Pradaksa: инструкции за употреба, аналози и прегледи, цени в аптеките в Русия

Прадакса е антитромботично и антикоагулантно лекарство, използвано в ортопедията и травматологията в следоперативния период с цел предотвратяване на венозна тромбоемболия.

Активна съставка - Дабигатран етексилат (Дабигатран етексилат) - Допринася за потискането на активността на тромбина, без да има фармакологична активност.

Веднъж попаднал в тялото, той се абсорбира бързо и в резултат на хидролиза се превръща в дабигатран, конкурентен, активен, директен обратим инхибитор на тромбина. Това вещество допринася за потискане на активността на тромбина, който свързва фибрина, както и на свободния тромбин и инхибира тромбоцитната агрегация, която се причинява от тромбина.

Според прегледите на лекарите, Pradax е най-ефективният и модерен от всички известни коагуланти, но неговата ефективност намалява.

20%, ако телесното тегло на пациента надвишава 120 килограма. Обратно, с телесно тегло от 48 килограма, лекарството започва да действа по-ефективно, с около 25% (ако се сравнява с пациенти със средно телесно тегло).

Показания за употреба

Какво помага на Pradaks? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

  • профилактика на венозна тромбоемболия при пациенти след планирана артропластика на тазобедрена или коленна става;
  • профилактика на инсулт и системна тромбоемболия при възрастни пациенти с неклапно предсърдно мъждене с един или повече рискови фактори (като инсулт или преходен исхемичен пристъп в анамнеза, възраст 75 години и по-възрастни, хипертония, захарен диабет, придружен от симптоми на хронична сърдечна недостатъчност (функционален клас) II и по-висока според класификацията на NYHA)). Изключение правят пациентите с тежка и умерено изразена митрална стеноза или с изкуствени сърдечни клапи;
  • лечение на дълбока венозна тромбоза (THV), белодробен тромбоемболизъм (белодробна емболия) и превенция на рецидивираща DVT и белодробна емболия.

Инструкции за употреба на Pradaks

Капсулите се поглъщат, независимо от храненето, с чаша вода. Не отваряйте капсулата.

Профилактика на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) след ортопедични операции - 220 mg 1 път дневно (2 капсули Pradax 110 mg).

При умерено бъбречно увреждане - 150 mg 1 път дневно (2 капсули по 75 mg всяка), тъй като съществува риск от кървене.

Профилактика на ВТЕ след артропластика на коляното - курсът започва 1 до 4 часа след приключване на операцията. Първа доза: 110 mg (1 капсула). Освен това, дозата се увеличава до 220 mg (2 капсули) 1 път дневно през следващите 10 дни. При липса на хемостаза лечението трябва да се отложи. Ако лечението започне няколко дни след операцията, терапията трябва да започне с приемане на 220 mg (2 капсули) веднъж дневно.

Профилактика на ВТЕ след артропластика на тазобедрената става: курсът започва от 1 до 4 часа след приключване на операцията. Първа доза: 110 mg (1 капсула). Освен това, дозата се увеличава до 220 mg (2 капсули) 1 път дневно за следващите 28 до 35 дни. При липса на хемостаза лечението трябва да се отложи. Според инструкциите за употреба, ако приемането на Pradax започне няколко дни след операцията, терапията трябва да започне с приемане на 220 mg (2 капсули) 1 път дневно.

Профилактика на инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене: 300 mg (1 капсула, 150 mg, 2 пъти дневно). Курсът на лечение: за цял живот.

Лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртни случаи, причинени от тези заболявания: 300 mg (1 Pradax капсула 150 mg / 2 пъти дневно) след парентерално лечение с антикоагулант за най-малко 5 дни. Курсът на лечение: до 6 месеца.

Профилактика на повтарящи се THV и / или белодробни емболии и смъртни случаи, причинени от тези заболявания: 300 mg (1 Pradax капсула 150 mg 2 пъти дневно). Терапията може да продължи до живот, в зависимост от индивидуалните рискови фактори.

Специални инструкции

При съпътстваща патология на бъбреците, съпроводена с умерено понижаване на функционалната им активност, дозата се намалява до 150 mg на ден (1 таблетка доза от 75 mg, 2 пъти дневно). Ако се извършват тромбоемболични усложнения по време на предсърдно мъждене, дозата не се намалява и възлиза на 300 mg дневно.

При пациенти в напреднала възраст, дозата се коригира след оценка на функционалната активност на бъбреците. В зависимост от показанията за употреба, както и от тежестта на свързания с възрастта спад на функционалната активност на бъбреците, дозата може да варира в диапазона от 150-300 mg на ден.

При наличие на съпътстващи заболявания, водещи до повишен риск от кървене, дозата се намалява до 220 mg на ден. При малко телесно тегло на пациента (по-малко от 50 kg) те се наблюдават, обикновено не се налага корекция на дозата.

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните странични ефекти при предписване на Pradax:

  • Кръвна система - анемия (намаляване на броя на червените кръвни клетки и ниво на хемоглобина), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите).
  • Нервна система - вътречерепен кръвоизлив.
  • Сърдечно-съдова система - хематоми (образуване на ограничена кухина в тъканите с различна локализация поради кървене от съда).
  • Дихателна система - хемоптиза, кървене в носа.
  • На храносмилателната система - коремна болка, диспепсия, придружена от гадене, нестабилна изпражнения, газове (подуване на корема), кървене от различни части на храносмилателния тракт, развитие на язви на хранопровода, стомаха или дванадесетопръстника.
  • Имунната система - различни алергични реакции, които могат да включват уртикария (реакция на кожата, която прилича на коприва), ангиоедем на кожата и подкожната тъкан (ангиоедем) с преобладаваща локализация в лицето и гениталиите, бронхоспазъм (алергична реакция под формата на стесняване) бронхиален лумен с развитието на диспнея), анафилактичен шок с ясно изразено понижение на кръвното налягане и развитие на множествена органна недостатъчност.
  • Хепатобилиарната система - нарушение на функционалната активност на черния дроб, повишена активност на чернодробните ензими на трансаминазите, което показва увреждане на чернодробните клетки.
  • Отделителната система - хематурия (появата на кръв в урината).
  • Развитието на кръвоизливи в кожата, ставите (хемартроза), както и в областта на медицинските процедури и манипулации.

Честотата на страничните ефекти след започване на капсули зависи от показанията за употреба на лекарството, възрастта и пола на пациента, както и от наличието на други свързани заболявания, свързани предимно с функционалната активност на бъбреците.

Противопоказания

Противопоказано е да се предписва Pradax в следните случаи:

  • свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството;
  • клинично значимо кървене;
  • при състояния, характеризиращи се с повишен риск от кървене: вродени или придобити нарушения на кървенето; обостряния на стомашно-чревната язва; бактериален ендокардит; тромбоцитопения; thrombocytopathy; хеморагичен инсулт в анамнезата; скорошна операция на мозъка или гръбначния мозък, както и на органа на зрението; при тежка неконтролирана хипертония;
  • тежка абнормна чернодробна функция, чернодробно заболяване, придружено от нарушения в системата за кръвосъсирване и клинично значим риск от кървене;
  • нарушена бъбречна функция с Cl креатинин по-малко от 15 ml / min, както и употреба при пациенти на диализа;
  • вроден лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • бременност (няма данни за употребата на лекарството);
  • период на кърмене (няма данни за употребата на лекарството);
  • възраст до 18 години (няма данни за употребата на лекарството).

Специални инструкции

Рискът от кървене. При пациенти с предсърдно мъждене и състояния, изискващи монотерапия или терапия с комбинация от два антиагрегантни лекарства, преди началото на едновременната употреба с Pradax трябва да се направи задълбочена оценка на съотношението полза / риск.

Не се препоръчва при пациенти с чернодробно заболяване, придружено от аномалии в системата за кръвосъсирване и клинично значим риск от кървене.

Пациенти с нарушена бъбречна функция. Ако бъбречната функция е лека, умерена или тежка с намаляване на Cl на креатинина до 15 ml / min, не се изисква адаптиране на дозата на Pradaxa. При пациенти с тежко бъбречно увреждане с Cl креатинин по-малко от 15 ml / min и при пациенти на диализа, употребата не се препоръчва.

Pradax и аналозите трябва да се използват с повишено внимание при състояния, свързани с повишен риск от кървене. По време на лечението може да се развие кървене с различна локализация. Намаляване на концентрацията на хематокрит и / или хемоглобин в кръвта, което е съпроводено с понижаване на кръвното налягане, е основа за търсене на източника на кървене.

Аналози Прадакс, цена в аптеките

Ако е необходимо, Pradax може да се замени с аналог с подобен механизъм на действие - това са лекарства:

Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Pradax, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не важат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.

Цена в руски аптеки: Pradaks капсули 110 мг 30 бр. - от 1742 до 1793 рубли, 150 mg 30 капсули - от 1772 до 1804 рубли, според 703 аптеки.

Лекарството се съхранява в блистери и флакони на сухо място, недостъпно за деца при температура не по-висока от + 25 ° С. След отваряне на бутилката трябва да го използвате в рамките на 4 месеца. Срок на годност - 3 години.

Условия за продажба от аптеките - рецепта.

Какво казват прегледите?

Предимно добри рецензии се отлагат за Лекарите Prodax, сравнявайки лекарството с Варфарин и отбелязват много предимства пред другите антикоагуланти. Като се има предвид, че това лекарство за профилактика и пиене отнема доста време, много хора са объркани от високата цена и някои от страничните ефекти, които се случват.

Pradaksa

Преди 4 седмици сърдечно-съдови 694 мнения

структура

Дабигатран етексилат в количества от 75, 110, 150 mg се съдържа в една доза Pradax (INR Pradaxa на латински) като активна съставка.

Спомагателни съставки в състава на лекарството са:

  • талк;
  • целулозни производни;
  • шеллак;
  • диметикон
  • алкохоли;
  • Ti оксиди;
  • синя боя;
  • вода;
  • разтвор на амоняк.

Формуляр за освобождаване

Германският производител Beringer произвежда Pradax под формата на твърди сини капсули, пълни с жълти пелети. В опаковки по 30 или 60 капсули, както и одобрени официални инструкции.

Фармакологично действие

В черния дроб антитромботичният компонент на дабигатран етексилат се метаболизира до Dabigatran. В тази форма веществото показва своите фармакологични действия и терапевтични ефекти, дължащи се на механизмите на инхибиране на тромбина:

  • инхибиране на тромбинови образувания;
  • инхибиране на превръщането на фибриноген в фибрин;
  • профилактика на кръвни съсиреци.

Лекарството се абсорбира почти напълно, отделя се с урината.

Показания за употреба

Показания за употреба са състояния, които изискват задължителна профилактика на кръвни съсиреци:

  • след операция за замяна на големи стави (ортопедична хирургия);
  • превенция на емболични усложнения, инсулти при пациенти с предсърдно мъждене и свързани с високорискови групи: след инсулт, с исхемия, възраст след 75 години, усложнена сърдечна недостатъчност (клас II), хипертония, диабет;
  • дълбока венозна тромбоза;
  • белодробна емболия.

Важно е! Назначения могат да се правят само от лекар при идентифициране на доказателства.

Противопоказания

Преди да предпише Pradax, пациентите трябва да бъдат изключени от такива противопоказания за употреба, описанията на които са представени в официалната анотация:

  • повишена чувствителност към лекарства;
  • усложнено бъбречно заболяване;
  • кървене;
  • патологични състояния, при които има повишен риск от кървене (стомашни язви, черва, тумори и др.);
  • комбинация с антикоагуланти (хепарини);
  • тежко чернодробно заболяване;
  • детска възраст (до 18-годишна възраст);
  • наличието на изкуствени клапи в сърцето;
  • употреба на лекарства - циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, дронедарон.

Важно е! Употребата на Pradax при такива условия може да влоши хода на заболяванията и да застраши живота на пациента.

Инструкции за употреба

Капсулите Pradax се използват вътре, независимо от храната, за предпочитане по едно и също време. Капсулата не се отваря, поглъща се цяла. В случай на пропуснати дози, трябва да приемате предписаното дневно количество от лекарството в следващата доза (не можете да приемате двойни дози). Забранява се преустановяване на лечението без консултация с лекар.

Преходът към парентерални лекарства от фармакологичната група антикоагуланти трябва да се извършва само един ден след прилагането на последната доза Pradax.

Преходите към употребата на Pradax след употребата на парентерални форми от тази група лекарства се извършват по следния начин: 2 часа преди планираното приложение на антикоагуланти, трябва да се приеме предписаната доза Pradax. Преходите към други лекарства (витамини К и др.) Трябва да се координират от лекар и да се извършват под контрола на кръвосъсирването.

Схемата за приемане на предупреждения за тромбоза в хирургията

В първите часове след операцията Pradax се приема на 110 mg (една капсула), за 2-10 дни - 2 капсули. (при доза от 110 mg) на ден.

Важно е! След смяна на тазобедрените стави, продължителността на приложението на Pradax е 28-35 дни.

Пациенти с бъбречни патологии на възраст над 75 години, приемащи хинидин, верапамил или амиодарон в първите часове - 75 mg, по-късно - 150 mg на ден. Продължителността на лечението е 10 дни.

Методи за прилагане на Pradax за други патологии

За предупреждения за тромбоза и емболия за лица в риск (виж “Показания за употреба”), Pradax трябва да се приема на капсула в доза от 150 mg два пъти дневно (равномерно разпределена сутрин преди обяд и вечер след обяд). Дневна доза от 300 mg.

Важно е! Намаляването на дозите до 220 mg на ден е необходимо за пациенти с риск от кървене, след 75-80 години, бъбречни и стомашни заболявания, приемащи Верапамил.

Продължителността на лечението се определя индивидуално. По правило лечението е продължително (поне 3 месеца).

свръх доза

Основната опасност и честата последица от предозиране на Pradax е високият риск от кървене. Ако се открие предозиране, трябва да се вземат следните мерки:

  • определя с помощта на тестове съсирване на кръвта;
  • спрете да приемате Pradax (ако е необходимо);
  • диуреза за ускоряване на елиминирането на активното вещество;
  • диализа за намаляване на кръвните нива на лекарството.

Важно е! В случай на предозиране се консултирайте с лекар, тъй като кървенето може да бъде животозастрашаващо.

Странични ефекти

Когато се използва Pradax, страничните ефекти често се развиват:

  • анемия;
  • назално, стомашно кървене;
  • коремна болка;
  • диспептични разстройства;
  • натъртвания по кожата;
  • кръв в урината.

Редки странични ефекти на Pradax според изследванията на производителя включват такива усложнения:

  • алергии;
  • възпаление на стомашната лигавица;
  • увредено производство на чернодробни ензими.

Употребата на лекарството в правилните дози под контрола на съсирването на кръвта намалява вероятността от тези реакции.

Взаимодействие с други средства

Комбинацията от Pradax с такива лекарства е противопоказана:

  • кетоконазол;
  • итраконазол;
  • дронедарон;
  • Циклоспорините.

С изключителна предпазливост комбинирайте използването на Pradax и продукти с такива активни вещества:

  • верапамил;
  • хинидин;
  • амиодарон;
  • кларитромицин;
  • ticagrelor;
  • Позаконазол.

Не се препоръчват Према Прадакса с такива средства (трябва да се избягват):

  • такролимус;
  • рифамицини;
  • жълт кантарион;
  • карбамазепин;
  • фенитоин;
  • дигоксин;
  • Ритонавир.

Употребата на Pradax в комбинация с други антитромботични вещества, антикоагуланти не е противопоказана. Увеличете вероятността от кървене със същите комбинации. Трябва да се следи степента на съсирване на кръвта.

Препоръчва се Pradax да се предписва с инхибитори на протонната помпа, за да се предотврати стомашното кървене.

По време на бременност и кърмене

Целият период на приемане на Pradax жени трябва да бъде защитен с контрацептивни методи, за да се предотврати бременност.

Няма надеждни данни за ефектите на Pradax върху плода и кърмачето по време на бременност и кърмене (по време на кърмене). Когато носите дете, техниките Pradax са възможни само ако ползата от лечението надвишава рисковете. За да се предотвратят усложнения при новороденото и бебетата да приемат Pradax по време на кърмене (HB), се препоръчва да се спре временно храненето по този начин.

С алкохол

Важно е напълно да се изключат възможните лекарствени взаимодействия с алкохола. Pradax се метаболизира в черния дроб, така че всяка концентрация на алкохол може да доведе до нарушения на този процес поради отрицателното въздействие на етанола върху функционирането на този орган. Поради ниската съвместимост ефективността на терапията може да намалее, което представлява заплаха за здравето и живота на пациентите.

аналози

Руски (местни) или чужди аналози на Pradax не се произвеждат по състав. Заместителите на лекарството могат да се считат за синоними на базата на други активни съставки, но сходни по действие с коагулационната система:

  • Angioks;
  • антитромбин;
  • Фраксипарин и аналози;
  • Весел;
  • хепарин;
  • Fragmin;
  • Tsibor;
  • Enoksan;
  • варфарин;
  • клопидогрел;
  • Таблетки на ацетилсалицилова киселина - евтини аналози;
  • тиклопидин;
  • Дипиридамол.

Само лекар може да избере заместител, тъй като внесените и руските колеги имат сериозно въздействие върху коагулационната система и имат опасни странични ефекти, както и че се различават от Pradax с различна ефективност.

Срок на годност

Лекарството може да се съхранява в продължение на 3 години от датата на издаване. Pradax не се прилага, ако срокът на валидност е изтекъл.

Условия за продажба и съхранение

Необходима е рецепта за закупуване на Pradax в аптека (на формулярите, посочени на латиница, международното име и дозата на лекарството).

Съхранявайте инструмента при температура не по-висока от 25 ° C от деца.

Специални инструкции

Използването на средства не засяга способността за управление на превозни средства. Преди да го вземете, трябва да изключите всички противопоказания, да изберете индивидуална доза, като се вземе предвид състоянието на пациента.

  • 75 mg капсули номер 30 - от 1700 рубли.;
  • 110 мг №30 - от 1900 рубли;
  • 110 mg No. 60 - от 3400 рубли;
  • 150 мг №30 струва от 1800 рубли.;
  • 150 mg номер 60 - от 3100 рубли.

Отзиви

Иван Кадоров, кардиолог, хирург: Прадакса е сериозно лекарство в удобна форма на освобождаване, която помага да се предотврати образуването на кръвни съсиреци. Често лекарството е много по-ефективно от аналозите, които са по-евтини. Разликата в ефективността позволява използването на инструмента при възрастни със сериозни патологии.

Елена Краснова, хирург: лекарството не третира толкова, колкото е надеждна превенция на образуването на тромб при пациенти от повишена рискова група. Дабигатран в състава на лекарството е уникално вещество, което има бързи ефекти.

Сергей А.: след като сменихме тазобедрената става, ми беше предписано Pradax. Това е скъпо, но лекарството е отлично. Разликите с аналозите са огромни по ефективност. Въпреки че Pradax може да бъде заменен с по-евтини средства, аз не го направих и съм много доволен от резултата.

Олга В.: майка е на 81 години, проблеми със сърдечната клапа. Pradaksu назначи един месец и още един списък с наркотици. Тя често има болки в гърдите, главоболие. Голям риск от удар. Pradaks е бил пиян за 3 седмици, кръвен тест е направено - лекарят е много доволен от резултата, има положителна тенденция. Лекарството, макар и скъпо, работи.

Егор К.: преди това е приемал варфарин. Сега разкри висок риск от инсулт, назначен Pradaksu. Това струва повече. Проверих с кардиолог, който е по-добре - Варфарин или Прадакс? Лекарят ме убеди да премина през курс на Pradax в продължение на месец и да видя динамиката. Месец по-късно тестовете показаха, че резултатът от лечението е много добър.

Pradaksa

Описание към 07/11/2014

  • Латинско име: Pradaxa
  • ATC код: B01AE07
  • Активна съставка: Дабигатран етексилат (Дабигатран етексилат)
  • Производител: GmbH & Co. KG Beringer Ingelheim Pharma, Германия

структура

Съставът на 1 капсула от лекарството включва: дабигатран етексилат мезилат 172.95 mg (150 mg по отношение на етексилат дабигатран) + допълнителни вещества (винена киселина, диметикон, акациева смола, хипромелоза, талк, хидроксипропилцелулоза, калиев хлорид, E407, E1, I171, E1; Е110, вода, бутанол, етанол, изопропанол, шеллак, припилен гликол, Е172).

Има и лекарствена форма, съдържаща 75 и 110 mg дабигатран етексилат.

Формуляр за освобождаване

Непрозрачни капсули, продълговати. Цветът е кремаво жълт (надпис R150) и син (надписът е символ на фирмата). Вътре в капсулите са бледожълти пелети.

Блистери по 10 капсули, в опаковки по 10, 30, 60 броя (съответно 1,3,6 блистера). Бутилки от 60 капсули.

INN: дабигатран етексилат.

Фармакологично действие

Лекарството на Прадакс е пряк антикоагулант, инхибитор на тромбина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активната съставка на таблетката, след трансформация в дабигатран, инхибира активността на ензима тромбин, който от своя страна е отговорен за превръщането на фибриногена във фибрин и появата на кръвен съсирек. Също така, дабигатран има способността да редуцира активността на вече образувани кръвни съсиреци, свободен тромбин, фибрин-свързан тромбин, последващото агрегиране на тромбоцитите не се случва.

Активната съставка ефективно намалява протромбиновия индекс, пропорционално на неговата концентрация в кръвната плазма, постигната в процеса на приемане на лекарството.

Почти веднага след приемането на лекарството се осъществява реакцията на хидролиза, превръщането на дабигатран етексилат в дабигатран. Бионаличността на дабигатран е около 6%, максималната концентрация на активното вещество ще се наблюдава след един или два часа, след приложение. Независимо от дозата, времето на полуживот е от 11 до 14 часа. При пациенти с бъбречна недостатъчност се променят някои фармакокинетични параметри.

Показания за употреба на Pradax

Като правило, лекарството се предписва за предотвратяване на:

Също така, индикацията за употреба е предсърдно мъждене (за намаляване на процента на смъртност след фибрилация).

Противопоказания

Pradaxa е противопоказан при:

  • в случай на лекарствена алергия към активното вещество, неговите производни и други компоненти;
  • в нарушение на черния дроб;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • висока вероятност за кървене, причинена от стомашни язви, злокачествени тумори, увреждания на мозъка или гръбначния мозък, съдова аневризма и други патологии;
  • изкуствен клапан в сърцето;
  • в комбинация с други антикоагуланти, кетоконазол, циклоспорин, интраконазол.

Странични ефекти

  • тромбоцитопения и анемия, интракраниално кървене;
  • образуването на хематоми, появата на кръвоизливи от различен произход и местоположение, включително от постоперативни рани, нос, стомах и черва;
  • реакции на свръхчувствителност като уртикария, сърбеж и обрив;
  • диария, коремна болка, лошо храносмилане, гадене, дисфагия, аномалии в черния дроб;
  • хемартроза, хематурия;
  • кървене, лошо заздравяване, образуване на хематом и освобождаване от рани, отводняване от рани.

Инструкции за употреба Pradaksy (метод и дозировка)

Дозировката и продължителността на приложение трябва да бъдат предписани от лекар.

Според инструкциите за Pradaksu дневната доза е около 100-300 mg. Лекарството се приема два пъти дневно.

Специалистът трябва да коригира дозата при наличие на бъбречно заболяване, кървене, възрастни хора и комбинация от лекарството с инхибитори на P-гликопротеин.

свръх доза

Значително увеличава риска от кървене.

В случай на предозиране трябва да се направи тест за коагулация. Хемодиализата дава положителен ефект, кървенето трябва да се елиминира, мястото на тяхното появяване трябва да се идентифицира. Като правило, кръвопреливането е ефективно.

взаимодействие

Не комбинирайте с лекарства, които засягат хемостаза, антагонисти на витамин К, инхибитори на Р-гликопротеин (верапамил, кетоконазол, кларитромицин, амиодарон, хинидин).

Да се ​​използва с повишено внимание в комбинация с дронедарон, издълбан ловец, карбамазепин и пантопразол.

Ацетилсалициловата киселина, в комбинация с Pradax, може значително да увеличи риска от кървене.

Условия за продажба

Условия за съхранение

На място, недостъпно за деца. Температура не над 25 градуса.

Срок на годност

3 години. След отваряне на бутилката с хапчета, те трябва да се използват в рамките на 4 месеца.

Аналози Прадакси

На практика няма аналози на Прадакса, варфарин и харелто, които са най-близки по отношение на лекарството.

Кое е по-добре: Pradaks или Warfarin?

Варфаринът е най-използваният антагонист на витамин К и има много ограничения за употреба. Необходимо е постоянно наблюдение на INR, лекарството не се комбинира с всички продукти и лекарства. Далеч от всички, се оказва, че поддържат желаното ниво на INR, което води до нежелани странични ефекти или до намаляване на ефективността на лекарството. За разлика от варфарин, Pradax е средство за ново поколение, рискът от кървене е по-нисък за лекарството и има по-малко ограничения в употреба.,

Във всеки случай, кой от лекарствата трябва да се използва, Pradaksa или варфарин, трябва да бъде решен от лекуващия лекар.

Отзиви за Прадаксу

Отзивите за Pradax са добри. Лекарите говорят особено ласкателно за лекарството, сравняват лекарството с варфарин и отбелязват много предимства пред другите антикоагуланти. Като се има предвид, че това лекарство за профилактика и пиене отнема доста време, много от тях са объркани от високата цена на лекарството и някои от страничните ефекти, които се появяват.

Цена Pradax (къде да купя)

Цената на Pradaksa 110 mg е около 2700 рубли за 60 броя.

Възможно е да купите Pradaks в Москва за 1000 рубли за 10 капсули по 75 mg всяка.

Цена Pradaksa 150 мг в рамките на 1400 рубли за 30 броя.

Pradaksa - официални * инструкции за употреба

Прочетете внимателно това ръководство, преди да започнете да приемате това лекарство.

  • Запазете инструкциите, може да се нуждаете от тях отново.
  • Ако имате някакви въпроси, консултирайте се с Вашия лекар.

Това лекарство се предписва лично на Вас и не трябва да се предава на други лица, тъй като може да им навреди, дори и да имате същите симптоми като Вас.

Регистрационен номер:

Международно непатентно име:

Химическо наименование:

N - [[2 - [[[4 - [[[((хексилокси) карбонил] амино] иминометил] фенил] амино] метил] -1-метил-1Н-бензимидазол-5-ил -] - N-пиридинил-b- аланин етилов естер метансулфонат

Форма за дозиране:

Съставки:

Една капсула съдържа 86,48 mg, 126,83 mg или 172,95 mg дабигатран етексилат мезилат, което съответства на 75 mg, 110 mg или 150 mg дабигатран етексилат.

Съдържанието на капсулите: акациева смола 4.43 mg, 6.50 mg или 8.86 mg; винена киселина, груба 22,14 mg, 32,48 mg или 44,28 mg; прах с винена киселина 29,52 mg, 43,30 mg или 59,05 mg; винена киселина, кристална 36,90 mg, 54,12 mg или 73,81 mg; хипромелоза 2.23 mg, 3.27 mg или 4.46 mg; Диметикон 0.04 mg, 0.06 mg или 0.08 mg; талк 17.16 mg, 25.16 mg или 34.31 mg; Хипролоза (хидроксипропилцелулоза) 17.30 mg, 25.37 mg, или 34.59 mg.

Съставът на обвивката на капсулата: капсула от хипромелоза (НРМС) с отпечатано в черно мастило (Colorcon S-1-27797) 60 mg, 70 * mg или 90 * mg.

Състав на НРМС капсули: карагенан (Е407) 0.2 mg, 0.22 mg или 0.285 mg; калиев хлорид 0,27 mg, 0,31 mg или 0,4 mg; титанов диоксид (Е171) 3.6 mg, 4.2 mg или 5.4 mg; индиго кармин (Е132) 0.036 mg, 0.042 mg, или 0.054 mg; залези жълто (E110) 0.002 mg, 0.003 mg или 0.004 mg; Хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза) 52.9 mg, 61.71 mg или 79.35 mg, пречистена вода 3.0 mg, 3.5 mg или 4.5 mg.

Състав на черното мастило Colorcon S-1-27797, (%, маса): Shellac 52.500%, бутанол 6.550%, пречистена вода 1.940%, денатуриран етанол (метилиран алкохол) 0.650%, черен оксид черен оксид (E172) 33.770%, изопропанол 3.340%, пропиленгликол 1.250%.

* Приблизителното тегло на капсулата е 60, 70 или 90 mg.

Описание:

Продълговати капсули с хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза). Капакът е непрозрачен, светлосин, тялото е непрозрачен крем. На корицата е символ на фирмата Beringer Ingelheim, в случая - "R 75". Цветът на отпечатъка е черен.

Продълговати капсули с хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза). Капакът е непрозрачен светло син цвят, тялото е непрозрачен кремав цвят. На корицата е символ на фирмата Beringer Ingelheim, в случая - "R 110". Цветът на отпечатъка е черен.

Дълги капсули с хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза), размер 0. Капак - непрозрачен светло син цвят, тяло - непрозрачен кремав цвят. На корицата е символ на фирмата Beringer Ingelheim, в случая - "R 150". Цветът на отпечатъка е черен.

Съдържанието на капсулите е жълтеникаво.

Фармакотерапевтична група:

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика:

Дабигатран етексилат е ниско молекулно тегло, не-фармакологично активен прекурсор на активната форма на дабигатран. След поглъщане на дабигатран, етексилатът се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт (GIT) и чрез хидролиза, катализирана от естерази, се превръща в дабигатран в черния дроб и кръвната плазма. Дабигатран е мощен конкурентен обратим пряк инхибитор на тромбина и основното активно вещество в кръвната плазма.

Тъй като тромбин (серинова протеаза) превръща фибриногена в фибрин по време на коагулацията, инхибирането на тромбиновата активност предотвратява образуването на тромб. Дабигатран има инхибиторен ефект върху свободния тромбин, тромбина свързан с фибринов съсирек и тромбин-индуцирана тромбоцитна агрегация.

В експериментални изследвания на различни модели на тромбоза in vivo и ex vivo, антитромботичният ефект и антикоагулантната активност на дабигатран след интравенозно приложение и дабигатран етексилат са потвърдени след перорално приложение.

Установена е пряка връзка между концентрацията на дабигатран в кръвната плазма и тежестта на антикоагулантния ефект. Dabigatran удължава активираното парциално тромбопластиново време (APTT), времето на екариново съсирване (EVS) и тромбиновото време (TV).

Профилактика на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) след ендопротезиране на големи стави

Резултатите от клинични проучвания при пациенти, подложени на ортопедична хирургия - артропластика на коляното и тазобедрената става - потвърждават запазването на параметрите на хемостазата и еквивалентността на 75 mg или 110 mg дабигатран етексилат след 1-4 часа след операцията и последващата поддържаща доза от 150 или 220 mg веднъж дневно. за 6-10 дни (с операция на коленната става) и 28-35 дни (за тазобедрената става) в сравнение с еноксапарин в доза от 40 mg 1 път на ден, която се използва ден преди и след операцията.

Еквивалентността на антитромботичния ефект на дабигатран етексилат е показана, когато са използвани 150 mg или 220 mg в сравнение с еноксапарин при доза от 40 mg дневно при оценка на основната крайна точка, която включва всички случаи на венозна тромбоемболия и смъртност от каквито и да е причини.

Профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене

При продължителна, средно около 20 месеца употреба при пациенти с предсърдно мъждене и с умерен или висок риск от инсулт или системен тромбоемболизъм, е показано, че дабигатран етексилат в доза от 110 mg, прилаган 2 пъти дневно, не е по-малък от варфарин по отношение на ефективността на профилактиката на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене; по същия начин, в групата на дабигатран, е наблюдавано намаляване на риска от вътречерепно кървене и общата честота на кървене. Употребата на по-висока доза от лекарството (150 mg 2 пъти дневно) значително намалява риска от исхемичен и хеморагичен инсулт, сърдечносъдова смърт, вътречерепен кръвоизлив и обща честота на кървене в сравнение с варфарин. По-ниската доза на дабигатран се характеризира със значително по-малък риск от сериозно кървене в сравнение с варфарин.

Нетният клиничен ефект се оценява чрез определяне на комбинираната крайна точка, включително честотата на инсулт, системния тромбоемболизъм, белодробен тромбоемболизъм, остър миокарден инфаркт, сърдечно-съдова смъртност и голямо кървене.

Годишната честота на тези събития при пациенти, получаващи дабигатран етексилат, е по-ниска, отколкото при пациенти, получаващи варфарин.

Промени в лабораторните параметри на чернодробната функция при пациенти, лекувани с дабигатран етексилат, са наблюдавани със сравнима или по-ниска честота в сравнение с пациентите, получаващи варфарин.

Фармакокинетика:

След перорално приложение на дабигатран етексилат се наблюдава бързо дозо-зависимо увеличение на неговата плазмена концентрация и площ под кривата концентрация-време (AUC). Максималната концентрация на дабигатран етексилат (Смакс) се постига в рамките на 0.5-2 часа.

След достигане на Смакс плазмените концентрации на дабигатран намаляват биекспоненциално, крайният полуживот (Т1 / 2) е средно около 11 часа (при възрастни). Крайният Т1 / 2 след многократна употреба на лекарството е около 12-14 часа, Т1 / 2 не зависи от дозата. Въпреки това, в случай на бъбречно увреждане, Т1 / 2 се удължава.

Абсолютната бионаличност на дабигатран след прием на дабигатран етексилат в капсулите, покрита с хипромелоза, е около 6,5%.

Храната не влияе върху бионаличността на дабигатран етексилат, но времето за достигане на Смакс увеличава с 2 часа

Когато се използва дабигатран етексилат без специална обвивка на капсулата, направена от хипромелоза, бионаличността, когато се прилага, може да се увеличи с около 1,8 пъти (75%) в сравнение с лекарствената форма в капсули. Поради това трябва да се запази целостта на капсулите, направени от хипромелоза, като се има предвид рискът от повишаване на бионаличността на дабигатран етексилат и не се препоръчва да се отварят капсулите и да се използва съдържанието им в чиста форма (например добавяне към храни или напитки) (вж. Раздела “Дозировка и приложение”).

Когато се използва дабигатран етексилат след 1-3 часа при пациенти след хирургично лечение, намалява скоростта на абсорбция на лекарството в сравнение със здрави доброволци. AUC се характеризира с постепенно увеличаване на амплитудата без появата на висока пикова плазмена концентрация. Cмакс в кръвната плазма, наблюдавана след 6 часа след прилагане на дабигатран етексилат или 7-9 часа след операцията. Трябва да се отбележи, че такива фактори като анестезия, пареза на стомашно-чревния тракт и хирургия могат да бъдат важни за забавяне на абсорбцията, независимо от лекарствената форма. Намаляване на скоростта на абсорбция на лекарството обикновено се отбелязва само в деня на операцията. В следващите дни абсорбцията на дабигатран настъпва бързо, с постигане на Смакс 2 часа след поглъщане.

метаболизъм

След поглъщане в процеса на хидролиза под влиянието на дабигатран естераза, етексилатът бързо и напълно се превръща в дабигатран, който е основният активен метаболит в кръвната плазма. При конюгиране на дабигатран се образуват 4 изомера на фармакологично активни ацилглукурониди: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, всеки от които е по-малко от 10% от общото съдържание на дабигатран в кръвната плазма. Следи от други метаболити се откриват само с помощта на високочувствителни аналитични методи.

разпределение

Обемът на разпределение на дабигатран е 60-70 литра и надвишава обема на общото водно съдържание в организма, което показва умерено разпределение на дабигатран в тъканите.

развъждане

Дабигатран се екскретира непроменен, главно чрез бъбреците (85%) и само 6% през стомашно-чревния тракт. Установено е, че след 168 часа след приложението на маркирания радиоактивен медикамент, 88-94% от неговата доза се екскретира от тялото.

Дабигатран има ниска способност да се свързва с плазмените протеини (34-35%), не зависи от концентрацията на лекарството.

Специални групи пациенти

При възрастни хора стойността на AUC е 1,4–1,6 пъти по-висока, отколкото при младите хора (с 40–60%), а Cмакс - повече от 1,25 пъти (25%).

Наблюдаваните промени корелират с свързано с възрастта намаляване на креатининовия клирънс (СС).

При по-възрастните жени (над 65 години) стойностите на AUCτ,сс и Смакс,сс са били около 1,9 пъти и 1,6 пъти по-високи, отколкото при по-младите жени (18-40 години), а при по-възрастните мъже - 2,2 и 2,0 пъти по-високи, отколкото при по-младите мъже. Проучването на пациенти с предсърдно мъждене потвърди ефекта на възрастта върху експозицията на дабигатран: първоначалните концентрации на дабигатран при пациенти на възраст ≥ 75 години са били около 1,3 пъти по-високи (31%) и около 100% при пациенти на възраст 100 kg. по-ниски, отколкото при пациенти с телесно тегло 50-100 кг. Телесното тегло при повечето (80,8%) пациенти е било ≥ 50 - 48 часа)

Това трябва да се вземе под внимание преди всякакви процедури (вж. Също раздел Фармакокинетика).

PRADAXA е противопоказан при пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC).

Pradaksa ® (Pradaxa)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

Капсули 75 mg: продълговати, размер 2. Капак - непрозрачен, светлосин, тяло - непрозрачен крем. На корицата е символ на фирмата Beringer Ingelheim, по случая - "R75". Цветът на отпечатъка е черен.

Капсули 110 mg: продълговати, размер 1. Капак - непрозрачен светло син, тяло - непрозрачен кремав цвят. На корицата е символ на фирмата Beringer Ingelheim, по случая - "R110". Цветът на отпечатъка е черен.

Капсули 150 mg: продълговати, размер 0. Капак - непрозрачен светло син, тяло - непрозрачен кремав цвят. На корицата е символ на фирмата Beringer Ingelheim, в случая - "R150". Цветът на отпечатъка е черен.

Съдържанието на капсулите е жълтеникаво.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Дабигатран етексилат е нискомолекулен, не-фармакологично активен прекурсор на активната форма на дабигатран. След поглъщане на дабигатран, етексилат се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт и се превръща в дабигатран чрез хидролиза, катализирана от естерази в черния дроб и кръвната плазма. Дабигатран е мощен конкурентен обратим пряк инхибитор на тромбина и основното активно вещество в кръвната плазма.

Тъй като тромбин (серинова протеаза) превръща фибриногена в фибрин по време на коагулацията, инхибирането на тромбиновата активност предотвратява образуването на тромб. Дабигатран има инхибиторен ефект върху свободния тромбин, тромбина свързан с фибринов съсирек и тромбин-индуцирана тромбоцитна агрегация.

В експериментални проучвания на различни модели на тромбоза in vivo и ex vivo, антитромботичният ефект и антикоагулантната активност на дабигатран след интравенозно приложение и дабигатран етексилат са потвърдени след перорално приложение.

Установена е пряка връзка между концентрацията на дабигатран в кръвната плазма и тежестта на антикоагулантния ефект. Dabigatran удължава APTT, екариновото време на съсирване (EVS) и тромбиновото време (TV).

Профилактика на ВТЕ след ендопротезиране на големи стави

Резултатите от клинични проучвания при пациенти, подложени на ортопедични операции - артропластика на колянната и тазобедрената става - потвърждават запазването на параметрите на хемостазата и еквивалентността на 75 или 110 mg дабигатран етексилат след 1-4 часа след операцията и последващата поддържаща доза от 150 или 220 mg веднъж дневно. за 6-10 дни (с операция на коленната става) и 28–35 дни (за тазобедрената става), в сравнение с еноксапарин в доза 40 mg 1 път дневно, която е била използвана ден преди и след операцията.

Еквивалентността на антитромботичния ефект на дабигатран етексилат е показана, когато са използвани 150 или 220 mg в сравнение с еноксапарин в доза от 40 mg / ден при оценката на основната крайна точка, която включва всички случаи на венозен тромбоемболизъм и смъртност от всякакви причини.

Профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене

При продължителна, средно около 20 месеца употреба при пациенти с предсърдно мъждене и умерен или висок риск от инсулт или системна тромбоемболия, е показано, че дабигатран етексилат в доза от 110 mg, прилаган 2 пъти дневно, не е по-малък от варфарин за профилактика на инсулт и системни тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене; в групата на дабигатран е наблюдавано и намаляване на риска от интракраниален кръвоизлив и обща честота на кървене. Употребата на по-висока доза от лекарството (150 mg 2 пъти дневно) значително намалява риска от исхемичен и хеморагичен инсулт, сърдечно-съдова смъртност, вътречерепен кръвоизлив и обща честота на кървене в сравнение с варфарин. По-ниската доза на дабигатран се характеризира със значително по-малък риск от сериозно кървене в сравнение с варфарин.

Нетният клиничен ефект се оценява чрез определяне на комбинираната крайна точка, включително честотата на инсулт, системния тромбоемболизъм, белодробен тромбоемболизъм, остър миокарден инфаркт, сърдечно-съдова смъртност и голямо кървене. Годишната честота на тези събития при пациенти, получаващи дабигатран етексилат, е по-ниска, отколкото при пациенти, получаващи варфарин.

Промени в лабораторните параметри на чернодробната функция при пациенти, лекувани с дабигатран етексилат, са наблюдавани със сравнима или по-ниска честота в сравнение с пациентите, получаващи варфарин.

Профилактика на тромбоемболизъм при пациенти с протезни сърдечни клапи

По време на клиничните проучвания на фаза II на дабигатран и варфарин при пациенти, подложени на операция за замяна на сърдечната клапа с механична протеза (скорошни операции и операции, извършени преди повече от 3 месеца), е установено повишаване на честотата на тромбоемболизма и общото кървене (главно поради леко кървене t ) при пациенти, получаващи дабигатран етексилат. В ранния следоперативен период, основното кървене се характеризира главно с хеморагичен излив в перикарда, особено при пациенти, на които дабигатран етексилат се предписва в ранния период (на 3-тия ден) след хирургическа смяна на сърдечните клапи.

Лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртните случаи, причинени от тези заболявания

Резултатите от клинични проучвания при пациенти с остър THV и / или белодробен емболизъм, които първоначално са приемали парентерално лечение в продължение на най-малко 5 дни, потвърждават, че дабигатран етексилат в доза от 150 mg, прилаган 2 пъти дневно, не е по-малък от ефективността на варфарин. по отношение на намаляването на честотата на повтарящи се симптоматични DVT и / или белодробни емболии и смъртни случаи, дължащи се на тези заболявания по време на 6-месечния период на лечение. При пациенти, лекувани с дабигатран етексилат, кървенето е наблюдавано много по-рядко, отколкото при пациенти, получаващи варфарин.

Честотата на миокардния инфаркт при всички текущи проучвания с ВТЕ при всички групи на лечение е ниска.

Показатели на чернодробната функция

При проучвания, при които се използват активни сравнителни лекарства, е възможно да настъпят промени в параметрите на чернодробната функция при пациенти, които са получавали дабигатран етексилат, със сравнима или по-ниска честота, отколкото при пациенти, получавали варфарин. В проучването с плацебо, няма значима разлика в промените в показателите на чернодробната функция, вероятно с клинично значение, между групите, използващи дабигатран и плацебо.

Предотвратяване на рецидиви на THV и / или белодробна емболия и смърт, причинени от тези заболявания

Резултатите от клинично проучване при пациенти с рецидивиращи ДВТ и ПЕ, които вече са получавали антикоагулантна терапия в продължение на 3 до 12 месеца и които трябва да продължат, потвърждават, че лечението с дабигатран етексилат с доза от 150 mg 2 пъти дневно не е по-лошо от терапевтичния ефект на варфарин (p = 0.0135). При пациенти, лекувани с дабигатран етексилат, кървенето е наблюдавано много по-рядко, отколкото при пациенти, получаващи варфарин.

В проучване, сравняващо дабигатран етексилат с плацебо при пациенти, които вече получават антагонисти на витамин К за 6 до 18 месеца, е установено, че дабигатран е по-добър от плацебо за предотвратяване на рецидивираща симптоматична DVT / PELA, включително смъртни случаи от неизвестна причина; намалението на риска за периода на лечение е 92% (р 80 ml / min.

Когато се използва хемодиализа при пациенти без предсърдно мъждене, беше установено, че количеството на екскретираното лекарство е пропорционално на скоростта на кръвния поток. Продължителността на диализата, с дебит на диализат 700 ml / min, е 4 часа, а скоростта на кръвния поток е 200 или 350-390 ml / min. Това доведе до отстраняване, съответно, на 50 и 60% концентрации на свободен и общ дабигатран. Антикоагулантната активност на дабигатран намалява с намаляване на плазмените концентрации, връзката между РК и PD не се променя.

Чернодробна дисфункция. При пациенти с умерено чернодробно увреждане (7-9 точки по скалата Child-Pugh), няма промяна в концентрацията на дабигатран в кръвната плазма в сравнение с пациентите без нарушена чернодробна функция.

Телесно тегло В проучвания, основните концентрации на дабигатран при пациенти с тегло> 100 kg са били приблизително 20% по-ниски, отколкото при пациенти с тегло 50–100 kg. Телесното тегло при повечето (80,8%) пациенти е ≥ 50 - ®

профилактика на венозен тромбоемболизъм при пациенти след ортопедични операции;

профилактика на инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене;

лечение на остра дълбока венозна тромбоза и / или белодробна емболия и превенция на смъртните случаи, причинени от тези заболявания;

предотвратяване на повтаряща се тромбоза на дълбоките вени и / или белодробен тромбоемболизъм и смъртни случаи, причинени от тези заболявания.

Противопоказания

известна свръхчувствителност към дабигатран, дабигатран етексилат или към някое от помощните вещества;

тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин ® или в случай на използване на нефракциониран хепарин в дози, необходими за поддържане на централен венозен или артериален катетър;

едновременно приложение на кетоконазол за системна употреба, циклоспорин, итраконазол, такролимус и дронедарон;

нарушена чернодробна функция и чернодробно заболяване, които могат да повлияят на преживяемостта;

наличието на протезна сърдечна клапа;

възраст до 18 години (няма клинични данни).

С повишено внимание: състояния, които повишават риска от кървене: възраст 75 години и повече; умерено намаляване на бъбречната функция (Cl креатинин - 30-50 ml / min); едновременна употреба на P-gp инхибитори (с изключение на тези, посочени в раздел "Противопоказания"); телесно тегло под 50 kg; едновременно използване на ацетилсалицилова киселина, НСПВС, клопидогрел, SIOZS и SIOZN, както и други лекарства, чието използване може да наруши хемостазата; вродени или придобити заболявания на системата за кръвосъсирване; тромбоцитопения или функционални дефекти на тромбоцитите; скорошна биопсия или екстензивна травма; бактериален ендокардит; езофагит, гастрит или гастроезофагеална рефлуксна болест.

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма данни за употребата на дабигатран етексилат по време на бременност. Потенциалният риск при хора не е известен. В експериментални проучвания не са установени неблагоприятни ефекти върху плодовитостта или постнаталното развитие на новородените.

Жени в репродуктивна възраст трябва да избягват забременяване, докато се лекуват с Pradax®. Когато настъпи бременност, употребата на лекарството не се препоръчва, освен в случаите, когато очакваната полза надвишава възможния риск.

Ако трябва да използвате лекарството по време на кърмене, поради липса на клинични данни, кърменето се препоръчва да спрете (като предпазна мярка).

Странични ефекти

Странични ефекти, идентифицирани с употребата на лекарството:

- с цел предотвратяване на ВТЕ след ортопедични операции;

- за предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене;

- за лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртни случаи, причинени от тези заболявания;

- за предотвратяване на повтарящи се THV и / или белодробни емболии и смърт, причинена от тези заболявания.

Честотата на нежеланите реакции, които могат да възникнат по време на лечението, се дава под формата на следната градация: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, ® с лекарства, засягащи хемостаза или коагулационната система, включително нефракциониран хепарин, нискомолекулен хепарин, ацетилсалицилова киселина, НСПВС, антагонисти на витамин К, могат значително да увеличат риска от кървене.

Дабигатран етексилат и дабигатран не се метаболизират от ензими на микрозомално окисление на черния дроб и не са нито индуктори, нито инхибитори на активността на изоензимите на цитохром Р450. Следователно се приема, че на дабигатран липсват клинично значими фармакокинетични лекарствени взаимодействия с лекарства, чийто метаболизъм се извършва от изоензими на цитохром Р450. При клинични проучвания при здрави доброволци не е установено взаимодействие на дабигатран с аторвастатин (субстрат на CYP3A4) и диклофенак (субстрат на CYP2C9).

Взаимодействия с P-gp инхибитори / индуктори

Субстратът за транспортната молекула Р-gp е пролекарство на дабигатран етексилат, но не и дабигатран. Следователно, съвместното използване е изследвано с инхибитори и индуктори на транспортера P-gp.

Едновременна употреба с P-gp инхибитори. Едновременната употреба на P-gp инхибитори (амиодарон, верапамил, хинидин, кетоконазол за системна употреба, дронедарон, тикагрелор и кларитромицин) води до повишаване на концентрацията на дабигатран в кръвната плазма. Едновременната употреба с такива P-gp инхибитори като кетоконазол за системна употреба, циклоспорин, итраконазол, такролимус и дронедарон са противопоказани. Трябва да се внимава, когато се прилага едновременно с P-gp инхибитори (като амиодарон, хинидин, верапамил и тикагрел).

Амиодарон. При едновременна употреба на дабигатран етексилат с еднократна доза амиодарон (600 mg), приемани през устата, степента и скоростта на абсорбция на амиодарон и неговия активен метаболит, деетиламидарон, не се променят. AUC и C стойностимакс Дабигатран нараства съответно с 1,6 и 1,5 пъти (60 и 50%).

В проучването на пациенти с предсърдно мъждене, концентрацията на дабигатран нараства с не повече от 14%, не е регистрирано повишаване на риска от кървене. Препоръчва се наблюдение на пациентите, използващи едновременно амиодарон и дабигатран етексилат по отношение на риска от кървене, особено при наличие на бъбречна недостатъчност (от лека до умерено тежка).

Дронедарон. След едновременна употреба на дабигатран етексилат и дронедарон в доза от 400 mg веднъж, AUC t 0 - ∞ и Смакс дабигатран нараства съответно с 2,1 и 1,9 пъти (със 114 и 87%), и след многократна употреба на дронедарон при доза от 400 mg дневно, съответно с 2,4 и 2,3 (с 136 и 125%). След еднократна и многократна употреба на дронедарон 2 часа след поглъщане на AUC dabigatran etexilate t 0 - ∞ съответно с 1.3 и 1.6 пъти. Дронедарон не повлиява крайния Т1/2 и бъбречен клирънс на дабигатран. Едновременното използване на лекарството Pradaksa ® и dronedarone противопоказано.

Ticagrelor. След едновременна употреба на еднократна доза (75 mg) дабигатран етексилат с натоварваща доза от стойностите на AUC на тикагрелор (180 mg) 0 - ∞ и Смакс дабигатран нарастват съответно с 1,73 и 1,95 пъти (73 и 95%). След многократно приложение на тикагрелор (90 mg 2 пъти дневно), това повишаване на експозицията на дабигатран (за AUC) t 0 - ∞ и Смакс ) намалява съответно до 1.56 пъти (до 56%) и до 1.46 пъти (до 46%).

Концентрацията на дабигатран при здрави доброволци се увеличава с 1,26 пъти (до 26%), когато се комбинира с тикагрелор в равновесно състояние или 1,49 пъти (до 49%), когато се използва натоварваща доза тикагрелор с комбинирана употреба на дабигатран етексилат, приеман в доза от 110 t mg 2 пъти дневно. Повишаването на концентрацията е по-слабо изразено, ако натоварващата доза (180 mg) на тикагрелор е приета 2 часа след приема на дабигатран (до 27%). Комбинираното прилагане на натоварваща доза (180 mg) тикагрелор и 110 mg дабигатран етексилат (при стационарно състояние) повишава AUC стойностите t τ ss и Сmax, ss дабигатран 1,49 пъти и 1,65 пъти (+49 и 65%), съответно, в сравнение с приемането само на дабигатран етексилат. Ако 2 часа след поглъщане на 110 mg дабигатран етексилат (при стационарно състояние) е приложена натоварваща доза от 180 mg тикагрелор, степента на увеличаване на AUC t τ ss и Сmax, ss dabigatran намалява съответно до 1,27 и 1,24 пъти (+27 и 24%), в сравнение с приема само на дабигатран етексилат. Едновременното прилагане на 90 mg тикагрелор 2 пъти дневно (поддържаща доза) с 110 mg дабигатран етексилат повишава коригираните стойности на AUC. τ ss и Сmax, ss 1,26 пъти и 1,29 пъти, съответно, в сравнение с приемането само на дабигатран етексилат.

Верапамил. С едновременната употреба на дабигатран етексилат с верапамил, приложен перорално, стойностите на Смакс и AUC на дабигатран се увеличава в зависимост от времето на приложение и дозировъчната форма на верапамил.

Най-голямото повишаване на ефекта на дабигатран е наблюдавано при използване на първата доза верапамил в дозирана форма с незабавно освобождаване, която е била приложена 1 час преди приема на дабигатран етексилат (С tмакс увеличение с 180%, и AUC - със 150%). Когато се използва лекарствената форма на верапамил със забавено освобождаване, този ефект постепенно намалява (Смакс с 90% и AUC със 70%), както и с използването на многократни дози верапамил (Смакс се увеличава с 60%, а AUC - с 50%), което може да се обясни с индукцията на P-gp в стомашно-чревния тракт при продължителна употреба на верапамил.

Когато се използва верапамил 2 часа след приема на дабигатран етексилат, не са наблюдавани клинично значими взаимодействия (Смакс увеличава с 10%, а AUC - с 20%), тъй като след 2 часа дабигатран се абсорбира напълно (виж “Дозировка и приложение”).

В проучването на пациенти с предсърдно мъждене, концентрацията на дабигатран нараства с не повече от 21%, не е регистрирано повишаване на риска от кървене.

Липсват данни за взаимодействието на дабигатран етексилат с верапамил, прилаган парентерално; не се очаква клинично значимо взаимодействие.

Кетоконазол. Кетоконазол за системно приложение след еднократна доза от 400 mg увеличава AUC 0 - ∞ и Смакс dabigatran около 2,4 пъти (138 и 135%), съответно, и след многократно приложение на кетоконазол в доза 400 mg дневно - съответно около 2,5 пъти (153 и 149%). Кетоконазол не повлиява Т.макс и окончателно Т1/2. Едновременната употреба на лекарството Pradaksa® и кетоконазол за системна употреба е противопоказана.

Clarithromycin. При едновременна употреба на кларитромицин в доза от 500 mg 2 пъти дневно с дабигатран етексилат, не е наблюдавано клинично значимо фармакокинетично взаимодействие (Смакс се увеличава с 15%, а AUC - с 19%).

Хинидин. AUC стойности τ ss и Сmax, ss дабигатран, когато се използва 2 пъти дневно в случай на едновременно приложение с хинидин в доза от 200 mg на всеки 2 часа, докато достигне обща доза от 1000 mg, се повишава средно съответно с 53 и 56%.

Взаимодействието с итраконазол, такролимус и циклоспорин не е проучвано, но от in vitro данни може да се очаква подобен ефект, както и от взаимодействие с кетоконазол. Едновременната употреба на тези P-gp инхибитори е противопоказана.

Едновременна употреба с P-gp субстрати

Дигоксин. В проучване, проведено с участието на 24 здрави индивида, докато предписва лекарството Pradaksa ® с дигоксин, няма промени в концентрацията на дигоксин и клинично значими промени в концентрацията на дабигатран. При едновременната употреба на дабигатран етексилат с дигоксин, който е субстрат на P-gp, не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие.

Нито дабигатран, нито дабигатран етексилатен пролекарство са клинично значими инхибитори на P-gp.

Едновременна употреба с P-gp индуктори

Едновременното прилагане на Pradax® и P-gp индуктори трябва да се избягва, тъй като комбинираната употреба намалява ефектите на дабигатран (вж. "Специални инструкции").

Рифампицин. Предварителната употреба на тестовия индуктор рифампицин в доза от 600 mg на ден в продължение на 7 дни води до намаляване на ефектите на дабигатран. След анулиране на рифампицин този индуктивен ефект намалява, на 7-ия ден ефектът на дабигатран е близък до първоначалното ниво. През следващите 7 дни не е наблюдавано допълнително повишаване на бионаличността на дабигатран.

След 7 дни лечение с рифампицин в доза от 600 mg дневно AUC 0 - ∞ и Смакс общият дабигатран са намалени съответно с 67 и 66% в сравнение с референтното лечение.

Предполага се, че други P-gp индуктори, като жълт кантарион или карпентин, могат също да намалят плазмената концентрация на дабигатран и трябва да се използват с повишено внимание.

Едновременна употреба с антиагреганти

Комбинираното използване на Pradax® с лекарства, които засягат хемостаза или коагулационна система, включително нефракциониран хепарин, нискомолекулен хепарин, ацетилсалицилова киселина (АСК), НСПВС, антагонисти на витамин К, могат значително да увеличат риска от кървене.

Нефракциониран хепарин. Може да се използва в дози, необходими за поддържане на проходимостта на централния венозен или артериален катетър.

ASA. Ефектът от едновременната употреба на дабигатран етексилат и АСК върху риска от кървене е проучен при пациенти с предсърдно мъждене в рандомизирано проучване фаза II на съвместно приложение с АСК.

При проучване на едновременната употреба на дабигатран етексилат при доза от 150 mg 2 пъти дневно и АСК при пациенти с предсърдно мъждене, е установено, че рискът от кървене може да се увеличи от 12 до 18% (при използване на АСК при доза от 81 mg) и до 24% (при използване на АСК). в доза от 325 mg).

НСПВС. НСПВС, използвани за краткосрочна аналгезия след операция, не увеличават риска от кървене с едновременна употреба с дабигатран етексилат. Продължителната употреба на НСПВС повишава риска от кървене с около 50%, както при комбинираната употреба на дабигатран етексилат и варфарин.

Необходимо е внимателно проследяване на признаците на кървене, поради риска от развитие, когато се използва заедно с НСПВС (Т1/2 повече от 12 часа).

Хепарин с ниско молекулно тегло. Не са провеждани специални проучвания за едновременна употреба на дабигатран етексилат и нискомолекулни хепарини, като еноксапарин. 24 часа след 3-дневното лечение (40 mg веднъж дневно) с еноксапарин, експозицията на дабигатран е по-ниска, отколкото след приемане на еднократна доза от 220 mg дабигатран етексилат. Висока анти-FXa / FII активност се наблюдава след употребата на дабигатран етексилат с еноксапарин в сравнение с лечението само с дабигатран етексилат. Смята се, че това се дължи на действието на еноксапарин и няма клинично значение. Други тестове, свързани с антикоагулантното действие на дабигатран, не се променят значително при предишното лечение с еноксапарин.

Clopidogrel. Установено е, че едновременната употреба на дабигатран етексилат и клопидогрел не води до допълнително увеличаване на времето на капилярно кървене в сравнение с монотерапията с клопидогрел. Освен това е показано, че стойностите на AUC τ ss и Сmax, ss дабигатран, както и параметрите на кръвосъсирването, които са били наблюдавани за оценка на ефекта на дабигатран (APTT, време на съсирване на екарин или тромбиново време (анти-FIIa), и степента на инхибиране на тромбоцитната агрегация (основният индикатор за ефект на клопидогрел) не се променя в сравнение с при монотерапия, с натоварваща доза клопидогрел (300 или 600 mg) AUC τ ss и Сmax, ss Дабигатран се увеличава с 30-40%.

Едновременна употреба с лекарства, които повишават рН на съдържанието на стомаха

Промените във фармакокинетичните параметри на дабигатран по време на популационния анализ под влиянието на инхибитори на протонната помпа и антиацидни лекарства са клинично незначителни, тъй като тежестта на тези промени е малка (намаляването на бионаличността не е значимо за антиацидите, а за инхибиторите на протонната помпа е 14,6%). Установено е, че едновременното използване на инхибитори на протонната помпа не е съпроводено с намаляване на концентрацията на дабигатран и средно само леко намалява концентрацията на лекарството в кръвната плазма (с 11%). Ето защо, едновременното използване на инхибитори на протонната помпа не изглежда да води до увеличаване на честотата на инсулт или системен тромбоемболизъм, особено в сравнение с варфарин, и следователно, намаляване на бионаличността на дабигатран, причинено от едновременната употреба на пантопразол, вероятно няма клинично значение.

Пантопразол. При комбинираната употреба на дабигатран етексилат и пантопразол е наблюдавано намаление на AUC на дабигатран с 30%. Пантопразол и други инхибитори на протонната помпа са използвани заедно с дабигатран етексилат при клинични проучвания, не е наблюдаван ефект върху риска от кървене или ефикасност.

Ранитидин. Ранитидин, когато се използва едновременно с дабигатран етексилат, не оказва значителен ефект върху степента на абсорбция на дабигатран.

Дозировка и приложение

Вътре, независимо от времето на хранене, пие чаша вода, за да улесни преминаването на лекарството в стомаха, 1 или 2 пъти на ден. Не отваряйте капсулата.

Специални инструкции за отстраняване на капсули от блистера:

- да се откъсне един отделен блистер от перфорираща блистерна опаковка;

- извадете капсулата от блистера, отлепете фолиото;

- Не изстискайте капсулите през фолиото.

Употреба при възрастни

Профилактика на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) при пациенти след ортопедични операции: препоръчваната доза е 220 mg 1 път дневно (2 капсули, 110 mg всяка).

При пациенти с умерено бъбречно увреждане, поради риска от кървене, препоръчваната доза е 150 mg 1 път дневно (2 капсули, 75 mg всяка).

Профилактика на ВТЕ след артропластика на коляното: употребата на Pradax® трябва да започне 1–4 часа след приключване на операцията от приемането на 1 капсула. (110 mg), последвано от увеличаване на дозата до 2 капачки. (220 mg) веднъж дневно за следващите 10 дни. Ако не се постигне хемостаза, лечението трябва да се отложи. Ако лечението не започне в деня на операцията, терапията трябва да започне с приемането на 2 капсули. (220 mg) веднъж дневно.

Профилактика на ВТЕ след артропластика на тазобедрената става: употребата на Pradax® трябва да започне 1–4 часа след приключване на операцията от приемането на 1 капсула. (110 mg), последвано от увеличаване на дозата до 2 капачки. (220 mg) веднъж дневно за следващите 28–35 дни. Ако не се постигне хемостаза, лечението трябва да се отложи. Ако лечението не започне в деня на операцията, терапията трябва да започне с приемането на 2 капсули. (220 mg) веднъж дневно.

Профилактика на инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене: препоръчва се употребата на Pradax ® в дневна доза от 300 mg (по 1 капсула 150 mg 2 пъти дневно). Терапията трябва да продължи до живот.

Лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртните случаи, причинени от тези заболявания: препоръчва се употребата на лекарството Pradax ® в дневна доза от 300 mg (по 1 капсула 150 mg 2 пъти дневно) след парентерално лечение с антикоагулант; 5 дни. Терапията трябва да продължи до 6 месеца.

Предотвратяване на рецидиви на ТГВ и / или белодробна емболия и смъртни случаи, причинени от тези заболявания: препоръчва се употребата на лекарството Pradax ® в дневна доза от 300 mg (1 капсула 150 mg 2 пъти дневно). Терапията може да продължи до живот, в зависимост от индивидуалните рискови фактори.

Употреба при специални групи пациенти

Деца. При пациенти под 18-годишна възраст, ефикасността и безопасността на Pradax ® не са проучвани, затова не се препоръчва употреба при деца (вж. "Противопоказания").

Нарушена бъбречна функция. Преди лечението, за да се избегне прилагането на лекарството при пациенти с тежко увредена бъбречна функция (Cl креатинин ® е противопоказан (виж "Противопоказания").

Бъбречната функция трябва да се оценява в хода на лечението, когато има съмнение за евентуално намаляване или влошаване на бъбречната функция (например при хиповолемия, дехидратация, едновременна употреба на някои лекарства).

В хода на клиничното разработване на лекарството Pradaks®, изчислението на креатининовия клирънс по формулата Cockroft-Gault (методът на Cocroft-Gault) се използва като метод за оценка на бъбречната функция.

Дабигатран се елиминира чрез хемодиализа; Въпреки това, клиничният опит с пациенти на хемодиализа е ограничен.

Когато се използва Pradaksa® за профилактика на ВТЕ при пациенти след ортопедични операции с умерено бъбречно увреждане (Cl-креатинин 30-50 ml / min), дневната доза на лекарството трябва да се намали до 150 mg (2 капсули, 75 mg веднъж дневно).,

Когато се използва Pradaksa® за предотвратяване на инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене с умерено бъбречно увреждане (Cl-креатинин 30-50 ml / min), не се налага корекция на дозата. Препоръчва се употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (по 1 капсула 150 mg 2 пъти дневно). Бъбречната функция трябва да се оценява поне веднъж годишно.

Когато се използва Pradaksa ® за лечение на остра DVT и / или PE, и за предотвратяване на смъртните случаи, причинени от тези заболявания с Cl креатинин ® за профилактика на рецидивиращи DVT и / или PE, и смърт, причинена от тези заболявания, с умерено увреждане на бъбречната функция (Cl креатинин 30-50 ml / min, не е необходимо коригиране на дозата. Препоръчва се употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (по 1 капсула 150 mg 2 пъти дневно). Бъбречната функция трябва да се оценява поне веднъж годишно.

Възраст Поради факта, че увеличението на лекарствената експозиция при пациенти в старческа възраст (над 75 години) често се дължи на намаляване на бъбречната функция, е необходимо да се оцени бъбречната функция преди предписването на лекарството. Бъбречната функция трябва да се оценява поне веднъж годишно или по-често, в зависимост от клиничната ситуация. Трябва да се извърши корекция на дозата на лекарството в зависимост от тежестта на бъбречната дисфункция (вж. "Бъбречно увреждане").

Профилактика на ВТЕ при пациенти в напреднала възраст (над 75 години) след ортопедична хирургия: опитът на употреба е ограничен. Препоръчваната доза е 150 mg (2 капсули. 75 mg в една доза).

Когато се използва Pradaksa® при пациенти в старческа възраст над 80 години с цел предотвратяване на инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене, той трябва да се приема в дневна доза от 220 mg (1 капсула. 110 mg 2 пъти дневно).

Лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртните случаи, причинени от тези заболявания при пациенти над 75-годишна възраст: не се изисква коригиране на дозата. Препоръчва се употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (по 1 капсула 150 mg 2 пъти дневно).

Профилактика на рецидивиращи ДВТ и / или РЕ и смърт, причинена от тези заболявания при пациенти над 75 годишна възраст: не се налага корекция на дозата. Препоръчва се употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (по 1 капсула 150 mg 2 пъти дневно).

Ефект на телесното тегло

Профилактика на ВТЕ при пациенти след ортопедична хирургия: при пациенти с телесно тегло под 50 и повече от 110 kg, опитът с приложение е ограничен. В съответствие с фармакокинетичните и клиничните данни не се изисква коригиране на дозата. Препоръчва се обаче да се наблюдават такива пациенти.

Профилактика на инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене: според фармакокинетичните и клиничните данни не се налага корекция на дозата. Въпреки това, пациентите с тегло под 50 kg се препоръчват да бъдат наблюдавани.

Лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртните случаи, причинени от тези заболявания: не се изисква коригиране на дозата в зависимост от телесното тегло.

Предотвратяване на повтарящи се THV и / или белодробни емболии и смъртни случаи, причинени от тези заболявания: не се изисква коригиране на дозата в зависимост от телесното тегло.

Едновременна употреба на лекарството Pradaksa ® с активни инхибитори на P-gp (амиодарон, хинидин, верапамил) за профилактика на венозен тромбоемболизъм при пациенти след ортопедични операции

При едновременна употреба с амиодарон, хинидин или верапамил, дозата на Pradax® трябва да се намали до 150 mg 1 път на ден (2 капсули, 75 mg всяка) (вж. "Взаимодействие").

Пациентите, които приемат Pradaks® след ортопедична операция, не се препоръчват едновременно да започват употребата на верапамил и да го свързват с терапията в бъдеще.

Профилактика на инсулт, системен тромбоемболизъм и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене: не се изисква коригиране на дозата, на пациентите се препоръчва употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (1 капсула 150 mg 2 пъти дневно).

Лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртните случаи, причинени от тези заболявания: не се налага корекция на дозата. Препоръчва се употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (по 1 капсула 150 mg 2 пъти дневно).

Предотвратяване на рецидиви на THV и / или белодробна емболия и смърт, причинени от тези заболявания: коригиране на дозата не се изисква. Препоръчва се употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (по 1 капсула 150 mg 2 пъти дневно).

Употреба при пациенти с повишен риск от кървене

Профилактика на инсулт, системен тромбоемболизъм и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене: наличие на фактори като 75 години или по-възрастни, умерено намаляване на бъбречната функция (Cl креатинин 30-50 ml / min), едновременна употреба на P-gp инхибитори, антиагреганти t или анамнеза за стомашно-чревно кървене може да повиши риска от кървене (вж. "Специални инструкции"). При пациенти с един или повече от тези рискови фактори, по преценка на лекаря, дневната доза Pradax® може да бъде намалена до 220 mg (приемане на 1 капсула. 110 mg два пъти дневно).

Лечение на ДВТ и / или белодробна емболия (ПЕ) и превенция на смъртни случаи, причинени от тези заболявания: наличието на фактори като 75 или повече години, умерено намаляване на бъбречната функция (Cl креатинин 30-50 ml / min) или индикация за стомашно-чревно кървене в историята може да се увеличи риск от кървене (вж. "Специални инструкции"). При пациенти с единичен рисков фактор не се налага корекция на дозата. Клиничните данни са ограничени за пациенти с множество рискови фактори. При такива пациенти лекарството трябва да се използва само в случаите, когато очакваната полза надвишава риска от кървене.

Профилактика на повтарящи се THV и / или белодробни емболии и смъртни случаи, причинени от тези заболявания: наличие на фактори като 75 или повече години, умерено намаляване на бъбречната функция (Cl креатинин 30-50 ml / min) или индикация за стомашно-чревно кървене риск от кървене (вж. "Специални инструкции"). При пациенти с единичен рисков фактор не се налага корекция на дозата. Клиничните данни са ограничени за пациенти с множество рискови фактори. При такива пациенти лекарството трябва да се използва само в случаите, когато очакваната полза надвишава риска от кървене.

Преходът от употребата на лекарството Pradaksa ® към парентерална употреба на антикоагуланти

Профилактика на ВТЕ при пациенти след ортопедични операции: парентерално приложение на антикоагуланти трябва да започне 24 часа след приемането на последната доза Pradax®.

Профилактика на инсулт, системен тромбоемболизъм и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене: парентералното приложение на антикоагуланти трябва да започне 12 часа след приемането на последната доза Pradax®.

Лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртните случаи, причинени от тези заболявания: парентерално приложение на антикоагуланти трябва да започне 12 часа след приемането на последната доза Pradax®.

Профилактика на повтарящи се THV и / или белодробни емболии и смъртни случаи, причинени от тези заболявания: парентерално приложение на антикоагуланти трябва да започне 12 часа след последната доза Pradax®.

Преходът от парентерална употреба на антикоагуланти към употребата на лекарството Pradax ®

Първата доза Pradax® се предписва вместо отменения антикоагулант в интервала 0-2 часа преди следващото инжектиране на алтернативна терапия или едновременно с прекратяване на постоянна инфузия (например, iv нефракциониран хепарин IV).

Преходът от употребата на антагонисти на витамин К към употребата на лекарството Pradaksa ®

Профилактика на мозъчен инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене: преустановете употребата на антагонисти на витамин К, използвайте лекарството Pradax ® възможно с INR ® възможно с INR ® възможно с INR ® за използване на антагонисти на витамин К

Профилактика на мозъчен инсулт, системен тромбоемболизъм и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене: с креатинин Cl ≥ 50 ml / min, антагонисти на витамин К могат да се използват до 3 дни, а с Cl креатинин 30-50 ml / min - 2 дни преди оттегляне лекарство Pradaksa ®.

Лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртни случаи, причинени от тези заболявания: с Cl креатинин ≥ 50 ml / min, употребата на антагонисти на витамин К е възможна след 3 дни, а в Cl креатинина 30-50 ml / min - 2 дни преди прекъсване Pradaksa ®.

Профилактика на рецидиви на THV и / или белодробна емболия и смъртни случаи, причинени от тези заболявания: с Cl креатинин ≥ 50 ml / min, антагонисти на витамин К могат да се използват за 3 дни, а с Cl креатинин 30-50 ml / min - 2 дни преди прекратяване на Pradaks. ®.

Профилактика на инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене. Провеждането на планирана или спешна кардиоверсия не изисква прекъсване на лечението с Pradax®.

Профилактика на венозен тромбоемболизъм при пациенти след ортопедични операции: Препоръчва се обичайната дневна доза Pradax® да се приема в обичайното време на следващия ден. В случай на липсващи индивидуални дози не трябва да се приема двойна доза от лекарството.

Профилактика на инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене: пропусната доза Pradax® може да се приеме, ако има 6 или повече часа преди приема на следващата доза от лекарството; Ако периодът е по-малък от 6 часа, не трябва да приемате пропуснатата доза. В случай на липсващи индивидуални дози не трябва да се приема двойна доза от лекарството.

Лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртни случаи, причинени от тези заболявания: пропуснатата доза Pradax® може да се приеме, ако има 6 или повече часа преди приема на следващата доза от лекарството; Ако периодът е по-малък от 6 часа, не трябва да приемате пропуснатата доза. В случай на липсващи индивидуални дози не трябва да се приема двойна доза от лекарството.

Профилактика на повтарящи се THV и / или белодробни емболии и смъртни случаи, причинени от тези заболявания: пропуснатата доза Pradax® може да се приеме, ако има 6 или повече часа преди приема на следващата доза от лекарството; Ако периодът е по-малък от 6 часа, не трябва да приемате пропуснатата доза. В случай на липсващи индивидуални дози не трябва да се приема двойна доза от лекарството.

свръх доза

Симптоми: Предозирането с Pradax® може да бъде придружено от хеморагични усложнения, дължащи се на фармакодинамичните характеристики на лекарството.

Лечение: Ако се появи кървене, лекарството се прекратява. Показано е симптоматично лечение. Няма специфичен антидот.

Като се има предвид основният път на елиминиране на дабигатран (бъбреците), се препоръчва да се осигури адекватна диуреза. Извършват се хирургична хемостаза и попълване на ВСС. Възможно е да се използва прясна цяла кръв или преливане на прясно замразена плазма. Тъй като дабигатран има ниска способност да се свързва с плазмените протеини, лекарството може да се елиминира по време на хемодиализа, но клиничният опит при употребата на диализа при тези ситуации е ограничен (виж "Фармакокинетика").

В случай на предозиране на Pradax®, могат да се използват концентрати на коагулационния фактор (активиран или неактивиран) или рекомбинантен фактор VIIa. Има експериментални данни, потвърждаващи ефективността на тези средства при противодействие на антикоагулантния ефект на дабигатран, но не са провеждани специални клинични проучвания.

В случай на тромбоцитопения или с използването на дългодействащи антитромбоцитни средства, може да се има предвид използването на тромбоцитна маса.

За ситуации, където се изисква бързо елиминиране на активността, съществува специфичен антидот на дабигатран (idarucizumab), който е антагонист на фармакодинамичното действие на Pradax®.

Специални инструкции

Риск от кървене

Употребата на лекарството Pradaksa ®, както и други антикоагуланти, се препоръчва с повишено внимание при състояния, характеризиращи се с повишен риск от кървене. По време на лечение с Pradax® може да се появи кървене с различна локализация. Намаляването на концентрацията на Hb и / или хематокрита в кръвта, придружено от понижаване на кръвното налягане, е основа за намиране на източника на кървене.

Лечението с Pradaks ® не изисква контрол на антикоагулантната активност. Тестът за определяне на INR не трябва да се използва, тъй като има доказателства за фалшиво надценяване на нивото на INR.

За да се установи прекомерната антикоагулантна активност на дабигатран, трябва да се използват тестове за определяне на времето за съсирване на тромбин или екаринов. В случай, че тези тестове не са налични, трябва да се използва тест за определяне на APTT.

В проучването RE-LY при пациенти с предсърдно мъждене повишението на АРТТ нивото 2–3 пъти по-високо от АХХ преди приемането на следващата доза от лекарството е свързано с повишен риск от кървене.

При фармакокинетичните проучвания на Pradax® е доказано, че пациентите с намалена бъбречна функция (включително пациенти в старческа възраст) имат повишена експозиция на лекарството. Използването на лекарството Pradaksa ® е противопоказано в случай на изразена бъбречна дисфункция (Cl креатинин ® трябва да се премахне.

Следните фактори могат да доведат до повишаване на плазмената концентрация на дабигатран: намалена бъбречна функция (Cl креатинин 30-50 ml / min), възраст ≥ 75 години, едновременна употреба на P-gp инхибитор. Наличието на един или повече от тези фактори може да повиши риска от кървене (виж “Дозировка и приложение”).

Комбинираното използване на лекарството Pradaksa ® с лекарства, които засягат хемостаза или коагулационната система, включително нефракциониран хепарин, нискомолекулен хепарин, АСК, НСПВС, антагонисти на витамин К, може значително да повиши риска от кървене.

Не е изследван, но може да увеличи риска от кървене едновременната употреба на лекарството Pradaksa ® със следните състави: Натриев фондапаринукс тромболитични лекарства блокери гликопротеинови GP ПЬ / Ша тромбоцитните рецептори, тиклопидин, декстран, ривароксабан, и инхибитори на P-GP (итраконазол, такролимус, циклоспорин, ритонавир, нелфинавир и саквинавир).

Рискът от кървене може да се увеличи поради фармакологични взаимодействия при пациенти, които едновременно приемат SSRI или SSRIs. Също така, рискът от кървене може да се увеличи с едновременното използване на антиагреганти и други антикоагуланти.

Комбинираната употреба на дронедарон и дабигатран е противопоказана (вж. "Противопоказания").

Едновременната употреба на тикагрелор може да повиши ефекта на дабигатран и може да доведе до фармакодинамични взаимодействия, което може да доведе до повишен риск от кървене.

Профилактика на ВТЕ при пациенти след ортопедична хирургия

Установено е, че използването на НСПВС за краткотрайна аналгезия по време на хирургични интервенции едновременно с лекарството Pradax® не е съпроводено с повишен риск от кървене. Има ограничени данни за редовната употреба на НСПВС (с Т1/2 по-малко от 12 часа) на фона на лечение с Pradax ®, не са получени данни за повишения риск от кървене.

Профилактика на инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене. Едновременната употреба на лекарството Pradaksa ®, антитромбоцитни средства (включително ASA и клопидогрел) и НСПВС увеличава риска от кървене. По-специално, едновременната употреба на антиагрегантни агенти или силни инхибитори на P-gp повишава риска от голямо кървене, включително стомашно-чревно кървене при пациенти на възраст ≥75 години. Ако има клинично подозрение за кървене, се препоръчва подходящо изследване, като например анализ на фекална окултна кръв или определяне на нивото на Hb (за да се намали).

Употребата на фибринолитични лекарства може да се разглежда само ако стойностите на туберкулозата, EMU или APTT на пациента не надвишават горната граница на нормата на местния референтен диапазон.

С повишен риск от кървене (например при скорошна биопсия или екстензивна травма, бактериален ендокардит), е необходимо наблюдение на състоянието на пациента, за да се открият своевременно признаци на кървене.

Взаимодействие с P-gp индуктори

Поглъщането на индуктора P-gp рифампицин заедно с Pradax® намалява концентрацията на дабигатран в плазмата. Счита се, че други P-gp индуктори, като жълт кантарион или карбамазепин, намаляват плазмената концентрация на дабигатран и трябва да се използват с повишено внимание (вж. "Взаимодействие").

Хирургия и интервенция

Пациентите, използващи Pradaksa® при извършване на хирургични операции или инвазивни процедури, увеличават риска от кървене. Ето защо, при извършване на хирургични интервенции, Pradax® трябва да се преустанови (вж. Също “Фармакокинетика”).

Преди инвазивни процедури или операции, Pradax ® се отменя най-малко 24 часа преди извършването им. При пациенти с повишен риск от кървене или преди извършване на обширни операции, които изискват пълна хемостаза, Pradax® трябва да се преустанови 2-4 дни преди операцията. При пациенти с бъбречна недостатъчност може да се удължи клирънса на дабигатран.

Когато преустановите приема на лекарството, помислете за следната информация.