Антикоагуланти: списък на лекарствата

Антикоагулантите са лекарства, които са насочени към потискане на активността на кръвната система, отговорни за нейното съсирване. Антикоагулантите допринасят за факта, че фибринът ще се произвежда в малки количества, като по този начин се предотвратява образуването на кръвни съсиреци. Антикоагулантите инхибират процесите на кръвосъсирване, променяйки вискозитета му.

Препарати, свързани с антикоагуланти, се предписват както за терапевтични, така и за профилактични цели. Предлагат се под формата на таблетки, мехлеми и разтвори за интравенозно и интрамускулно приложение. Лекарят предписва антикоагуланти, избирайки необходимата доза за пациента. Ако терапевтичната схема е погрешна, тогава може сериозно да увреди тялото. Последиците са много тежки, дори фатални.

Сърдечно-съдовите заболявания са на първо място сред патологичните причини, водещи до смърт сред човешката популация. Често кръвни съсиреци водят до смърт на човек, страдащ от сърдечна патология. На практика всеки втори човек има кръвен съсирек в съдовете по време на аутопсията. В допълнение, белодробната тромбоемболия и венозната тромбоза могат да доведат до сериозни здравни усложнения и да направят хората инвалиди. Ето защо, след откриване на конкретна патология на сърдечно-съдовата система в лицето, лекарите предписват антикоагуланти за пациентите. Ако започнете да се подлагате на навременна терапия, ще можете да предотвратите образуването на тромботични маси в съдовете, техните запушвания и други сериозни усложнения на заболяването.

Хирудин е естествен антикоагулант, известен на много хора. Това вещество се съдържа в слюнката на пиявицата. Той е валиден за 2 часа. Съвременната фармакология предлага на пациентите синтетични антикоагуланти, от които в момента има повече от 100 артикула. Такава широка гама от лекарства ви позволява да изберете най-ефективните и ефективни лекарства във всеки отделен случай.

Най-често антикоагулантите имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване, намалявайки неговата активност, което прави възможно потискането на плазмените фактори на кръвта, които причиняват неговото колапс, и не позволява да се произвежда тромбин. Без този ензим фибриновите нишки, които образуват кръвен съсирек, не могат да растат. По този начин е възможно да се забави образуването на кръвен съсирек.

Как работят антикоагулантите?

В зависимост от механизма на действие, антикоагулантите се разделят на преки и непреки:

Директните антикоагуланти намаляват активността на самия тромбин, деактивирайки протромбин, като по този начин пречат на образуването на кръвни съсиреци. Въпреки това, тяхното приемане е изпълнено с риск от вътрешно кървене, така че е необходимо да се наблюдават показателите на кръвосъсирването. Директните антикоагуланти се абсорбират добре в червата, чрез кръвта достигат до черния дроб, разпространяват се по тялото и след това се отделят чрез бъбреците.

Косвени антикоагуланти засягат ензимите, които са отговорни за процеса на кръвосъсирване. Те напълно елиминират тромбина и не инхибират неговата активност. Също така, тези лекарства подобряват работата на миокарда, спомагат за релаксацията на гладките мускули, позволяват да отстранявате урата и излишния холестерол от тялото. Във връзка с такива терапевтични ефекти се предписват непреки антикоагуланти не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Тези лекарства са показани за приемане през устата. При рязко отхвърляне на употребата се наблюдава повишаване на нивото на тромбина, което провокира тромбоза.

Има и лекарства, които влияят на способността за кръвосъсирване, но те работят малко по-различно. Такива лекарства включват ацетилсалицилова киселина и др.

Директни антикоагуланти

Хепарин. Това лекарство е най-често използваният антикоагулант. Не по-малко популярни са лекарствата, базирани на нея. Хепаринът предотвратява прилепването на тромбоцитите един към друг, увеличава притока на кръв към бъбреците и сърдечния мускул. Въпреки това, не трябва да се изключва възможността за образуване на кръвни съсиреци при пациенти, получаващи хепарин, тъй като той взаимодейства с плазмените протеини и макрофагите.

Лекарството може да намали кръвното налягане, има антисклеротичен ефект, увеличава пропускливостта на съдовата стена, не позволява на клетките на гладките мускули да извършват пролиферативни процеси. Хепаринът също има депресивен ефект върху имунната система, допринася за повишена диуреза и развитието на остеопороза. За първи път това вещество е получено от черния дроб, което следва от името му.

Ако лекарството се използва за предотвратяване на тромбоза, то се прилага подкожно. В случай на спешност, хепарин се прилага интравенозно. Можете също да използвате гелове и мехлеми, които включват хепарин. Те имат антитромботичен ефект, спомагат за намаляване на възпалителния отговор. Прилага се върху кожата с тънък слой, леко се трие.

Lioton, Hepatrombin, Heparin ointment - това са трите основни лекарства, които се използват за локално лечение на тромбоза и тромбофлебит.

Въпреки това, по време на употребата на лекарства на базата на хепарин, трябва да се има предвид, че рискът от кървене се увеличава, тъй като процесът на образуване на тромб се инхибира и пропускливостта на съдовата стена се увеличава.

Хепарини с ниско молекулно тегло. Лекарствата, които се наричат ​​нискомолекулни хепарини, се отличават с висока бионаличност и достатъчна активност срещу кръвни съсиреци. Те продължават по-дълго от обичайните хепарини и рискът от кървене е по-нисък.

Хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират бързо и се съхраняват в кръвта за дълго време. Те предотвратяват производството на тромбин, но не правят съдовата стена твърде пропусклива. Употребата на лекарства в тази група дава възможност да се подобри течливостта на кръвта, да се увеличи кръвоснабдяването на вътрешните органи и да се нормализира тяхното представяне.

Използването на хепарини с ниско молекулно тегло не е свързано с висок риск от развитие на усложнения, поради което те изместват обикновения хепарин от съвременната медицинска практика. Лекарствата се инжектират под кожата в страничната повърхност на коремната стена.

Представители на нискомолекулни хепарини са:

Fragmin. Лекарството се предлага под формата на разтвор, който има малък ефект върху първичната хемостаза и процеса на залепване на тромбоцитите. Лекарството се прилага само интравенозно, интрамускулно е забранено. Той се предписва на пациентите в ранния следоперативен период, при условие, че съществува риск от кървене или показват изразена дисфункция на тромбоцитите.

Klivarin. Това е лекарство, което е директен антикоагулант. Той не позволява кръвта да се съсирва, като по този начин предотвратява развитието на тромбоемболизъм.

Clexane. Това лекарство предотвратява образуването на кръвни съсиреци и също допринася за отстраняването на възпалителния отговор. Не се комбинира с други лекарства, които засягат хемостазата.

Фраксипарин. Това лекарство не позволява на кръвта да се съсирва и насърчава резорбцията на кръвни съсиреци. След въвеждането му на мястото на инжектиране се образуват синини и възли. Няколко дни по-късно те се разтварят сами. Ако на началния етап на терапията пациентът е бил инжектиран с твърде голяма доза, това може да предизвика развитие на кървене и тромбоцитопения, но по-късно тези странични ефекти ще изчезнат.

Vesel Doue F. Този препарат има естествена основа, тъй като се получава от чревната лигавица на животните. Прилага се за намаляване нивото на фибриноген в кръвта, за резорбция на тромботични маси. За профилактични цели се използва, когато съществува риск от образуване на кръвни съсиреци във вените и артериите.

Нискомолекулните хепаринови лекарства изискват стриктно спазване на инструкциите. Тяхното независимо назначаване и използване е неприемливо.

Тромбинови инхибитори. Инхибиторите на тромбина включват хирудин. Съдържа компонент, който присъства в слюнката на пиявицата. Лекарството започва да действа в кръвта, като потиска производството на тромбин.

Има и лекарства, които съдържат синтетичен протеин, подобен на този, който е изолиран от слюнката на пиявицата. Тези лекарства се наричат ​​Girugen и Girulog. Това са нови лекарства, които имат няколко предимства пред хепарините. Те действат по-дълго, така че учените днес се занимават със създаването на тези лекарства под формата на таблетки. На практика Girugen рядко се използва, тъй като лекарството има висока цена.

Лепирудин е лекарство, използвано за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той потиска производството на тромбин, се отнася до директни антикоагуланти. Благодарение на Lepirudin, можете да намалите риска от миокарден инфаркт, както и да откажете операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти включват лекарства като:

Fenilin. Това лекарство се абсорбира добре и се разпределя в тялото, бързо прониква през всички хистогематогенни бариери и се концентрира на правилното място. Фенилин се счита за един от най-ефективните лекарства от групата на индиректните антикоагуланти. Неговото приемане позволява да се подобрят реологичните свойства на кръвта, да се нормализира способността му да се съсирва. Лечението с фенилин позволява елиминиране на гърчове, подобряване на общото благосъстояние на пациента. Въпреки това, лекарството се предписва рядко, тъй като приемането му е свързано с риск от множество нежелани реакции.

Neodikumarin. Това лекарство потиска образуването на кръвни съсиреци. Развива се терапевтичен ефект, тъй като лекарството се натрупва в организма. Приемането му позволява да се намали съсирването на кръвта, да се увеличи пропускливостта на съдовата стена. Вземете лекарството трябва да бъде строго в определено време, без да нарушава режима на дозиране.

Варфарин. Това е най-често използваният антикоагулант, който предотвратява развитието на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, като по този начин предпазва тромбоцитите от съсирване. Варфарин има бърз лечебен ефект. Когато лекарството приключи, неговите странични ефекти също ще бъдат бързо преустановени.

Кога се предписват антикоагуланти?

Антикоагулантите се предписват в следните случаи:

Инсулт на фона на емболия или съдова оклузия с тромботични маси.

Антикоагуланти: преглед на лекарствата, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагуланти - група от лекарства, които потискат активността на кръвосъсирващата система и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтезата на определени вещества в организма, които променят вискозитета на кръвта и инхибират процесите на съсирване.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели. Те се произвеждат в различни лекарствени форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и дозата му. Неадекватната терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания е причинена от образуването на тромбоза: съдовата тромбоза е открита при почти всяка втора смърт от сърдечна патология при аутопсията. Белодробната емболия и венозната тромбоза са най-честите причини за смърт и увреждане. В тази връзка, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след диагностицирането на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната ранна употреба предотвратява образуването на кръвен съсирек, неговото увеличаване и запушване на кръвоносните съдове.

От древни времена традиционната медицина използва хирудин - най-известния естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявицата и има директен антикоагулационен ефект, който продължава два часа. Понастоящем на пациентите се предписват синтетични наркотици, а не естествени. Известни са повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което ви позволява да изберете най-подходящия, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху активността на системата за кръвосъсирване. В резултат на редица трансформации, плазмените коагулационни фактори и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови нишки, които образуват тромботичния съсирек, се потискат. Процесът на кръвни съсиреци се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите върху механизма на действие са разделени на лекарства с пряко и непряко действие:

  • "Директните" антикоагуланти имат пряко въздействие върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Антикоагулантите на пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб чрез хематогенни, оказват лечебен ефект и се екскретират с урината.
  • "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на страничните ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбин и не само инхибират неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и имат понижаващ холестерола ефект. Присвояване на "индиректни" антикоагуланти, не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Прилагайте ги изключително вътре. Таблетките се използват продължително време в амбулаторни условия. Рязкото отнемане на лекарството може да доведе до повишени нива на протромбин и тромбоза.

Отделно, излъчват лекарства, които възпрепятстват съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "аспирин".

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Най-популярният представител на тази група са хепаринът и неговите производни. Хепарин инхибира слепването на тромбоцитите и ускорява притока на кръв в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството намалява кръвното налягане, има понижаващ холестерола ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладките мускули, стимулира развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава диурезата. Първоначално хепаринът е изолиран от черния дроб, което определя неговото име.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, съдържащи хепарин в състава им и осигуряващи антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Хепариновите препарати се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с леки движения. Обикновено геловете Lioton и Hepatrombin се използват за лечение на тромбофлебит и тромбоза, както и за лечение на хепарин.

Негативният ефект на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост са причина за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, удължено действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата в тази група инхибират фактори на кръвосъсирването, инхибират синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органите и тъканите, стабилизират техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко предизвикват странични ефекти, като по този начин изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

  1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да влизате интрамускулно. "Fragmin" във високи дози, предписани на пациенти веднага след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитието на тромбоцитна дисфункция.
  2. "Клярин" е "директен" антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
  3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо да се отменят всички лекарства, които засягат хемостаза.
  4. "Fraksiparin" - разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. Подкожните хематоми или плътните възли често изчезват на мястото на инжектиране, което изчезва след няколко дни. Първоначално лечението с големи дози може да доведе до кървене и тромбоцитопения, които изчезват в процеса на по-нататъшно лечение.
  5. "Wessel Due F" е естествен продукт, получен от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на коагулационните фактори, стимулира биосинтезата на простагландините, намалява нивото на фибриногена в кръвта. Wessel Due F стерилизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване на образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата с нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхното използване.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е "Хирудин". В основата на лекарството е протеин, открит за първи път в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Хируген" и "Хирулог" са синтетични аналози на "Гирудин", намаляващи смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства в тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия понастоящем разработва перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на Girugen и Girulog е ограничено от високата им цена.

Лепирудин е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той е директен инхибитор на тромбина, блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбин, който е в съсирек. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Лекарства, антикоагуланти на непряко действие:

  • "Фенилин" - антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистогематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациенти, се счита за едно от най-ефективните. Подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечението общото състояние на пациентите се подобрява бързо: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента Fenilin не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
  • "Неодикумарин" - средство за инхибиране на процеса на образуването на кръвни съсиреци. Терапевтичният ефект на Neodicoumarin не се появява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за кръвосъсирване, има липидо-понижаващ ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето на приемане и дозата на лекарството.
  • Най-често използваното лекарство в тази група е варфарин. Той е антикоагулант, който блокира синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, което намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на образуването на кръвни съсиреци. "Варфарин" се отличава с ранния си ефект и бързото прекъсване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттеглянето на лекарството.

Видео: Нови антикоагуланти и варфарин

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. С повишен риск от кървене трябва да се използват вместо антикоагуланти по-безопасни антиагреганти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

  • Пептична язва и 12 дуоденална язва,
  • Кръвотечение на хемороиди,
  • Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
  • Чернодробна и бъбречна недостатъчност
  • уролитиаза
  • Тромбоцитопенична пурпура,
  • Недостиг на витамин С и К
  • Ендокардит и перикардит,
  • Кавернозна белодробна туберкулоза,
  • Хеморагичен панкреатит,
  • Злокачествени новообразувания,
  • Инфаркт на миокарда с хипертония,
  • Интрацеребрална аневризма,
  • левкемия,
  • алкохолизъм,
  • Болест на Крон,
  • Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени да приемат по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешните органи: устата, назофаринкса, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни здравни ефекти трябва да се следят основните показатели на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

антиагреганти

Антитромбоцитни агенти са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на залепването на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на кръвни съсиреци. Антитромбоцитни агенти също имат артритно, вазодилататорно и спазмолитично действие. Известен представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".

Списък на най-популярните антиагреганти:

  • "Аспирин" е най-ефективното антитромбоцитно средство, понастоящем достъпно в таблетна форма и предназначено за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
  • "Тиклопидин" - антитромбоцитен агент, който потиска адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, сърдечен удар и мозъчно-съдова болест.
  • "Tirofiban" - лекарство, което предотвратява тромбоцитната агрегация, водещо до тромбоза. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
  • "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с кислород на миокарда, реологичните свойства на кръвта и мозъчното кръвообращение, понижава кръвното налягане.

Какви са антикоагулантите, кои от тях принадлежат към лекарствата с пряко и непряко действие

За да се избегне появата на кръвни съсиреци като опасни кръвни съсиреци, класификацията на лекарствата има фармакологична група, наречена антикоагуланти - списък на лекарствата е представен във всеки медицински справочник. Такива лекарства осигуряват контрол на вискозитета на кръвта, предотвратяват редица патологични процеси, успешно лекуват някои заболявания на хемопоетичната система. За да бъде окончателното възстановяване, първата стъпка е да се идентифицират и отстранят факторите на кръвосъсирването.

Какво представляват антикоагулантите?

Това са представители на отделна фармакологична група, произведена под формата на таблетки и инжекции, които имат за цел да намалят индекса на вискозитета на кръвта, да предотвратят тромбоза, да предотвратят инсулт, в комплексната терапия на миокарден инфаркт. Такива лекарства не само продуктивно намаляват съсирването на системния кръвен поток, но и поддържат еластичността на съдовите стени. С повишена активност на тромбоцитите, антикоагулантите блокират образуването на фибрин, което е подходящо за успешното лечение на тромбоза.

Показания за употреба

Антикоагулантите се използват не само за успешната профилактика на тромбоемболизма, но е подходящо за повишена активност на тромбина и потенциална заплаха за образуването на кръвни съсиреци в съдовите стени, които са опасни за системния кръвен поток. Концентрацията на тромбоцитите постепенно намалява, кръвта придобива приемлива скорост на потока, болестта се оттегля. Списъкът на одобрените лекарства е обширен и техните експерти предписват, когато:

  • атеросклероза;
  • чернодробно заболяване;
  • венозна тромбоза;
  • съдови заболявания;
  • тромбоза на долната вена кава;
  • тромбоемболизъм;
  • кръвни съсиреци на хемороидни вени;
  • флебит;
  • наранявания с различна етиология;
  • разширени вени.

класификация

Очевидното предимство на естествените антикоагуланти, които се синтезират от организма и преобладават в достатъчна концентрация за контрол на вискозитета на кръвта. Въпреки това, инхибиторите на естествената коагулация могат да бъдат подложени на редица патологични процеси, така че е необходимо да се въведат синтетични антикоагуланти в комплексния режим на лечение. Преди да се определи списъкът на лекарствата, от пациента се изисква да се свърже с лекуващия лекар, за да елиминира потенциалните здравни усложнения.

Директно действащи антикоагуланти

Списъкът на такива лекарства е предназначен да потиска активността на тромбина, да намали синтеза на фибрин и нормалната чернодробна функция. Това са локализирани, подкожни или интравенозни хепарини, които са необходими за лечението на разширени вени на долните крайници. Активните съставки се абсорбират продуктивно в системното кръвообращение, действат през целия ден, по-ефективни, когато се прилагат подкожно, отколкото чрез орално приложение. Сред нискомолекулните хепарини, лекарите разграничават следния списък от лекарства, предназначени за локално, интравенозно или орално приложение на хепарини:

  • фраксипарин;
  • Lioton гел;
  • Clexane;
  • Хепаринов маз;
  • Fragmin;
  • Gepatrombin;
  • Натриев хидроцитрат (хепарин, приложен интравенозно);
  • Klivarin.

Косвени антикоагуланти

Това са дългодействащи лекарства, които действат директно върху съсирването на кръвта. Косвени антикоагуланти допринасят за образуването на протромбин в черния дроб и съдържат ценни витамини в химичния състав. Например, варфарин се предписва за предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози на Аспирин на практика са по-малко продуктивни. Списъкът с лекарства е следната класификация на кумариновите серии:

  • монокумарини: Варфарин, Цинкумар, Мракумар;
  • индендиони: фенилин, омефин, дипаксин;
  • Дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

Антикоагуланти: списък на лекарства от пряко и непряко действие

Съдови заболявания често водят до повишено кръвосъсирване и тромбоза.

Такъв патологичен процес е изключително опасен за здравето, защото може да предизвика развитие на инфаркт или инсулт. В тази ситуация единственият правилен изход ще бъде назначаването на антикоагуланти - лекарства, които насърчават разреждането на кръвта.

Повишено кръвосъсирване - отклонение, наблюдавано при разширени вени, тромбофлебит, хемороидална тромбоза, инсулти, инфаркти, артериално увреждане при атеросклеротично заболяване, тромбоемболия. Тромбоза може да се появи и поради шок. Можете да избегнете такива нежелани ефекти като приемате антикоагуланти.

Какво е това?

Антикоагулантите се наричат ​​медицински лекарства, които намаляват съсирването на кръвта. По този начин те предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Този ефект се постига чрез намаляване на образуването на фибрин.

Компонентите на лекарствата за разреждане на кръвта оказват влияние върху вискозитета на кръвта, като инхибират процеса на съсирване на кръвта. Те се използват както за терапевтични, така и за профилактични цели. Тя може да бъде таблетки, мехлеми, гелове, кремове, инжекции. Специфично лекарство, както и формата на освобождаването му, може да бъде назначено изключително от специалист - терапевт, кардиолог, флеболог или семеен лекар.

Самолечението в този случай може да доведе до много сериозни последици.

класификация

Антикоагулантите, съгласно общоприетата класификация, са:

  1. Физиологични. Такива вещества се произвеждат редовно от клетките на тялото и се освобождават независимо в кръвния поток. Физиологичните антикоагуланти от своя страна са първични (тези, които непрекъснато се синтезират) и вторични (произвеждани след разделяне на факторите на кръвния поток след разтварянето на фибрина в него).
  2. Патологична. Чрез идентифицирането им в кръвната плазма може да се съди за развитието на всяко заболяване.

Какво е предписано?

Антикоагулантите са изключително необходими при пациенти с:

  • инсулт, причинен от тромбоза или емболия;
  • атеросклеротична болест на кръвоносните съдове;
  • ревматични сърдечни заболявания;
  • тромбофлебит;
  • нарушено функциониране на трикратно snort (вродено или придобито);
  • етап на тромбоза;
  • разширени вени;
  • аортна аневризма;
  • исхемична болест на сърцето;
  • белодробна емболия;
  • синдром на десименирано интраваскуларна коагулация;
  • тромбангиит;
  • облитериращ ендартариит;
  • предсърдно мъждене.

Самостоятелното лечение с антикоагуланти е строго забранено, тъй като неправилната схема на дозиране може да доведе до сериозни последствия, включително хеморагичен инсулт. С повишено внимание, такива лекарства се предписват на пациенти, страдащи от чести кръвоизливи поради лошо съсирване на кръвта. В такива случаи лекарят избира антикоагуланти, които имат щадящ ефект върху организма.

Директни и непреки антикоагуланти - каква е разликата?

В зависимост от механизма на действие на антикоагулантите са:

  1. Прав. Тази група антиагреганти действа директно върху тромбин, намалявайки неговата активност. Това е вид инхибитори на тромбина, които неутрализират неговите ефекти, като по този начин предотвратяват процеса на кръвни съсиреци. При лечение с директни антикоагуланти е необходимо да се наблюдават показателите на СУЕ, за да се избегне кървене. Абсорбцията на такива лекарства се извършва в храносмилателния тракт. Те се получават главно от бъбреците.
  2. Индиректен. Тези лекарства оказват влияние върху биосинтезата на страничните ензими на системата, отговорни за съсирването на кръвта. Косвени антикоагуланти напълно унищожават тромбин и не блокират неговата активност. В допълнение към разреждането на кръвта, такива антиагреганти помагат за отпускане на гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и подобряват кръвоснабдяването на миокарда. Косвени антикоагуланти са подходящи за лечение и профилактика на тромбоза.

В отделна група, можете да направите лекарства, които намаляват съсирването на кръвта, но действат по различен механизъм. Те включват Аспирин, Ацетилсалицилова киселина и др.

Директно действащи антикоагуланти

Основните цели на тази група антикоагуланти са:

  • деактивиране на протромбин;
  • инхибиране на тромбин;
  • инхибиране на тромбозен процес.

За да се избегне отварянето на вътрешен кръвоизлив по време на целия период на лечение, е необходимо да се следят показателите на СУЕ. Преките антикоагуланти се разделят на:

  • хепарин;
  • хепарин с ниско молекулно тегло;
  • лепирудин;
  • хирудин;
  • натриев хидроцитрат;
  • данапароид.

По-долу са дадени кратки прегледи на всяка от горепосочените групи директни антикоагуланти.

хепарин

Може би най-често срещаният и известен антикоагулант. Прилага се по няколко начина:

  • чрез интравенозно приложение;
  • мускулно;
  • подкожно.

За външно приложение (при разширени вени или тромбофлебит) се използва под формата на специален хепаринов мехлем. Пациентите реагират добре, за да използват:

  • Adreparina;
  • Parnaparina;
  • Надропарин натрий;
  • далтепарин;
  • тинзапарин;
  • еноксапарин;
  • Reviparin.

Често антикоагулантите за локално приложение не са много ефективни. Препоръчително е да се използват за разширени вени на долните крайници, хемороиди, натъртвания.

Ако говорим за по-мощни антикоагуланти, тогава можете да добавите към този списък:

  • Хепаринов маз;
  • lioton;
  • Venolayf;
  • Trombless;
  • Troxevasin Neo;
  • Gepatrombin.

Хепарините могат да се използват и за подкожно и интравенозно приложение. Такива лекарства се подбират индивидуално и не могат да бъдат заменени от аналози в случай на реакции на свръхчувствителност при пациенти или други прояви на странични ефекти.

Инжекционните хепарини започват да действат 3 часа след приложението и ефектът им продължава един ден. Под влияние на тези лекарства намалява производството на тромбин, а други процеси, които засягат кръвни съсиреци, са блокирани.

Лечение на сърдечно-съдови заболявания - стенокардия, инфаркт, РЕ или дълбока венозна тромбоза на долните крайници - използвайте Делтапарин, Еноксапарин, Надропарин.

За профилактични цели хепарин или ревипарин се използват за предотвратяване на тромбоемболизъм и тромбоза.

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти се наричат ​​лекарства, които имат обратен ефект спрямо този на витамин К. Следните лекарства са най-ефективни.

fenilin

Антикоагулантно лекарство от индиректно действие, което има способността да проникне в хистогематогенната бариера. Отличителна черта на лекарството е способността му да се натрупва в тъканите на тялото.

Според мненията на пациента, това лекарство е едно от най-ефективните. Използването му допринася за нормализирането на кръвта и поставя подредба на показателите на СУЕ. След завършване на пълния курс на лечение всички неприятни симптоми изчезват напълно. Въпреки това, Fenilin може да предизвика редица странични ефекти, така че през последните години той е все по-малко използван на практика.

neodikumarin

Неодикумарин е лекарство, чието основно действие е да предотврати образуването на кръвни съсиреци. Въпреки това, терапевтичният ефект на лекарствата се отбелязва не веднага, а само след известно време.

Neodicoumarin също допринася за:

  • потискане на активността на коагулантната система;
  • намаляване на липидите;
  • повишена съдова пропускливост.

По време на целия курс на лечение е необходимо стриктно да се спазва схемата на дозиране на лекарството, разработена от лекаря.

варфарин

Варфаринът е най-често предписваното лекарство, принадлежащо към групата на индиректните антикоагуланти. Под влиянието на неговите компоненти е подтискане на процеса на развитие на чернодробните фактори на съсирването на кръвта. Поради това се предотвратява тромбоза.

Варфаринът е бързодействащо лекарство с траен ефект. Но това може да причини сериозни странични ефекти, които изчезват след намаляване на дозата или напълно отменяне.

Варфарин повишава риска от инсулт и кървене по време на самолечение. Следователно, лекарството трябва да се прилага само от лекар!

антиагреганти

Антитромбоцитни средства - лекарства, които намаляват съсирването на кръвта, като предотвратяват процеса на залепване на тромбоцитите. Като правило, те се предписват успоредно с антикоагуланти за повишаване на терапевтичния ефект.

Под влияние на антитромбоцитни средства, луменът на кръвоносните съдове се разширява, болката се елиминира и възпалението се облекчава. Най-известните антикоагуланти от тази група са описани по-долу.

аспирин

Аспирин се предлага под формата на таблетки за перорално приложение, така че е подходящ за лечение у дома. Лекарството има вазодилататорно действие, предотвратява адхезията на тромбоцитите и тромбозата.

тиклопидин

Лекарството намалява интензивността на залепването на тромбоцитите, увеличава продължителността на кървенето и подобрява циркулацията на капилярната кръв. Прилага се на пациенти с коронарна болест на сърцето, инфаркт на миокарда, мозъчно-съдови заболявания. Основната цел на лечението е предотвратяване на тромбоза.

тирофибан

Tirofiban е лекарство, използвано при комплексно лечение. Често се назначава успоредно с хепарин, който спомага за увеличаване на антитромботичния ефект на двата лекарства.

дипиридамол

Под влиянието на медикамента, луменът на коронарните съдове се разширява, разреждането на кръвта и подобряването на снабдяването на сърдечния мускул. Паралелно с това се нормализира кръвоснабдяването на мозъка и се понижава кръвното налягане.

Какво представлява INR?

INR е съотношението на 2 кръвни броя:

  • преди започване на лечение с варфарин;
  • докато приемате варфарин.

Съкращението означава „Международно нормализирано отношение”. INR е важен показател, основан на оценка на съотношението на общоприетото протромбиново време към пациента PTV. Обикновено INR показателите варират от 0.85 до 1.25. По време на лечението с варфарин трябва да се достигне ниво на INR от 2 до 3 единици.

INR се определя преди започване на лечението. Повторният анализ се провежда след 2 до 5 дни. След избора на дозата от лекарството, необходимо за определен пациент, мониторирането на INR показателите се извършва веднъж на всеки 14 до 28 дни.

  1. Когато INR е по-малък от 2, дозата на варфарин се увеличава с 1 таблетка седмично, за да се получи терапевтичен отговор. Индикаторите INR се определят седмично.
  2. При INR повече от 3 дозата се намалява с 1 таблетка седмично. Мониторингът на INR се извършва една седмица след понижаване на дозата.
  3. Когато INR е 3,51 - 4,5, дозата на варфарин се намалява с 1 таблетка. Последващо проучване се провежда след 3 дни.
  4. С INR 4.51 - 6, дозата на лекарството се намалява с 1 таблетка. Индикаторите за мониторинг се извършват през деня.

Ако INR надвишава 6 единици, варфаринът се анулира напълно.

Основните противопоказания за получаване

Забранява се използването на антикоагуланти, когато:

  • язва на стомаха или язва на дванадесетопръстника;
  • хемороиди, придружени от освобождаване на кръв;
  • хепатит;
  • хронични фиброзни промени в тъканите на черния дроб;
  • чернодробна и бъбречна недостатъчност;
  • уролитиаза;
  • тромбоцитопенична пурпура;
  • перикардит;
  • ендокардит;
  • дефицит на витамин С и К;
  • кавернозна белодробна туберкулоза;
  • рак на всяко място;
  • хеморагичен панкреатит;
  • мозъчна аневризма;
  • левкемия;
  • миокарден инфаркт, придружен от артериална хипертония;
  • хроничен алкохолизъм;
  • Болест на Crohn;
  • хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са противопоказани по време на бременност и кърмене. Те също не се препоръчват да се приемат по време на менструация, както и в ранния следродилен период, тъй като те могат да причинят повишено кървене. Такива лекарства са противопоказани при пациенти в напреднала възраст.

заключение

Антикоагулантите са лекарства, които са важни за поддържане на нормалното функциониране на сърдечно-съдовата система и предотвратяване на увреждането на здравето и живота на сърцето и кръвоносните съдове. Самолечението от тази група лекарства е неприемливо, тъй като те имат много противопоказания и са способни да провокират появата на сериозни странични ефекти. Неконтролираната употреба на антикоагуланти може да доведе до кървене, включително вътрешни, скрити.

С оглед на тези последствия е важно лекарствата за разреждане на кръвта да се предписват само от лекар, тъй като тук се изисква отговорен подход към титрирането на дозата. Освен това, през целия период на терапията трябва внимателно да се следят показателите за кръвен тест.

Не трябва да се бъркат анти-анти-коалунтантите с антиагрегантните агенти и тромболитиците. Механизмът на действие на първите две групи лекарства е насочен към предотвратяване или забавяне на развитието на кръвен съсирек. Но тромболитиците се прилагат интравенозно и под тяхното влияние кръвният съсирек се унищожава напълно.

Списъкът на лекарствата - преки и непреки антикоагуланти, лекарства за разреждане на кръвта

В здраво човешко тяло, кръвосъсирването и антикоагулационните системи са в динамично равновесие. В същото време притокът на кръв през съдовете не е възпрепятстван и няма прекомерна тромбоза, както при отворено кървене, така и в рамките на съдовото легло.

Когато този баланс е нарушен, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори за развитие на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество кръвни съсиреци могат да доведат до бърза смърт.

Въпреки това, редица клинични ситуации водят до това, че кръвните съсиреци се образуват извън мястото и извън времето, блокирайки вените и артериите с различни размери.

Заболявания, при които се увеличава съсирването

Остра венозна тромбоза

  • На фона на разширени вени на долните крайници, флебит, като следоперативно усложнение
  • Тромбоза на хемороидални вени
  • Тромбоза в системата на долната кава вена

Остра артериална тромбоза

  • Тромбоемболия на белодробната артерия (PE)
  • Исхемичен инсулт
  • Инфаркт на миокарда
  • Остри наранявания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, увреждане на съда

Синдром на разпространена интраваскуларна коагулация във фонов режим:

  • нараняване
  • шок
  • сепсис, дължащ се на освобождаване на голям брой фактори на коагулацията от тъканите.

Лечението на всички тези патологии включва използването на антикоагуланти, наричани още антикоагуланти или разредители на кръвта. Това са лекарства, предназначени да намалят съсирването на кръвта и по този начин да възстановят неговата течност (реологични свойства) и да намалят риска от повтаряща се тромбоза. Антикоагулантите намаляват тъканната активност (фибриноген, тромбоцити) или плазмени фактори на съсирване. Ефектът на антикоагулантите може да бъде:

  • директно - директни антикоагуланти
  • индиректни - косвени антикоагуланти

Профилактика на сърдечни заболявания - в допълнение към лечението на остра тромбоза се провежда лечение с антикоагуланти, за да се предотврати тяхната нестабилна стенокардия, различни нарушения на сърдечния ритъм (перманентно предсърдно мъждене), с клапно сърдечно заболяване, ендартерити облитериращи, за пациенти на хемодиализа след възстановяване не са сърцето (напр. коронарен байпас).

Третата посока при употребата на антикоагуланти е стабилизирането на кръвните съставки по време на събирането му за лабораторни изследвания или подготовката им за последващо преливане.

Директно действащи антикоагуланти

Местно действие на хепарините

Те имат ниска пропускливост в тъканта и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение на разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов мехлем, Venolife, Lioton гел, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Хепаринов маз
  • Lioton гел
  • Гел без тромби
  • Lavenum гел
  • Venolayf

(Хепарин + декспантенол + троксерутин) 40гр. 400 руб.

  • Gepatrombin

Хепарин + Алантоин + Декспантенол 40g. 300МЕ маз 50 рубли, 500Ме 40гр. гел 300г.

  • Венитан Форте Гал

(хепарин + есцин) цена 50 гр. 250 руб.

  • Troxevasin NEO

(Хепарин + декспантенол + троксерутин) 40 гр. 280 руб.

Хепарин интравенозен и подкожен

Втората голяма група от директни антикоагуланти са хепарините, механизмът на действие на които се основава на комбинация от инхибиране на плазмените и тъканните коагулационни фактори. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин.

От друга страна, активността на плазмените коагулационни фактори (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин се намалява. При наличие на антитромбин III, хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира фактори на кръвосъсирването. Хепарините унищожават фибрина и инхибират залепването на тромбоцитите.

Лекарствата се инжектират подкожно или интравенозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство от друга не се променя (т.е. лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива за 2-4 часа, а активността продължава през целия ден.

  • Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като основно инхибират коагулационния фактор Ха. Това подобрява поносимостта и повишава ефективността на нискомолекулните хепарини. Намалете прилепването на тромбоцитите по-малко от нискомолекулните хепаринови антикоагуланти. Списък на наркотиците:

  • фраксипарин

(Nadroparin калций) 1 спринцовка 380 руб.

  • Gemapaksan

(Еноксапарин натрий) 0,4 ml. 6 броя 1000 руб.

  • Clexane

(Еноксапарин натрий) 0,4 ml от 1 кон. 350 rub., Anfibra, Enixum

(Deltaparin sodium) 2500ME 10 бр. 1300 руб. 5000ME 10 бр. 1800 руб.

  • Klivarin
  • Troparin
  • Хепарини със средна молекулна маса

Това са натриеви и калциеви соли на хепарина. Хепарин, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 рубли

Как се избират хепарините?

  • За предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм (включително следоперативни), Кливарин, се предпочитат тропарин.
  • За лечение на тромботични усложнения (нестабилна ангина пекторис, инфаркт, PE, дълбока венозна тромбоза) - Fraxiparin, Fragmin, Clexane.
  • За профилактика на тромбоза при пациенти на хемодиализа: Fraxiparin, Fragmin.

Кибернин - лекарство от антитромбин III

Подобно на хепарина чрез неговото действие: блокира тромбин, фактори на кръвосъсирването от IXa до XIIa, плазмин. По време на лечението плазмените плазмени нива на антитромбния III трябва да бъдат проследявани.

Показания: Лекарството се използва при тромбоемболични усложнения на фона на вроден дефицит на антитромбин III или при придобит дефицит (на фона на цироза на черния дроб с хепатоцелуларна недостатъчност и тежка жълтеница, с DIC, пациенти на хемодиализа и тромбоемболизъм с различен произход). Лекарството се прилага интравенозно.
Противопоказания: Кибернините не се използват в случай на непоносимост при деца. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти: Употребата му може да бъде усложнена от кожни алергии (уртикария), замаяност, дихателни нарушения, втрисане, треска, неприятен вкус в устата, замъглено зрение, кашлица, болки в гърдите.

Антитромботични агенти на пряко действие

Те действат чрез директно блокиране на тромбин (плазмен коагулационен фактор, който се образува от протромбин, активиран от тромбопластин). Средствата от тази група работят подобно на хирудин, секретиран от пиявици и предотвратяващи кръвосъсирването.

  • Рекомбинантният естествен хирудин (дезирудин, лепирудин) блокира активната област на тромбина и фибрина.
  • Синтетичният хирудин (бивалирудин) е сходен с тях в механизма на действие.
  • Melagatran и Ephegatran извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipatom провеждат изолирана нековалентна блокада на тромбин.

Имаше големи надежди за предотвратяване на инсулт с Xymelagatran. В експерименти той показва добри резултати и не е по-нисък по отношение на ефективността и бионаличността на варфарин. Събрана е обаче допълнителна информация, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra) е парентерален пряко действащ антикоагулант, който селективно инхибира Xa коагулационния фактор. Може да се прилага без контрол на APTTV подкожно в стандартни дози, като се взема предвид телесното тегло на пациента. Средната доза е 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, непроменен.

Използва се за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при пациенти с големи хирургични интервенции в коремната кухина, при дългосрочно обездвижени пациенти или при пациенти с ендопротезна подмяна на ставите. Лекарството третира остра дълбока венозна тромбоза на долните крайници, ТЕЛ, остър коронарен синдром.

Следващ директен антикоагулант - натриев хидроцитар

Използва се изключително за запазване на кръвта и нейните съставки. Добавя се към кръвните тръби в лабораторията, така че да не се съсирва. Чрез свързване на свободните калциеви йони, натриевият хидроцитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбин в тромбин.

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти са агенти, които се противопоставят на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), които участват в антикоагулантната система, или затрудняват образуването на протромбинови, VII, IX и X фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Производните на Indan-1-3dione са представени с фенилин (Fenidion)

  • Лекарството се предлага в таблетки от 0.03 грама (20 бр. 160 рубли).
  • Лекарството действа след 8-10 часа от приема. Максималният ефект се проявява след 24-30 часа. По-малко от варфарин, натрупване в организма, не дава ефект от общата доза. По-малко влияние върху капилярите. Назначава се под контрола на PTI.
  • Назначава се от таблетката в четири дози на първия ден, на втория таблетка в три дози, след това с таблетка на ден (в зависимост от нивото на IPT). В допълнение към контрола на PTI, урината трябва да се анализира за появата на червени кръвни клетки.
  • Тя се комбинира силно с хипогликемични средства (бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се среща в много растения (астра, сладка детелина, зубровка), а в изолирана форма - кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (dicoumarine) е изолирано през 1940 г. от гниеща сладка детелина и за пръв път е използвано за лечение на тромбоза.

Това откритие е предизвикано от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриват, че кравите в Съединените щати и Канада, пасящи на ливадите, обрасли с детелина, са започнали да умират от масивно кървене. След това dicoumarin се използва като отрова за плъхове за известно време и по-късно започва да се използва като антикоагулантно лекарство. Впоследствие фармацевтът от фармацията беше заменен от неодиумарин и варфарин.

Списък на лекарствата: Варфарин (Varfereks, Marevan, Варфарин натрий), Neodicoumarin (Ethylbiskumacet), Acenokoumarol (Sinkumar).

Трябва да се помни, че самоприлагането и селекцията на дози варфарин е строго забранено, поради високия риск от кървене и инсулт. За да предпише антикоагуланти, както и титриране на дозата може да бъде само лекар, който е в състояние да оцени правилно клиничната ситуация и рисковете.

Най-популярният за днес непряк антикоагулант - Вафарин

Действие на лекарството и индикации за употреба

Варфарин под различни търговски наименования е наличен в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg. Ако започнете да приемате хапчета, те ще започнат да действат след 36-72 часа, а максималният терапевтичен ефект ще се появи 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде отменено, нормалното функциониране на системата за кръвосъсирване ще се върне след 5 дни. Показания за назначаване на варфарин най-често стават типични случаи на тромбоза и тромбоемболизъм.

дозировки

Лекарството се приема еднократно дневно по едно и също време. Започнете с 2 таблетки дневно (дневна доза от 5 mg). Коригирането на дозата се извършва на 2-5 дни след мониториране на показателите на кръвосъсирването (INR). Поддържащите дози се съхраняват в рамките на 1-3 таблетки (2.5-7.5 mg) на ден. Продължителността на лечението зависи от вида на патологията. Така, в случай на предсърдно мъждене, сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за продължителна употреба, белодробната емболия изисква лечение за около шест месеца (ако се появи спонтанно или причината е хирургично елиминирана) или се извършва доживотно (ако се е случило на фона на тромбофлебита на вените на краката).

Странични ефекти

Сред страничните ефекти на варфарин са кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции (уртикария, сърбеж на кожата, екзема, некроза, васкулит, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин не трябва да се прилага при остри кръвоизливи, дисеминирана интраваскуларна коагулация, тежки чернодробни или бъбречни заболявания с креатинин над 140 микромолара на литър, тромбоцитопения, при пациенти с предразположение към кървене (язвена болест, тежки рани, ендокардит бактериален, езофагеален варицес, пептична язва, аневризми) през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така, лекарството не се препоръчва за нарушения на абсорбцията на глюкоза и галактоза, с дефицит на лактаза. Варфарин не е показан, когато има вроден дефицит на протеини S и C в кръвната плазма.

Едновременно хранене:

Има цял списък от продукти, които трябва да се използват с повишено внимание или напълно елиминирани по време на лечението с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това са чесън, градински чай и хинин, съдържащи се в тоник, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, краставица, зелена салата и крес, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, крес, репичка, зехтин, грах, кантарион, шам-фъстък, цикория. Алкохолът също увеличава риска от кървене.

Жълтият кантарион, напротив, намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него.

Лекарства, които са противопоказани едновременно с варфарин

НСПВС (с изключение на инхибиторите на СОХ-2), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, високи дози пеницилини, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които увеличават ефекта на варфарин

Алопурин, Дигозин Циметидин, индометацин, кодеин, метолазон, пироксикам. Parksetin, Прогуанилът, омепразол, симвастатин, пропафенон, сулиндак, Sulfapirazon, тестостерон, даназол, Tamoxifen, флуоксетин, троглитазон, фенилбутазон, флуконазол, итраконазол, левамизол, миконазол, ловастатин, целекоксиб, цефалексин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, еритромицин, азитромицин, Тетрациклини, цефуроксим, кларитромицин, хлорамфеникол, сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо трябва да се дефинира?

INR (Международно нормализирано съотношение) е показател за съсирване на кръвта, който се изследва преди назначаването на варфарин и как да се следи ефективността на терапията, както и да се коригират дозите и да се оценят рисковете от усложнения от лечението. Това е производно на протромбиновото време (за което се образуват кръвни съсиреци), както и PTI (протромбинов индекс), което обикновено е 95-105%.

  • INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото повече INR, толкова по-лошо е съсирването на кръвта.
  • Нормата на INR е 0.85-1.25. По време на терапията с варфарин трябва да се постигне INR 2-3.

INR се проверява преди започване на варфарин, след това за 2-5 дни. Средно, изборът на дозата на лекарството и стабилизирането на INR в рамките на целевите стойности (2-3) отнема до 10 дни. Допълнително наблюдение се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

  • Ако INR е по-малък от 2 - дозата на варфарин е недостатъчна, тя се увеличава с 2,5 mg (1 таблетка седмично) чрез контролиране на INR всяка седмица до достигане на 2-3.
  • Ако INR е по-голяма от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2, 5 mg седмично). Мониторингът на INR се извършва една седмица след намаляването на дозата.
  • Ако INR 3,51-4, 5 намалява дозата с 1 таблетка. INR се следи след 3 дни.
  • Ако INR от 4,51-6 намалява дозата с 1 таблетка с INR контрол през ден.
  • При INR от повече от 6, варфарин се отменя.

Като цяло, антикоагулантите са лекарства с много капани. Основните рискове са рискът от спонтанно кървене (включително скрити) и мозъчни бедствия, които могат да доведат до смърт. В тази връзка, антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само по указание и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете при даден пациент и данните от лабораторния контрол, които трябва да бъдат задълбочени и редовни.

Ново при употребата на антикоагуланти

Титруването (постепенен избор на дози) на варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: действителната селекция на дозата и продължителното лечение с поддържащи дози. Днес всички пациенти, в зависимост от чувствителността към лекарството, са разделени в три групи.

  • Силно чувствителен към варфарин. Те бързо (няколко дни) от началото на лекарството се постигат терапевтични целеви стойности на INR. По-нататъшни опити за увеличаване на дозата водят до висок риск от кървене.
  • Хората с нормална чувствителност достигат средните стойности на INR средно след една седмица от началото на терапията.
  • Пациенти с намалена чувствителност към варфарин, дори при високи дози от две до три седмици, не дават адекватен отговор на INR.

Тези характеристики на бионаличността на варфарин при различни пациенти може да изискват по-внимателно (често) лабораторно проследяване на INR по време на лечението, обвързване на пациентите с лабораториите. Пациентът може да запази относителната свобода на движение и живот чрез придобиване на прост апарат Koaguchek, който работи подобно на глюкометър, използвайки тест ленти. Вярно е, че цената за самото устройство е около 30 000 рубли, а консумативите (набор от тест-ленти) ще струват от шест до седем.

Днес, ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват варфарин в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, белодробна емболия, при лечение и превенция на инсулти), ни позволява да избегнем проблема с контрола на INR.

Това са трите основни препарата: ривароксабан (Xarelto), апиксабан (Eliquis) и Dabigatrana (Pradax).

Първите две успешно заместват днес парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин в ситуации с белодробна емболия с нисък риск.

Ривароксабан (таблетки от 10, 15, 20 mg)

Той показва възможно най-малък риск от кървене, по-безопасен за тази група от усложнения в сравнение с комбинацията от Варфарин и Еноксапарин. Ефектът от терапията се показва бързо, не се изисква контрол на МНО. При лечение на белодробна емболия или дълбока венозна тромбоза на долните крайници, 15 mg от лекарството се предписва за 3 седмици два пъти дневно. След това преминете към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на 3-6-12 месеца.

apixaban

В същата ситуация Апиксабан се прилага в дози от 10 mg два пъти дневно в продължение на една седмица, последвани от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи от гледна точка на амбулаторно лечение на тромбоемболия на белодробната артерия с нисък риск, които в момента се лекуват в стационарно лечение.

Тези лекарства са противопоказани при:

  • продължително кървене
  • при бременни жени
  • бъбречно заболяване в краен стадий,
  • тежки чернодробни патологии.

дабигатран

Той не може да замени парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти дневно (110 mg два пъти при лица на възраст над 80 години или приемащи верапамил). При лечението на исхемични инсулти, Апиксабан е най-безопасният, който се предписва за малък инсулт в продължение на 3-5 дни, със средно 6 дни (след КТ на мозъка), с тежка след 12 дни.

Интересно е да се използват тези средства за превенция на белодробната емболия при пациенти с артропластика на тазобедрената и колянната става. Средно, антикоагулантната терапия трябва да започне 1–4 часа след операцията.

  • В случая на Rivaroxaban, той се използва в продължение на 35 дни по време на операцията върху тазобедрената става и 14 дни за замяна на коляното.
  • Dabigatran са съответно 35 и 10 дни.

В сърдечната практика, предсърдно мъждене, може да се извърши профилактика на инсулт вместо варфарин с някое от тези лекарства. В същото време, Dabigatran (110 mg два пъти дневно) и Апиксабан (5 mg 2 пъти дневно) са по-ефективни от варфарин и рискът от кървене е по-нисък при приема им. Както Dabigatran, така и Apixaban, и Rivaroxaban, в сравнение с Warfarin в тези ситуации, дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Ривароксабан за профилактика на исхемичен инсулт на фона на предсърдно мъждене в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимства пред варфарин.

При наличието на механични протезни сърдечни клапи, както и при митрална стеноза, преходът от варфарин към нови антикоагуланти е неподходящ.

Как да превключите от един антикоагулант към друг

Под термина нови антикоагуланти се появяват Rivoraxoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Ако е необходимо да се премине от варфарин към един от новите антикоагуланти, варфаринът се отменя и периодът се запазва до получаване на INR под 2. Когато се достигне тази стойност, се определя един от новите антикоагуланти.
  • Ако трябва да замените новия антикоагулант с варфарин, той просто се добавя към новия антикоагулант преди да се получи INR от 2-3. INR трябва да се проследява с нова доза нов антикоагулант с повтарящ се контрол ден след последната доза от новия антикоагулант.
  • Ако преходът е направен от парентерални форми на антикоагуланти към нови, тогава първите се анулират едновременно, а новата се дава на следващия ден.

Как да компенсираме неправилното приемане

Често пациентите (особено възрастните) правят грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали са го приемали изобщо. За да не попаднат в екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, съществуват определени правила за коригиране на грешките при получаване на ново поколение антикоагуланти.

  • Ако пропуснете едно хапче, тогава удвойте дозата и то в никакъв случай не е невъзможно. Ако лекарството обикновено се приема два пъти дневно (Pradax, Eliquis), пропуснатото хапче може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако е невъзможно да се приеме такава доза, трябва да прескочите дозата и да вземете следващата според плана.
  • Ако пациентът случайно е взел двойна доза от лекарството с двойна доза на ден (Pradax, Eliquis), то следващото лекарство трябва да се прескочи. Ако е приета двойна доза за Xarelto, не пропускайте, приемайте лекарството както обикновено.
  • Ако пациентът не помни дали е взел хапче, не се изисква допълнителна рецепта за Pradax и Eliquis, следващата доза трябва да се приема само 12 часа след предходната. При Xarelto, хапчето трябва да се приема, следващото трябва да се вземе след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както и при варфарин, при нови антикоагуланти може да се развие кръвоизлив с различна тежест. При леко кървене антикоагулантът трябва да бъде отменен. При умерени еритроми допълнително се капе тромбоконцентрат или прясно замразена плазма. За животозастрашаващи кръвоизливи се изисква концентрат на протромбинов комплекс или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamzilat са подходящи).

Днес антидотът Idaruzizumab е регистриран и използван за Dabigatran в Европа. В Руската федерация регистрацията му е планирана за 2017 година. Най-често лекарството се използва в извънредни ситуации (например в случай на животозастрашаващо кървене или спешна хирургическа операция).

Предоперационна подготовка

Всички големи хирургични интервенции изискват прехвърляне на пациент от варфарин или антикоагуланти на парентерални хепарини с ниско молекулно тегло.

Въпреки това, на пациента може да се предостави малка хирургична намеса и без да се променя антикоагулантната терапия. По-специално при варфарин или нови антикоагуланти пациентите могат да бъдат:

  • стоматолози (при премахване на 1-3 зъба, имплантиране, пародонтална хирургия, отваряне на орални абсцеси),
  • офталмолози (отстраняване на катаракта при работа с глаукома).
  • Не изисква промяна на антикоагулантната и диагностична ендоскопия.