комплектът Neoplastin се използва за анализ. Също така, активираното парциално тромбопластиново време (APTT) и резултатът от Heptest се повишават дозозависимо, но тези параметри не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти.

Показания за употреба

Какво представлява Xarelto? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

  • За профилактика на венозна тромбоемболия при хора, претърпели голяма ортопедична операция на долните крайници.
  • За профилактика на системния тромбоемболизъм и мозъчен инсулт при хора с предсърдно мъждене с неклапален произход.
  • За лечение на белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза, за профилактика на рецидивираща белодробна емболия и ДВТ.

Инструкции за употреба на Xarelto, дозировка

Таблетки от 10 mg се приемат независимо от храненето и 15 и 20 mg - по време на хранене.

Стандартната доза съгласно инструкциите - 1 таблетка Xarelto 20 mg 1 път на ден.

В случай на нарушена бъбречна функция, препоръчваната доза е 15 mg 1 път дневно.

  • Максималната дневна доза е 20 mg.

Курсът на лечение трябва да се провежда дълго време, докато ползите от лечението надхвърлят риска от възможни усложнения.

В случай на прескачане на следващата доза, трябва незабавно да вземете хапче. На следващия ден продължете да приемате лекарството редовно в съответствие с препоръчания режим.

Препоръчителната начална доза при лечение на остра ДВТ или белодробна емболия - 15 mg / 2 пъти дневно през първите 3 седмици, след това 20 mg 1 път дневно.

Максималната дневна доза е 30 mg през първите 3 седмици от лечението и 20 mg с допълнително лечение.

За тези, които приемат парентерални антикоагуланти, Xarelto трябва да започне 0–2 часа преди следващото планирано парентерално приложение на лекарството (например нискомолекулен хепарин) или по време на прекъсване на непрекъснатото парентерално приложение на лекарството (например, интравенозно приложение на нефракциониран хепарин).

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните странични ефекти при предписване на Xarelto:

  • Като се има предвид механизмът на действие, употребата на лекарството може да бъде придружена от повишен риск от латентно или открито кървене от всички органи и тъкани, което може да доведе до пост-хеморагична анемия.

Често се наблюдават: анемия, тахикардия, кръвоизлив в окото, гастроинтестинално кървене (включително кървене на венците и ректално кървене), болки в стомашно-чревния тракт, диспепсия, гадене, запек, диария, повръщане, треска, периферни отоци, влошаване на общото благосъстояние ( включително слабост, астения), кръвоизливи след процедурата (включително следоперативна анемия и кървене от раната), прекомерен хематом със синини, повишена активност на трансаминазите, болка в крайниците, замаяност, главоболие, краткотраен синкоп, кървене от урогениталния тракт (включително хематурия и менорагия), епистаксис, сърбеж (включително редки случаи на генерализиран сърбеж), обрив, екхимоза, хипотония, хематом.

Противопоказания

Противопоказано е да се предписва Xarelto в следните случаи:

  • свръхчувствителност към ривароксабан или който и да е компонент на лекарството;
  • клинично значимо активно кървене (например интракраниална, стомашно-чревна);
  • чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което увеличава клинично значимия риск от кървене;
  • период на бременност.

свръх доза

Има съобщения за редки случаи на предозиране при приема на 600 mg без кървене или други нежелани реакции. Поради ограничената абсорбция се очаква ефект на насищане без по-нататъшно увеличаване на средното плазмено ниво на ривароксабан при хипертерапевтични дози от 50 mg или повече.

Специфичният антидот не е известен. В случай на предозиране може да се използва активен въглен за намаляване на абсорбцията. При интензивно свързване с плазмените протеини не се очаква ривароксабан да се елиминира по време на диализа.

взаимодействие

Необходимо е повишено внимание при едновременна употреба на лекарството с дронедарон поради ограничените клинични данни за съвместното използване.

Поради повишения риск от кървене е необходимо повишено внимание, когато се използва заедно с други антикоагуланти.

Специални инструкции

Не се препоръчва приемането на Xarelto с едновременна системна терапия с противогъбични лекарства от азоловата група (например, кетоконазол) или HIV протеазни инхибитори (например, ритонавир). Тези лекарства могат да повишат концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма до клинично значими стойности (средно 2,6 пъти), което може да доведе до повишен риск от кървене.

Трябва да се приема с повишено внимание при заболявания и състояния, свързани с повишен риск от кървене.

По време на лечението са възможни припадъци и замаяност, поради което не се препоръчва шофиране или други механизми, които изискват внимание.

Аналози Xarelto, цена в аптеките

Ако е необходимо, Xarelto може да бъде заменен с аналог за активното вещество - това са лекарства:

Подобно в действие:

Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Xarelto, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.

Цената в руски аптеки: таблетки Xarelto 20 mg 14 бр. - от 1490 до 1573 рубли, 15 mg 14 бр. - от 1479 до 1580 рубли, според 593 аптеки.

Продава се по лекарско предписание. Таблетките трябва да се държат далеч от деца при температура не по-висока от 30 градуса. Срокът на годност е 3 години от датата на производство, посочена върху опаковката. Не използвайте лекарството след срока на годност.

Какво казват прегледите?

Повечето прегледи на лекар за Xarelto съдържат дискусии за риска от активно или латентно кървене, засягащо всяка тъкан или орган, което често води до постхеморагична анемия. В този случай, прегледи на пациенти, които са приемали лекарството, съдържат информация за честите хеморагични усложнения под формата на: слабост, замайване, бледност, задух, подуване и т.н.

Xarelto - инструкция, приложение, индикации, противопоказания, действие, странични ефекти, аналози, дозировка, състав

Xarelto е лекарство от групата на директно действащите антикоагуланти.

• Какъв е съставът и формата на освобождаване на лекарството Xarelto?

Лекарството се предлага в розово оцветени таблетки, кръгла форма на лекарство, гравиране - на повърхността на формата на таблетката се поставя триъгълник с числото "10", а от другата страна се визуализира брандиран така наречен кръст Байер. Активното съединение е ривароксабан в доза от 10 милиграма.

Помощни вещества Xarelto: микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, в допълнение, хипромелоза 5cP, лактоза монохидрат и натриев лаурил сулфат. Съставът на черупката е както следва: червено оксидно железно багрило, хипромелоза 15сР, титанов диоксид, макрогол 3350.

Лекарството се произвежда в блистери по пет и десет броя, които се поставят в картонени кутии. Отпускат се рецептурни лекарства. Срокът на годност е три години от датата на издаването на лекарството. Лекарството се препоръчва за почистване на съхранение на недостъпно за деца място.

• Какъв е ефектът на таблетките Xarelto?

Лекарството Xarelto съдържа активната съставка ривароксабан, пряк инхибитор на така наречения фактор Ха, когато се приема перорално, има висока бионаличност, има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време.

Повечето ривароксабан се свързва с протеини, предимно албумин. Около две трети от лекарството, когато се прилага орално, се метаболизира и впоследствие се екскретира в урината и през червата. Метаболизира се от изоензими. Полуживотът продължава от пет до девет часа.

• Какви са индикациите за Xarelto?

Лечението Xarelto е показано за употреба като профилактика на венозен тромбоемболизъм при пациенти, подложени на така наречените ортопедични операции на долните крайници.

• Какви са противопоказанията за Xarelto?

Означава, че инструкциите за употреба на Xarelto забраняват използването в следните ситуации:

• В случай на свръхчувствителност към лекарствените вещества;
• При наличие на значително кървене: вътречерепен, стомашно-чревен;
• При патологични състояния, които могат да причинят кървене, включително след страдане от стомашна язва, злокачествени новообразувания с риск от кървене, с последни мозъчни увреждания, вътречерепни кръвоизливи, варици на хранопровода и т.н.;
• По време на бременност;
• При едновременно лечение с други антикоагуланти, като нефракциониран или нискомолекулен хепарин, варфарин и т.н.;
• При кърмене;
• При чернодробно заболяване с коагулопатия, което осигурява риск от кървене;
• До 18 години;
• С наследствена непоносимост към лактоза.

С повишено внимание, Xarelto се използва за вродено кървене, тежка хипертония, съдова ретинопатия, пептична язва, вътречерепен кръвоизлив, бъбречна недостатъчност, лечение на пациента с противогъбични средства на азолната група и т.н.

• Какви са дозировката и дозата на Xarelto?

Лекарството Xarelto се използва вътре, ако пациентът не е в състояние напълно да използва лекарството, тогава таблетката се натрошава и смесва с течна храна или с обикновена вода, непосредствено преди употреба. Обикновено се предписва 10 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението се определя чрез операция, например след операция на тазобедрената става трае 5 седмици, а на колянната става - 14 дни.

• Предозиране от Xarelto

При предозиране на Xarelto, пациентът се измива в стомаха, предписва се активен въглен. Ако е необходимо, извършвайте симптоматично лечение.

• Какви са страничните ефекти на Xarelto?

Лекарството Xarelto причинява нежелани реакции: анемия, понижаване на налягането, тромбоцитопения, хематом, характерна тахикардия, кървене в окото, кървене на венците, кървене от стомашно-чревния тракт, стомашни болки, диария или запек, освен това, сухота в устата, не елиминира гадене и повръщане, както и нарушена чернодробна функция.

От лабораторните показатели са възможни и следните промени: ще ги изброя: увеличаване на трансаминазите, концентрация на билирубин, активност на ALP, липаза и амилаза, както и увеличаване на конюгирания билирубин. При поява на странични ефекти е необходимо своевременно да се консултирате с лекар.

Други негативни изменения: замайване, интермитентна синкоп, характеризиращ се с главоболие, възможно вътречерепен кръвоизлив, кървене от гениталния тракт развива бъбречна недостатъчност, епистаксис, е възможно хемоптиза, алергични реакции, болка в крайниците, генерализиран сърбеж, обрив, подкожно кръвоизлив, hemarthrosis, в допълнение, треска, неразположение, периферни отоци и влошаване на здравето.

Антитромботичното лекарство се препоръчва да се използва с повишено внимание при лица, които са предразположени към кървене. При необяснимо намаляване на хемоглобина или кръвното налягане трябва да потърсите източник на кървене.

• Как да замените Xarelto, кои аналози използвате?

Лекарството Ривароксабан принадлежи към аналозите.

Лекарството трябва да се използва стриктно, както е предписано от квалифициран специалист, не трябва да се използва по свое усмотрение.

Xarelto таблетки - показания и инструкции за употреба, състав, странични ефекти, аналози и цена

В съвременната ортопедия широко се използва лекарството Xarelto - инструкции за употреба, пациенти и лекари посочват неговата антикоагулантна ефикасност при фрактури на костите и обширни хирургични интервенции. Лекарството помага за премахване и предотвратяване на усложненията, проявяващи се с васкуларна тромбоза, белодробна и системна тромбоемболия.

Таблетки Xarelto

Лекарство, предназначено за лечение и профилактика на тромбоза, тромбоемболия, инфаркт на миокарда. Лекарството се произвежда от немската фармацевтична компания Bayer. Таблетките се предписват от лекар след необходимите тестове, с изключение на наличието на противопоказания. Ако не се спазват указанията за употреба, лекарството може да бъде вредно за здравето.

Съставът и формата на освобождаване на лекарството

Xarelto се продава в аптеките под формата на таблетки. Хапчетата имат заоблена, двойно изпъкнала форма, филмирана. Таблетките са боядисани в червено-кафяв цвят, гравирането на фирмата на производителя и дозировката се нанася върху повърхността им. Според инструкциите, хапчетата имат състава, посочен в таблицата:

Микронизиран ривароксабан (10, 15, 20 mg)

Оцветител - червен железен оксид

Фармакологични свойства

Според инструкциите, лекарството е директен антикоагулант. Лекарството допринася за потискане на активирането на тромбоцитите. Това фармакологично действие спомага за лечението и предотвратяването на тромбоза. Инструментът има висока бионаличност, има бърз ефект и предвидим дозозависим отговор. Веществата, включени в състава, се показват в черния дроб.

Показания за употреба на Xarelto

Лекарството се предписва от лекарите, след като пациентът е преминал необходимите диагностични тестове. Инструкциите за употреба са следните:

  • превенция на миокарден инфаркт, инсулт и тромбоемболия при пациенти с неклапно предсърдно мъждене;
  • лечение на дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия;
  • предотвратяване на тромбоза;
  • необходимостта от превантивни мерки за предотвратяване на венозна тромбоемболия при пациенти, подложени на операция на долните крайници.

Дозиране и администриране

Инструкцията предписва да се приема лекарството вътрешно по 1 таблетка два пъти дневно. Курсът на лечение е 1 година. Ако е необходимо, терапията може да бъде удължена за още 12 месеца. Ако по някаква причина приемането е пропуснато, съгласно инструкциите, се препоръчва незабавно да вземете хапче, след което да продължите да го използвате по обичайния начин. Можете да поглъщате хапчета независимо от храненето.

Специални инструкции

Внимание при назначаването на лекарството трябва да се спазва, когато пациентът получава терапия с лекарства, които засягат хемостаза (инхибитори на тромбоцитната агрегация, други антитромботични лекарства). Пациентите с остър коронарен синдром, приемащи Xarelto с ацетилсалицилова киселина, могат да пият нестероидни противовъзпалителни средства, ако употребата им оправдава риска от кървене.

Пациентите с възможност за язвени поражения на стомашно-чревния тракт могат да използват подходящи превантивни мерки. Ако има понижение на кръвното налягане или спад в нивата на хемоглобина в лабораторните кръвни тестове, специалистите трябва да открият източника на кървене.

При провеждане на спинална или епидурална анестезия, спинална пункция при пациенти, които получават инхибитори на тромбоцитната агрегация, за да се предотврати тромбоемболизъм, съществува риск от хематом. Това явление може да причини парализа. Възможността за усложнения се увеличава при използване на постоянен епидурален катетър, терапия с лекарства, които засягат хемостаза. За да се намали рискът от кървене, пункцията най-добре се прави, когато ривароксабан има слаба антикоагулантна активност.

Приемът на Xarelto трябва да бъде спрян 12 часа преди операцията или инвазивна процедура. Има случаи на припадък и тежка световъртеж на фона на употребата на лекарството. Този фактор може значително да повлияе на способността за управление на транспорта, работа със сложни механизми. Ако такива реакции са били забелязани, на пациентите е забранено да участват в шофиране, да извършват манипулации с устройства, изискващи повишено внимание.

По време на бременността

Проучвания, свързани с безопасността и ефикасността на лекарството Xarelto по време на бременност, са проведени върху животни. В резултат на това беше разкрит токсичен ефект на ривароксабан върху организма на бъдещата майка и дете. Лекарството е противопоказано по време на бременност поради високия риск от проникване на активното вещество през плацентата и възможността за кървене. За жени, които са в детеродна възраст, лекарството е разрешено само при използване на контрацепция.

Резултатите от проучванията за възможността за получаване на Xarelto по време на кърмене, проведено върху животни, показват, че активното вещество се екскретира в млякото. Експериментите показват, че при хранене на токсични вещества могат да попаднат в тялото на детето. Стартирането на Xarelto е разрешено само след края на периода на кърмене.

При нарушения на бъбреците и черния дроб

Инструкциите за употреба на Xarelto казват, че приемането на лекарството е противопоказано за хора, страдащи от тежка бъбречна недостатъчност с креатинов клирънс под 15 ml / min. Липсват клинични проучвания. С повишено внимание се предписва на пациенти с тежко заболяване с CC от 30–15 ml / min. Под наблюдението на лекар лекарството се използва за лечение на пациенти с умерена бъбречна недостатъчност, които едновременно пият лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма.

Употребата на Xarelto е противопоказана при пациенти с чернодробни заболявания, които се срещат с коагулопатия. Назначаването може да доведе до кървене. Фармакологичната активност на лекарството може да се повиши при хора, страдащи от нарушено функциониране на тялото на умерена форма. Наличието на други чернодробни заболявания при пациенти, приемащи Xarelto, не изисква коригиране на необходимата доза.

Взаимодействие с лекарства

Активната съставка Xarelto не е инхибитор и не индуцира изоензими, принадлежащи към основните цитохромни изоформи. Лекарството не се препоръчва да се използва едновременно със системна терапия с азоли. Такива лекарства са мощни инхибитори на CYP3A4 изоензима и P-гликопротеин. Те могат да умножат фармакологичните ефекти на Xarelto. Едновременното приложение с рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал намалява ефективността на ривароксабан.

Трябва да се внимава при употреба на продукта с парентерални антикоагуланти, тъй като такова взаимодействие може да предизвика кървене. Подобен ефект се наблюдава, когато лекарството се комбинира с нестероидни противовъзпалителни средства. Комбинираният прием на таблетки с 500 mg ацетилсалицилова киселина не показва клинично значимо взаимодействие. Няма данни за комбиниране с дронедарон.

Xarelto и алкохол

По въпроса за съвместимостта на Xarelto и алкохола бяха проведени клинични проучвания. В резултат на това стана ясно, че употребата на лекарството във връзка с алкохолни напитки може да доведе до редица нежелани последствия, провокира появата на странични ефекти и кървене. Инструкциите за употреба на Xarelto казват, че това лекарство е забранено да се използва с алкохол.

Странични ефекти

Фармакологичният ефект на Xarelto може да увеличи риска от кървене. Особено висока вероятност за поява при пациенти, страдащи от тежка хипертония или лекувани с лекарства, които засягат хемостаза. Източник на кървене могат да бъдат всички органи и тъкани. Последиците от такава негативна реакция на организма са в образуването на анемия.

Усложненията на хеморагичния характер могат да проявят слабост, отоци с неясна етиология, бледа кожа, замайване, главоболие, шок от необясним произход, задух. В резултат на анемия може да се появи болка в гърдите, ангина пекторис, които са признаци на миокардна исхемия. На фона на кървене са регистрирани случаи на поява на бъбречна недостатъчност и синдром на междуфазното пространство.

Има други странични ефекти от приема на лекарството Xarelto - указанията за употреба показват следните ефекти:

  • От страна на сърдечно-съдовата и хемопоетичната системи могат да се появят хематоми, тромбоцитемия, анемия, тахикардия и изразено понижение на показателите на кръвното налягане.
  • Кожата реагира с появата на обрив, сърбеж, уртикария, кръвоизливи, екхимоза.
  • Въздействието върху имунитета се проявява под формата на алергичен дерматит и други реакции.
  • Нежелани реакции на храносмилателната система: кървене на венците, болки в стомашно-чревния тракт, чувство на сухота в устната кухина, диария, запек, гадене и повръщане, диспептични симптоми.
  • От страна на дихателната система, кръвотечение от носа са възможни хемоптиза.
  • Реакцията на органите на зрението се проявява под формата на кръвоизлив в окото.
  • Може да се развие жълтеница, може да настъпи чернодробна недостатъчност.
  • От страна на мускулно-скелетната система: болки в крайниците, кръвоизлив в мускулите, влошаване на техния тонус, хемартроза.

свръх доза

При неконтролиран прием на Xarelto може да се появи кървене. За да се справите с ефектите на предозиране, да намалите абсорбцията на ривароксабан, трябва да пиете активен въглен. За установяване на контрол на кървенето се използват хирургична хемостаза, механична компресия, инфузионна терапия, еритроцитна маса, прясно замразена плазма и тромбоцитни препарати.

Проучвания за ефективността на аминокапронова киселина липсват. Ако третирането не доведе до резултати, се използват специфични прокоагулантни агенти. Има ограничен опит с предозиране на tranexamic acid с Xarelto. Няма проучвания за осъществимостта на употребата на десмопресин.

Противопоказания

Лекарството може да предизвика отрицателни промени в организма. Някои категории пациенти са забранени да използват лекарството Xarelto - приложените инструкции за употреба включват следните противопоказания:

  • алергични реакции към ривароксабан или помощни компоненти на лекарството;
  • наличие на активно кървене от клинично значение (интракраниална, стомашно-чревна);
  • чернодробни заболявания, които възникват с коагулопатия (цироза, функционални нарушения на органа);
  • лечение с други лекарства, които имат антикоагулантно действие (варфарин, еноксапарин, апиксабан);
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • лечение на пациенти, които са имали преходна исхемична атака или инсулт с антитромбоцитни средства;
  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • лактозна непоносимост, вроден лактазен дефицит.

Има няколко условия, при които лекарството се прилага под наблюдението на специалист. С повишено внимание Xarelto приема в присъствието на следните фактори:

  • повишен риск от кървене;
  • тежки наранявания, рани;
  • умерена бъбречна недостатъчност;
  • лечение с лекарства, които засягат хемостаза;
  • системна противогъбична терапия с азоли;
  • лечение с HIV протеазни инхибитори.

Условия за продажба и съхранение

Можете да си купите Xarelto само по рецепта. Срокът на годност на лекарството е 3 години. За да може лекарството да запази терапевтичните си свойства, то трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 градуса. Съхранявайте лекарството на място, недостъпно за деца.

Аналогов Xarelto

Лекарството има няколко аналога, сходни по фармакологично действие. Преди да замените лекарството, консултирайте се с Вашия лекар. Популярни аналози на Xarelto са:

  • Clexane е пряк антикоагулант, хепарин с ниско молекулно тегло. Предлага се под формата на инжекционен разтвор. Инструментът е предназначен за лечение и профилактика на тромбоза, тромбоемболия, инфаркт на миокарда. Той се предписва с повишено внимание при наличие на отворени рани и тежки наранявания.
  • Pradaksa - лекарство, което има антикоагулантно и антитромботично действие. Използва се в ортопедията за възстановяване след операция, ако няма сериозни наранявания с опасност от кървене. Предлага се под формата на капсули.

Цена Xarelto

Можете да си купите лекарството в аптеките или да го поръчате в онлайн магазините. Разходите за лекарството в различни обекти могат да бъдат сравнени с помощта на таблицата:

Ksarelto

Описание ток към 18.06.2014 г.

  • Латинско наименование: Xarelto
  • ATC код: B01AF01
  • Активна съставка: Ривароксабан (Ривароксабан)
  • Производител: Bayer Pharma AG., Германия

структура

Таблетката съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.

Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен боя червен оксид, хипромелоза 15сР, титанов диоксид и макрогол 3350.

Формуляр за освобождаване

Xarelto се предлага в филмирани таблетки с различно съдържание на активна съставка. Те имат кръгла двуизмерна форма, розов или червено-кафяв цвят, двустранно гравиране - от една страна - триъгълник и обозначение на дозата, а от друга - кръст на Байер. Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.

Фармакологично действие

Лекарственият инхибиращ фактор XA, действащ директно антикоагулант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.

Лекарството се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти, страдащи от предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.

Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.

Показания за употреба на лекарството Xarelto

Основните индикации са:

  • профилактика на венозен тромбоемболизъм след мащабни ортопедични операции в долните крайници;
  • предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм по време на предсърдно мъждене с неклапанния произход и т.н.

Противопоказания

  • активно кървене, засягащо особено важни органи, като храносмилателния тракт, интракраниалната област и др.
  • чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което води до риск от кървене;
  • кърмене, бременност;
  • възраст на пациентите под 18 години;
  • вродена недостатъчност или лактозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • висока чувствителност към ривароксабан и други ексципиенти.

Странични ефекти

Лечението на Xarelto (Xarelto) може да предизвика различни нежелани реакции, засягащи почти всички органи и системи. Въпреки това, те често се появяват в умерена степен.

Най-честите нежелани реакции включват:

  • анемия;
  • гадене, трансаминази, повишена GGT активност;
  • кръвоизливи след процедурите, включително следоперативна анемия и кървене от рани.

По-рядко се срещат:

  • тромбоцитемия, повишен брой на тромбоцитите;
  • тахикардия, хипотония;
  • запек, диария, болка и дискомфорт в корема, диспепсия, сухота в устата;
  • замаяност, главоболие, краткотрайна загуба на съзнание;
  • кървене от храносмилателния тракт, носа, хематурия, кръвоизлив от гениталния тракт;
  • локално подуване, влошаване на общото състояние, треска, алергични реакции и т.н.

Инструкции за Xarelto (метод и дозировка)

Съгласно инструкциите за употреба на Xarelto, по време на профилактиката на ВТЕ след значителни ортопедични операции, на пациентите се предписва дневен прием от 10 mg от лекарството. Продължителността на терапията е 2-5 седмици, в зависимост от мащаба и сложността на интервенцията.

Това лекарство е позволено да се вземе по всяко време, независимо от използването на храна. Необходимо е да се започне лечение с Xarelto 6-10 часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Ако пропуснете дозата, трябва да вземете Xarelto веднага, а на следващия ден трябва да продължите лечението както обикновено.

свръх доза

При предозиране ривароксабан обикновено развива хеморагични усложнения, свързани с фармакодинамичните характеристики на лекарството. Понастоящем не е разработен специфичен антидот на ривароксабан.

За да се намали абсорбцията на ривароксабан, се препоръчва въвеждането на активен въглен в продължение на 8 часа.

взаимодействие

Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.

Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.

Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.

Условия за продажба

Лекарството се продава само по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на защитено от деца място при температура под 30 ° С.

Срок на годност

Ако спазвате условията за съхранение, лекарството може да се използва в продължение на 3 години.

Аналози на лекарството Xarelto

Както е известно, аналозите на Xarelto са представени само от активната му съставка или INN Rivaroxaban - директен действащ антикоагулант. Поради това се счита, че това е основният му заместител. В същото време цената на еквивалента за опаковане в 14 броя е 1956-2000 рубли.

Xarelto или Pradaksa - кое е по-добро?

Този въпрос е зададен от много пациенти, които са загрижени за проблема с възможната тромбоза. Както показват последните проучвания, Xarelto и Pradax имат почти еднаква ефективност за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и риска от кървене при предсърдно мъждене. Приемането на всяко от тези лекарства не изисква постоянно наблюдение на INR. В същото време цената на тези лекарства е доста висока в сравнение с други антикоагуланти.

Алкохол и Xarelto

Клиничните проучвания показват, че лечението с това лекарство е напълно несъвместимо с употребата на алкохол, тъй като това може да доведе до появата на нежелани последствия.

Отзиви за Xarelto

Повечето прегледи на Xarelto съдържат обсъждане на риска от активно или латентно кървене, засягащо всяка тъкан или орган, което често води до пост-хеморагична анемия. В същото време, свидетелствата на пациента за Xarelto, които приемат лекарството, съдържат информация за чести хеморагични усложнения като: слабост, замаяност, бледност, задух, подпухналост и т.н.

Също така, ревюта на форумите са ярки дискусии за високата цена, която не е достъпна за всички пациенти.

Цена Xarelto къде да купя

Това лекарство се предлага в обвити таблетки с различно съдържание на активното вещество. Можете да закупите Xarelto в Москва във всяка аптека с лекарско предписание. Цената на Xarelto 10 мг в 10 броя в опаковка е от 1226 рубли, цената на xarelto 20 мг за 14 броя е от 1564 рубли, а лекарството 15 мг за 28 парчета варира от 2857 до 3020 рубли.

Ако трябва да закупите тези таблетки в Санкт Петербург, трябва да се отбележи, че цената на Xarelto 20 mg е много по-висока от тази на по-ниската доза. Аптеки в Киев предлагат това лекарство на цена от 188 UAH.

Ksarelto

Съдържанието

Фармакологични свойства на лекарството Xarelto

Фармакодинамика. Ривароксабан е високоселективен директен инхибитор на фактор Ха, който има достатъчна бионаличност, когато се прилага перорално.
Активирането на фактор X с образуването на фактор Ха (Fxa) през неговите собствени и външни пътеки играе централна роля в коагулационната каскада.
Фармакодинамични ефекти. Ривароксабан има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време и тясно корелира с плазмените концентрации (r = 0.98), ако комплектът Neoplastin се използва за анализ. Когато се използват други реактиви, резултатите ще се различават. Показанията на инструментите трябва да се вземат за секунди, тъй като INR (международно нормализирано съотношение) се калибрира и валидира само за кумарини и не може да се използва за други антикоагуланти. При пациенти, подложени на екстензивни ортопедични интервенции, 5/95 персентил за протромбин (неопластин) 2-4 часа след приемане на таблетката (т.е. при постигане на максимален ефект) варира от 13 до 25 секунди.
Също така ривароксабан дозозависимо увеличава активираното парциално тромбопластиново време (АРТТ) и резултатът от Хептест, но тези параметри не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан. Ривароксабан влияе върху активността на анти-фактор Ха, въпреки че няма стандарти за калибриране.
По време на лечението с ривароксабан не е необходимо наблюдение на параметрите на кръвосъсирването.
Клинична ефикасност и безопасност
Профилактика на венозни тромбоемболични събития при пациенти, подложени на интензивни ортопедични интервенции на долните крайници.
Клиничната програма е предназначена да демонстрира ефективността на ривароксабан, използван за предотвратяване на венозен тромбоемболизъм (VTE), т.е. проксимална и дистална дълбока венозна тромбоза (DVT) и белодробна емболия (ELA) при пациенти, подложени на интензивна ортопедична операция на долните крайници. Програмата RECORD, която включва контролирани, рандомизирани, двойно-слепи, клинични проучвания от фаза 3, изследва повече от 9 500 пациенти (7,050 пациенти, които са преминали пълен смяна на тазобедрената става и 2,531 пациенти, които са претърпели пълна смяна на коляното).
Направено е сравнение на ривароксабан в доза от 10 mg 1 път дневно, която пациентите започват да получават не по-рано от 6 часа след операцията, с еноксапарин 40 mg 1 път на ден, което лечение е започнало 12 часа преди операцията.
Във всичките три проучвания на 3-та фаза (вж. Таблицата), ривароксабан значително намалява честотата на общия индекс на екстензивни ВТЕ (всички венографски идентифицирани или симптоматични случаи на ДВТ, РЕ без фатален изход) и обичайни явления на КТР (проксимален ДВТ, ПЕБ без фатален изход, свързан с VTE), които бяха дадени от първичните и големите вторични крайни точки на ефективност. Освен това във всичките три проучвания честотата на симптоматичната ВТЕ (DVT, PE, без фатален изход, свързан с ВТЕ) е по-ниска в групата на лечение с ривароксабан, отколкото в групата на лечение с еноксапарин.
Честотата на тежките кръвоизливи, която е основната крайна точка на безопасност, е сравнима при пациентите, получавали ривароксабан 10 mg и еноксапарин 40 mg.

Таблица. Резултатите от оценката на ефективността и безопасността при клиничните проучвания на третата фаза.

Лечение, дозиране, продължителност
ривароксабан
еноксапарин

Протокол 1

4541 пациент - пълно протезиране на бедрото

Честота на големи ВТЕ

Протокол 2

2509 пациенти - пълно протезиране на бедрото

Честота на големи ВТЕ

Протокол 3

2531 пациенти - пълно протезно колянно съединение

Честота на големи ВТЕ

Анализът на комбинираните резултати от проучвания на 3-та фаза потвърждава данните, получени в отделни проучвания, които показват по-голямо намаляване на честотата на всички ВТЕ, големи ВТЕ и симптоматична ВТЕ в групата на лечение с 10 mg ривароксабан 1 път на ден, в сравнение с групата на лечение с еноксапарин 40 mg 1 път на ден ден.
Фармакокинетика.
Абсорбция и бионаличност. Абсолютната бионаличност на ривароксабан след доза от 10 mg е висока - 80-100%.
Ривароксабан се абсорбира бързо; Максималната концентрация се достига след 2-4 часа след приемане на хапчето.
Прием на таблетки ривароксабан 10 mg по време на хранене не засяга AUC и Cmax на ривоксаксан. Ривароксабан в доза от 10 mg може да се приема независимо от храненето.
Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена вариабилност; индивидуалната вариабилност (коефициент на вариация) е 30–40%, с изключение на деня и на следващия ден след операцията, когато променливостта е висока (70%).
Разпределение. При хора голяма част от ривароксабан (92-95%) се свързва с плазмените протеини, като серумният албумин е основният свързващ компонент. Обемът на разпределение - средната стойност е около 50 литра.
Метаболизъм и екскреция. Ривароксабан се екскретира главно под формата на метаболити (приблизително 2/3 от приложената доза), а половината от тях се екскретират чрез бъбреците, а другата половина - с фекалии. 1/3 от приложената доза е изложена на директна бъбречна екскреция в урината като непроменено активно вещество, приблизително главно чрез активна бъбречна секреция.
Ривароксабан се метаболизира от CYP 3A4, CYP 2J2 изоензими, както и от ензими, независими от системата на цитохром P450. Основните участници в биотрансформацията са морфолиновата група, която претърпява окислително разлагане, и амидните групи, които се подлагат на хидролиза.
Според in vitro данните, ривароксабан е субстрат за P-gp (P-гликопротеин) и BCR-P (протеинов носител за рак на гърдата) протеинови носители.
Непромененият ривароксабан е най-важното съединение в човешката плазма, не се откриват активни циркулиращи метаболити в плазмата. Ривароксабан, чийто системен клирънс е приблизително 10 l / h, може да се дължи на лекарства с ниско ниво на клирънс. Когато се премахва ривароксабан от кръвната плазма, крайният полуживот е 5–9 часа при млади пациенти и 11–13 часа при пациенти в напреднала възраст.
Пол / напреднала възраст (над 65 години). По-възрастните пациенти имат по-високи плазмени концентрации на ривароксабан в сравнение с по-младите пациенти, като средната AUC е около 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при по-млади пациенти, главно поради намален общ и бъбречен клирънс.
При мъже и жени не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката.
Твърде малко или голямо телесно тегло (≤50 kg и 120 kg) слабо повлиява плазмените плазмени концентрации на ривароксабан (несъответствие е ≤ 25%).
Възраст на децата. Няма налични данни за тази възрастова категория.
Междуетнически характеристики. Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти с еврейски произход на бели, афро-американски, латиноамерикански и азиатски произход.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
Ефектът на нарушена чернодробна функция върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при лица, които са категоризирани според класификацията на Child-Pugh съгласно стандартна процедура в клиничното развитие. Основната цел на класификацията на Child-Pugh е да се оцени прогнозата на хронично чернодробно заболяване, главно цироза. При пациенти с предписани антикоагуланти, критичен аспект на нарушената чернодробна функция е намаленият синтез на нормални фактори на кръвосъсирването в черния дроб. Тъй като този аспект е обхванат само от една от 5-те клинични / биохимични определения, включени в класификационната система Child-Pugh, рискът от кървене при пациентите може да не съвпада ясно с тази класификационна схема. Като се има предвид това, решението за лечение на пациенти с антикоагуланти трябва да се взема независимо от класификацията по Child-Pugh.
Ривароксабан е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което е причина за клинично значим риск от кървене.
При пациенти с цироза на черния дроб с лека чернодробна недостатъчност (клас А по Child-Pugh), фармакокинетиката на ривароксабан се различава слабо от съответната (1,2 пъти увеличение на AIV на ривароксабан с 1,2 пъти) в контролната група здрави доброволци.
При пациенти с цироза на черния дроб с умерена чернодробна недостатъчност (клас B по Child-Pugh), средната AUC на ривароксабан е значително повишена (2,3 пъти) в сравнение със здрави доброволци поради значително намаляване на клирънса на лекарственото вещество. AUC на несвързаното вещество се увеличава 2.6 пъти. Няма данни за пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
Инхибирането на активността на фактор Ха е по-изразено (несъответствието е 2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. Протромбиновото време също е (2.1 пъти) по-високо от това на здрави доброволци. Пациентите с умерено чернодробно увреждане са по-чувствителни към ривароксабан, което води до по-рязка фармакокинетична и фармакодинамична крива между концентрацията и протромбиновото време.
Липсват данни за пациенти с недос- татъчност на детска възраст P клас.
Бъбречна недостатъчност
Наблюдавано е повишаване на експозицията на ривароксабан, което е обратнопропорционално свързано с намаляване на бъбречната функция (определено в зависимост от креатининовия клирънс - CC).
При лица с лека (CK ≤ 80–50 ml / min), умерена (CK ≤ 50–30 ml / min) или тежка (CK ≤ 30–15 ml / min), ренарна дисфункция, плазмени концентрации на ривароксабан (AUC) са при 1.4; 1,5 и 1,6 пъти по-висока от здравите доброволци. Съответното увеличение на фармакодинамичния ефект е по-изразено.
При лица с лека, умерена или тежка бъбречна дисфункция, общото инхибиране на активността на фактор Xa е 1,5; Съответно 1.9 и 2.0 пъти повече в сравнение със здрави доброволци; протромбиново време, увеличено с 1,3; Съответно 2.2 и 2.4 пъти. Данните за пациенти с CC ≤ 15 ml / min липсват.
Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти с CC ≤ 15 ml / min. Ривароксабан трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност с CC 15–30 ml / min.

Показания за употреба на лекарството Xarelto

Профилактика на ВТЕ при пациенти, подложени на интензивна ортопедична операция на долните крайници.

Употреба на лекарството Xarelto

За да се предотврати ВТЕ при екстензивни ортопедични интервенции, се препоръчва 1 таблетка по 10 mg 1 път дневно.
Продължителността на лечението се определя от вида на ортопедичната интервенция. След интервенция за смяна на тазобедрената става, лечението трябва да продължи 5 седмици. След подмяна на колянната става, лекарството трябва да продължи 2 седмици.
Метод и честота на употреба
Вземете 1 таблетка Xarelto 10 mg 1 път дневно, независимо от храненето. Първата доза трябва да се приеме 6-10 часа след операцията, при условие, че хемостазата е ефективна.
Ако пациент пропусне едно хапче, вземете ривароксабан незабавно и продължете лечението на следващия ден, по 1 таблетка дневно, както преди да прескочите хапчето.

Противопоказания за употребата на лекарството Xarelto

  • свръхчувствителност към ривароксабан или който и да е компонент на лекарството;
  • клинично значимо активно кървене (например интракраниална, стомашно-чревна);
  • чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което увеличава клинично значимия риск от кървене;
  • период на бременност.

Странични ефекти на Xarelto

Безопасността на ривароксабан 10 mg е оценена в три проучвания във фаза 3, включващи 4571 пациенти, които са били подложени на екстензивна ортопедична интервенция на долните крайници (пълна смяна на колянната или тазобедрената става) и които са получили лечение до 39 дни. Нежеланите реакции са класифицирани по честота и по органи и системи, те трябва да бъдат оценени, като се вземе предвид хирургичната ситуация.
Класификацията въз основа на честотата на нежеланите реакции включва следните категории: t
чести - (≥1% –≤10%) или (≥1 / 100 - ≤1 / 10);
не-преобладаващо - (≥0,1% –≤1%) или (≥1 / 1000 - ≤1 / 100);
нечести - (≥0,01% –≤0,1%) или (≥1 / 10 000 - ≤1 / 1000);
редки - (≤0,01%) или (≤1 / 10 000).
Като се има предвид фармакологичния механизъм на действие, употребата на ривароксабан може да бъде придружена от повишен риск от латентно или явно кървене от който и да е орган или тъкан, което може да доведе до пост-хеморагична анемия. Признаците, симптомите и тежестта (включително възможността за смърт) варират в зависимост от местоположението и тежестта или продължителността на кървенето. Рискът от кървене може да се увеличи при някои групи пациенти, като пациенти с неконтролирана тежка хипертония (артериална хипертония) и / или при пациенти, приемащи лекарства, които засягат хемостаза (вижте СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ). Хеморагичните усложнения могат да проявят слабост, астения, бледност, замаяност, главоболие или оток с неизвестна етиология. Следователно, когато се оценява състоянието на пациент, приемащ антикоагуланти, е необходимо да се прецени вероятността от кървене.
По-долу са дадени нежеланите реакции, които са настъпили по време на лечението при пациенти и са регистрирани от изследователи в три проучвания на третата фаза, класифицирани по органи и системи (Meddra) и по честота.
От страна на кръвта и лимфната система: често (≥1% –≤10%) - анемия; Тромбоцитемията не е честа (≥0,1% –≤1%).
Тъй като сърдечно-съдовата система: често (≥1% –≤10%) - постпроцедурални кръвоизливи (включително следоперативна анемия и кървене от рана; неразпространение (≥0,1% –≤1%) - тахикардия, хипотония (включително хипотония по време на процедури), кръвоизлив (включително хематоми и редки случаи на кръвоизливи в мускулите), стомашно-чревни кръвоизливи (включително гетемесеза, кървене на венците, кървене от ректума, хематурия, кървене от гениталния тракт, кървене в носа).
От страна на стомашно-чревния тракт: често (≥1% –≤10%) - гадене; неразпределен (≥0,1% –≤1%) - запек, диария, болки в коремната кухина, чувство на дискомфорт в стомаха, диспептични симптоми, сухота в устата, повръщане.
Системни нарушения и състояния, свързани с мястото на употреба на лекарството: не са чести (≥0,1% –≤1%) - локализиран или периферен оток, умора, слабост, астения, треска
Хепато-билиарни нарушения: нечести (≥0.01% –≤0.1%) - нарушена чернодробна функция.
Нарушения на имунната система: нечести (≥0.01% –≤0.1%) - алергичен дерматит.
От страна на нервната система: неразпределена (≥0,1% –≤1%) - замаяност, главоболие, синкопални състояния.
От страна на мускулно-скелетната система: неразпределена (≥0,1% –≤1%) - болка в крайниците.
От страна на кожата и подкожната тъкан: неразпределен (≥0,1% –≤1%) - сърбеж (включително случаи на генерализиран сърбеж), обрив по кожата, уртикария (включително случаи на генерализирана уртикария).
От страна на бъбреците и пикочните пътища: не са чести (≥0,1% –≤1%) - бъбречна недостатъчност (повишаване на нивото на креатинин, урея) в кръвта.
Лабораторни данни: чести (≥1% –≤10%) - повишени нива на LDH, повишени нива на AlAT и AsAT; неразпределени (≥0,1% –≤1%) - повишени нива на липаза, амилаза, кръвен билирубин, ниво на алкална фосфатаза; по-рядко срещано (≥0.01% –≤0.1%) - повишаване на нивото на конюгиран билирубин (с едновременно повишаване на чернодробните трансаминази или без него).

Специални инструкции за употреба на лекарството Xarelto

Пациенти с бъбречна недостатъчност
Необходимо е ривароксабан да се прилага с повишено внимание при лечението на пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (CC - 30–49 ml / min), които се подлагат на едновременно лечение с лекарства, което води до повишаване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма може да бъде значително повишена, което може да доведе до повишен риск от кървене.
Поради това, предвид ограничените клинични данни за пациенти с бъбречна недостатъчност (CC ≤ 30–15 ml / min), ривароксабан трябва да се прилага с повишено внимание при такива пациенти. Липсват клинични данни за употребата на лекарството при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC ≤ 15 ml / min). Като се има предвид това, употребата на ривароксабан при тези пациенти не се препоръчва.
Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност или повишен риск от кървене и пациенти, получаващи съпътстваща системна терапия с противогъбични лекарства от азолната група или HIV протеазни инхибитори, трябва да бъдат внимателно проследявани за ранно откриване на хеморагични усложнения след началото на лечението. Такъв мониторинг може да включва редовно физическо изследване на пациента, внимателно наблюдение на изхвърлянето от дренирането на хирургическа рана и периодично определяне на нивото на хемоглобина.
Хирургични интервенции за фрактури на бедрената кост
Ривароксабан не е проучван в клинични проучвания при пациенти, претърпели операция за фрактури на бедрената кост.
Риск от кървене
Антитромботичните лекарства, включително ривароксабан, трябва да се използват с повишено внимание при лечение на пациенти с повишен риск от кървене, включително ако има:

  • вродени или придобити заболявания, водещи до кървене;
  • неконтролирана хипертония (хипертония) тежка;
  • пептична язва на стомашно-чревния тракт в острата фаза;
  • наскоро прехвърлена пептична язва;
  • васкуларна ретинопатия;
  • неотдавнашен интракраниален или интрацеребрален кръвоизлив;
  • интраспинална или интрацеребрална съдова патология;
  • неврохирургична (операция на мозъка и гръбначния мозък) или офталмологична интервенция.

Трябва да се внимава, когато се предписва ривароксабан на пациенти, получаващи лекарства, които засягат хемостаза, като НСПВС, инхибитори на тромбоцитната агрегация или други антитромботични средства (вж. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).
Ако е необходимо необяснимо намаление на хемоглобина или кръвното налягане, за да се изключи кървенето.
Спинална (епидурална / спинална) анестезия
При извършване на спинална (епидурална / спинална) пункция при пациенти, получаващи антитромботични средства за предотвратяване на тромбоемболични усложнения, съществува риск от епидурална или церебрална спинална хематом, което може да доведе до продължителна парализа.
Рискът от тези усложнения се увеличава с използването на постоянни епидурални катетри или едновременната употреба на лекарства, които засягат хемостазата. Травмата при извършване на епидурална или гръбначна пункция или повторна пункция може също да увеличи риска от усложнения.
Пациентите трябва да бъдат наблюдавани, за да идентифицират признаци или симптоми на неврологични нарушения (например, скованост или слабост на краката, дисфункция на червата или пикочния мехур). Ако се открият неврологични симптоми, трябва да се извърши спешна диагноза и да се проведе подходящо лечение.
Лекарят трябва да сравнява потенциалните ползи и рискове от интервенция на гръбначния стълб при пациенти, приемащи антикоагуланти или които се готвят да приемат антикоагуланти за предотвратяване на тромбоза.
Епидуралният катетър се отстранява не по-рано от 18 часа след предписване на последната доза ривароксабан.
Ривароксабан не трябва да се прилага по-рано от 6 часа след отстраняване на епидуралния катетър.
В случай на травматична пункция, назначението на ривароксабан трябва да се отложи за 24 часа.
Жени в репродуктивна възраст
Няма данни за употребата на ривароксабан при лечение на жени по време на бременност.
При експерименти върху плъхове и зайци ривароксабан изразява токсичност за майчиния организъм и промени в плацентата, свързани с фармакологичното действие на лекарството (например, хеморагични усложнения като хеморагии). Не е открит първичен тератогенен ефект на лекарството. Данните, получени в проучвания върху експериментални животни, показват, че ривароксабан прониква в плацентата. В тази връзка, ривароксабан е противопоказан при жени по време на бременност.
Жени в репродуктивна възраст трябва да използват ефективни методи на контрацепция по време на лечението с ривароксабан.
Няма данни за употребата на ривароксабан при жени по време на кърмене. Проучванията при плъхове показват, че ривароксабан се екскретира в кърмата. Като се има предвид това, ривароксабан може да се използва само след спиране на кърменето.
Липсват клинични данни за употребата на лекарството при деца.
Способност да влияе на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми. Съобщения за ефекта на ривароксабан върху способността за шофиране на превозни средства или работа с други механизми липсват.

Лекарствени взаимодействия Xarelto

Фармакокинетични взаимодействия
Премахването на ривароксабан се извършва главно като се използва метаболизъм в черния дроб, медииран от системата на цитохром Р450 (CYP 3A4, CYP 2J2) и бъбречната екскреция на непроменена лекарствена субстанция с участието на транспортните системи P-gp / BCRP.
Инхибиране на цитохромните изоензими
Ривароксабан не инхибира CYP 3A4 изоензима и други важни цитохромни изоформи.
Индукция на цитохромни изоензими
Ривароксабан не индуцира CYP 3A4 изоензим и други важни цитохромни изоформи.
Съединения, които влияят върху фармакокинетиката на ривароксабан
Едновременната употреба на ривароксабан и силни инхибитори на изоензима CYP 3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс и по този начин значително да увеличи системния ефект на лекарството.
Комбинираната употреба на ривароксабан и противогъбичното лекарство от азоловата серия кетоконазол (400 mg 1 път дневно), която е силен инхибитор на CYP 3A4 и P-gp, води до 2,6-кратно увеличение на равновесното равновесно ривароксабан и 1,7-кратно увеличение на средната Cmax ривароксабан. това е придружено от значително повишаване на фармакодинамичните ефекти на лекарството.
Комбинираното приложение на ривароксабан и HIV протеазния инхибитор ритонавир (600 mg 2 пъти дневно), което е силен инхибитор на CYP 3A4 и P-gp, води до 2,5-кратно увеличение на равновесната средна AUC на ривароксабан и 1,6-кратно увеличение на средната Cmax на ривароксабан, което е придружено от значително повишаване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Следователно, ривароксабан трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти, които едновременно получават системни азолни противогъбични или HIV протеазни инхибитори.
Кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно), който е мощен инхибитор на CYP 3A4 и инхибитор на умерена интензивност на P-gp, причинява 1,5-кратно увеличение на средните стойности на AUC и 1,4-кратно увеличение на Cmax на ривароксабан. Това повишаване на AUC и увеличаване на Cmax варира в рамките на нормалните граници и се счита за клинично неуместен.
Еритромицин (500 mg 3 пъти дневно), умерено инхибиращ изоензима CYP 3A4 и P-gp, причинява 1.3-кратно увеличение на средните равновесни стойности на AUC и Cmax ривароксабан. Това повишаване на AUC и увеличаване на Cmax варира в рамките на нормалните граници и се счита за клинично неуместен.
Едновременното прилагане на ривароксабан и рифампицин, който е мощен индуктор на CYP 3A4 и P-gp, води до приблизително 50% намаляване на средната AUC на ривароксабан и паралелно намаляване на фармакодинамичните ефекти. Комбинираната употреба на ривароксабан с други мощни индуктори на CYP 3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или лекарства на базата на хиперикум) може също да доведе до намаляване на плазмените концентрации на ривароксабан. Намаляването на плазмената концентрация на ривароксабан се счита за клинично несвързано.
Фармакодинамични взаимодействия
След комбинираното приложение на еноксапарин (единична доза от 40 mg) и ривароксабан (еднократна доза от 10 mg) се наблюдава адитивен ефект по отношение на анти-Ха активността, която не е съпътствана от допълнителни ефекти върху кръвосъсирването (протромбиново време (PT), APTT). Еноксапарин не променя фармакокинетиката на ривароксабан (вж. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА).
Няма фармакокинетично взаимодействие между ривароксабан и клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg със следната поддържаща доза от 75 mg), но е установено съответно увеличение на времето на кървене в подгрупата на пациента, която не корелира с агрегацията на тромбоцитите и нивото на Р-селектин или GPIIb / IIIa рецептор.
След едновременно приложение на ривароксабан и 500 mg напроксен, не е наблюдавано клинично значимо удължаване на времето на кървене. Въпреки това, при индивиди е възможна по-изразена фармакодинамична реакция.
Взаимодействие с храна: ривароксабан в доза от 10 mg може да се приема по време на хранене или поотделно.
Въздействие върху лабораторните тестове: ефектът върху скоростта на кръвосъсирването (PF, APTT, Hep-Test) е както се очаква по отношение на механизма на действие на ривароксабан.

Предозиране на Xarelto, симптоми и лечение

Предозирането на ривароксабан може да доведе до хеморагични усложнения поради неговите фармакодинамични свойства.
Няма специфичен антидот. В случай на предозиране може да се използва активен въглен за намаляване на абсорбцията на ривароксабан. Употребата на активен въглен в периода до 8 часа след предозиране намалява абсорбцията на ривароксабан.
Като се има предвид високото свързване с плазмените протеини, може да се очаква, че ривароксабан не се екскретира чрез диализа.
Ако се появи кървене, могат да се предприемат следните мерки за отстраняването му: да се отложи следващата доза ривароксабан или да се спре лечението в зависимост от ситуацията (полуживотът на ривароксабан е около 5-13 часа); провеждат подходящо симптоматично лечение (например трябва да се има предвид механична компресия в случай на тежко кървене, ако е необходимо, хирургическа интервенция, възстановяване на водния и електролитен баланс и хемодинамична подкрепа, преливане на кръв или кръвни съставки.
Ако изброените по-горе мерки не елиминират кървенето, може да бъде предписан един от следните прокоагуланти:

  • концентрат от активиран протромбинов комплекс;
  • концентрат на протромбинов комплекс;
  • рекомбинантен фактор VIIa (rf VIIa).

Досега обаче липсва опитът с употребата на тези лекарства за предозиране на ривароксабан.
Предполага се, че протамин сулфатът и витамин К няма да повлияят антикоагулантната активност на ривароксабан. Отсъства научната обосновка за осъществимостта или опита от използването на системни хемостатични лекарства (например десмопресин, апротинин, транексамова киселина, аминокапронова киселина) за премахване на предозиране на ривароксабан.