Когато се предписва Xarelto: инструкции и аналози на лекарството

Xarelto е директно действащ антикоагулант.

Тази група лекарства допринася за потискане на съсирването на кръвта и предотвратява тромбозата, поради намаленото образуване на фибрин.

Те засягат биосинтеза на определени елементи на тялото, позволявайки ви да променяте вискозитета на кръвта, което води до инхибиране на процеса на съсирване. Антикоагулантът Xarelto може да се използва както с терапевтични, така и с профилактични цели.

Клинико-фармакологична група

Антикоагулантно пряко действие.

Условия за продажба на аптеки

Издава се по лекарско предписание.

Колко струва Xarelto? Средната цена в аптеките е 1500 рубли.

Форма и състав за освобождаване

"Xarelto" се предлага под формата на таблетки, покрити със специално разтворимо филмово покритие с розово-кафяво или червено-кафяво покритие. Те са кръгли и гравирани с двойно изпъкнали страни. При прекъсването им се вижда равномерна бяла маса, която е заобиколена от разтворима в цвят обвивка.

  1. Таблетката съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.
  2. Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен боя червен оксид, хипромелоза 15сР, титанов диоксид и макрогол 3350.

Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.

Фармакологичен ефект

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.

Xarelto се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти с предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.

Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.

Показания за употреба

Профилактично средство за венозен тромбоемболизъм при хора, претърпели значителна операция на долните крайници. За ортопедични интервенции се препоръчват таблетки от 10 mg.

  • Xarelto 15 и 20 mg се използват като профилактично средство за предсърдно мъждене с неклапанния произход. В този случай лекарството помага за предотвратяване на системна тромбоемболия и инсулт.

Лекарството се използва за лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробен тромбоемболизъм и като профилактика за предотвратяване на рецидиви на белодробна емболия и ДВТ.

Противопоказания

Общи противопоказания за таблетки Xarelto:

  • Деца и юноши до 18 години;
  • бременност;
  • Период на кърмене;
  • Свръхчувствителност към лекарството;
  • Заболявания на черния дроб с коагулопатия, причиняващи клинично значим риск от кървене;
  • Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml / min);
  • Клинично значимо активно кървене (например интракраниална и стомашно-чревна);
  • Вроден лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция, непоносимост към лактоза;
  • Едновременно лечение с други антикоагуланти, например орални антикоагуланти (дабигатран, варфарин, апиксабан), нискомолекулни хепарини (далтепарин, еноксапарин), нефракциониран хепарин (UFH), хепаринови производни (фондапаринукс); изключения са случаите, когато пациентът се прехвърля от терапия или на терапия с Xarelto, или когато UFH се предписва в ниски дози за поддържане на проходимостта на централния венозен или артериален катетър.

Противопоказания за употребата на таблетки, в зависимост от количеството на съдържащата се в тях активна съставка: t

  • "2.5": лечение на остър коронарен синдром с антитромбоцитни средства при пациенти, подложени на преходна исхемична атака или инсулт;
  • “10”, “15” и “20”: увреждане или състояние, при което рискът от голямо кървене е увеличен (например аневризма или васкуларно заболяване на гръбначния мозък или мозъка, операцията на очите, мозъка или гръбначния мозък, артериовенозните малформации, скорошните наранявания на главата) или гръбначен мозък, вътречерепен кръвоизлив, подозиран или диагностициран варицел на хранопровода, наличие на злокачествени тумори с висок риск от кървене, наскоро прехвърлена или съществуваща стомашно-чревна язва);
  • “10”: случаи, при които е показана операция за фрактура на бедрената кост.

Условия / заболявания, за които Xarelto таблетки се предписват с повишено внимание:

  1. Едновременна употреба с лекарства, които засягат хемостаза;
  2. Бъбречна недостатъчност тежка (креатининов клирънс 15-29 ml / min), поради възможността за повишаване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
  3. Системна терапия с противогъбични лекарства от азолната група или протеазни инхибитори на човешкия имунодефицитен вирус, с изключение на флуконазол;
  4. Бъбречна недостатъчност със средна тежест (креатининов клирънс 30-49 ml / min), при която пациентите получават лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
  5. Повишен риск от кървене: включително анамнеза за бронхиектазии или белодробен кръвоизлив, вродена или придобита тревожност, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острата фаза; гръбначни или мозъчни съдове, съвременен интрацеребрален или вътречерепен кръвоизлив, след скорошна операция очите, мозъка или гръбначния мозък).

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучвания, свързани с безопасността и ефикасността на лекарството Xarelto по време на бременност, са проведени върху животни. В резултат на това беше разкрит токсичен ефект на ривароксабан върху организма на бъдещата майка и дете. Лекарството е противопоказано по време на бременност поради високия риск от проникване на активното вещество през плацентата и възможността за кървене. За жени, които са в детеродна възраст, лекарството е разрешено само при използване на контрацепция.

Резултатите от проучванията за възможността за получаване на Xarelto по време на кърмене, проведено върху животни, показват, че активното вещество се екскретира в млякото. Експериментите показват, че при хранене на токсични вещества могат да попаднат в тялото на детето. Стартирането на Xarelto е разрешено само след края на периода на кърмене.

Дозировка и начин на употреба

В указанията за употреба са посочени: Xarelto таблетки от 10 милиграма са взети независимо от хранене, 15 и 20 милиграма - по време на хранене.

След големи операции на коленната става, продължителността на лечението е две седмици, след големи операции на тазобедрената става, пет седмици. Началната доза се приема шест до десет часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Терапевтичната доза е една таблетка на ден.

Когато пропуснете дозата, трябва незабавно да вземете хапчето Xarelto и да продължите да приемате лекарството редовно на следващия ден съгласно препоръките. За компенсиране на пропуснатата доза е забранено удвояването на приетата доза.

Странични ефекти

По време на курса на лекарствената терапия при пациенти със свръхчувствителност към Ривароксабан, са наблюдавани следните нежелани реакции: t

  1. хематурия;
  2. Хемоптиза, чести кръвотечения от носа;
  3. Периферни отоци;
  4. треска;
  5. Обща слабост, неразположение;
  6. Възможни са кръвоизливи в очната ябълка;
  7. Чернодробна дисфункция, развитие на жълтеница;
  8. Повишено ниво на активност на чернодробните трансаминази
  9. Повишена концентрация на билирубин;
  10. Алергични кожни реакции - сърбеж, уртикария, обриви, кръвоизливи под кожата;
  11. От страна на хемопоетичната система - развитието на желязодефицитна анемия, тромбоцитопения;
  12. Главоболие, припадък, замаяност, кръвоизливи в веществото на мозъка;
  13. От страна на сърцето и кръвоносните съдове - понижаване на кръвното налягане, образуването на синини и хематоми под кожата, в редки случаи, тахикардия;
  14. От страна на храносмилателния тракт - диспептични симптоми, газове, гадене, сухота в устата, кървене на венците, обостряне на хронични заболявания на храносмилателния канал, риск от стомашно-чревно кървене.

свръх доза

При предозиране на лекарството не се съобщава за кървене или други нежелани реакции. При прекомерна доза (от 50 mg и повече) е възможна ограничена абсорбция на лекарството, което води до образуване на плато на концентрация без допълнително увеличаване на средната концентрация на ривароксабан в плазмата.

За да се елиминират симптомите на предозиране, се препоръчва да се използва активен въглен (хемодиализата не е ефективна). Освен това, ако е необходимо, трябва да има симптоматично лечение. Няма специфичен антидот.

Ако се появи кървене, е необходимо да се отложи следващата доза от лекарството или да се отмени лечението за 5 до 13 часа.Лечението се регулира индивидуално, в зависимост от тежестта и мястото на кървенето. Ако кървенето не може да бъде елиминирано, могат да се използват специфични про-коагулантни лекарства с обратно действие (концентрат на протромбинов комплекс, активиран концентрат на протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор VIIa).

Специални инструкции

В процеса на използване на лекарството е важно редовно да се следи параметрите на кръвосъсирването.

Като цяло, Xarelto не оказва влияние върху способността за шофиране на превозни средства. В изключително редки случаи има нежелани реакции под формата на нарушено внимание и общо неразположение, което изисква повишено внимание.

Пациентите в старческа възраст е по-вероятно да развият кървене с Xarelto. Затова е необходимо внимателно подбиране на дозата.

Преди извършване на хирургични операции е важно да се отмени употребата на лекарството не по-малко от един ден преди започването им.

Взаимодействие с лекарства

Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.

Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.

Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.

Отзиви

Избрахме някои отзиви за хората, приемащи Xarelto:

  1. Андрю. Използвам лекарството малко повече от 2 години, доза от 20 мг на ден. Диагнозата на предсърдно мъждене и трептене. Мога да говоря за ефикасността на лекарството, нямаше никакви усложнения.
  2. Албина. Xarelto е ефективно лекарство и определено е по-безопасно, отколкото например Варфарин. Работи добре в превенцията на тромбоза, както и предсърдно мъждене. Лекарството е отлично, само един минус е висока цена.
  3. Инна. След операция на краката (възпалено зашиване) лекарят назначава: Xarelto, Reopolyglukin (преди обяд и вечер, след обяд) и други средства в различни форми на освобождаване (капкомер, хапчета). Отбелязвам, че Xarelto добре помага да се предотврати образуването на кръвни съсиреци в съдовете, особено след хирургични интервенции. Благодарение на приема на лекарството, следоперативният период преминава бързо и без усложнения.
  4. Катерина. Бях диагностициран със сериозна диагноза тромбоза на IVC, илеални и дълбоки вени на долните крайници. Xarelto се предписва като антикоагулант (лекарство за разреждане на кръвта) и се приема за 3,5 месеца. През това време не са открити странични ефекти. Въпреки това, да откаже да вземе това лекарство го направи цена и желанието ми да кърмя. Плюсове: няма странични ефекти, лекота на приемане, няма нужда от постоянно наблюдение на съсирването на кръвта. Против: цена, противопоказана при кърмене.

аналози

Xarelto е оригинално лекарство, което няма аналози в Русия или чужди по състав. Ако лекарят е предписал това лекарство, не се препоръчва неговото заместване, тъй като е почти невъзможно да се избере еквивалентна опция за подмяна.

Руски или вносни аналози на Xarelto са такива лекарства:

  • Elikvis;
  • варфарин;
  • фраксипарин;
  • хепарин;
  • Tsibor;
  • Atenativ;
  • Pradaksa;
  • Enoksarin;
  • Sinkumar;
  • Аспекард - много по-евтин;
  • аспирин;
  • Deplatt;
  • cardiomagnil;
  • клопидогрел;
  • камбанки;
  • Plavix;
  • Ацетилсалицилова киселина (аналог евтин);
  • Polokard;
  • Trombonet;
  • Tiklid.

Преди употреба аналози се консултирайте с Вашия лекар.

Условия за съхранение и срок на годност

Таблетките трябва да се държат далеч от деца при температура не по-висока от 30 градуса. Срокът на годност е 3 години от датата на производство, посочена върху опаковката. Не използвайте лекарството след срока на годност.

Разликата между Eliquis и Xarelto

Eliquis или Xarelto се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове. Тези лекарства разреждат кръвта и влияят върху способността му да се съсирва.

Приликите на композициите на Eliquis и Xarelto

Xarelto се използва за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и инфаркт на миокарда. Често се предписва като профилактично средство след васкуларна хирургия за предотвратяване на усложнения. Лекарството е антикоагулант, който инхибира активирането на тромбоцитите. Често се използва, ако пациентът има големи фрактури или е претърпял операция. Xarelto се използва за лечение и профилактика на тромбоза, аритмия, разширени вени.

При използване на това лекарство могат да възникнат странични ефекти:

  • активно патологично кървене;
  • кожен обрив;
  • жълтеница;
  • болка в краката;
  • кървене в окото;
  • гадене;
  • повръщане;
  • увредено изпражнение;
  • нарушения на стомашно-чревния тракт;
  • бъбречна дисфункция.

По време на лечението трябва стриктно да следвате инструкциите на лекаря, средствата за предозиране могат да бъдат опасни. Продължителността на курса също не трябва да се удължава без препоръката на лекаря.

Eliquis е разредител на кръвта. Активното вещество е апиксабан. Форма освобождаване - таблетки в черупката.

  • магнезиев стеарат;
  • триацетин;
  • лактоза;
  • титанов диоксид.

Лекарството има антитромботично, инхибиращо действие. Инструментът се приема устно. Активната съставка повишава активността на протромбиназата.

Лекарството няма пряк ефект върху тромбоцитната агрегация, но действа върху този процес индиректно, чрез ефекта си върху протромбина. Лекарството предотвратява развитието на кръвни съсиреци поради нормализирането на кръвосъсирващата система. Инструментът е предназначен за предотвратяване на тромбоемболизъм след операция. При пациенти, приемащи апиксабан след ортопедични операции, съотношението на най-високата и най-ниската честота на FXa активност в интервала между леченията е 1,6.

При пациенти, които приемат агента за профилактика на инсулт и тромбоза, това съотношение е 1,7. При пациенти, лекувани за тромбоемболия, степента е 2,2. Elekvist приема доза от 10 mg 2 таблетки от 5 mg, разтворена в 30 ml вода.

Каква е разликата между Eliquis и Xarelto

И двата лекарства са антикоагуланти, които имат ефект върху кръвосъсирването. Но лекарствата са съставени от различни активни съставки. Активната съставка Xarelto е ривароксабан, активният компонент на Eliquis е апиксабан. Средствата са под формата на таблетки и същите показания.

Лекарствата се използват за предотвратяване на тромбоза при пациенти, които са претърпели операция на долните крайници, като заместване на ставите. Лекарствата са много ефективни за предотвратяване на инфаркт и тромбоза при пациент. Xarelto се пие веднъж дневно с храна в доза 15-20 mg. Elikvis пият 2 пъти на ден, 2,5 mg след операцията и 5 mg за предотвратяване на инфаркт. И двете лекарства увеличават риска от кървене, което може да причини анемия.

Xarelto може да причини:

  • тахикардия;
  • хипотония;
  • болезненост в корема;
  • гадене;
  • повръщане;
  • диспепсия;
  • сухота в устата;
  • главоболие;
  • виене на свят.

Бъбречна недостатъчност, болка в краката, кожен обрив, дразнене и сърбеж на кожата също могат да се развият като нежелани реакции. Може да има оток, треска. Eliquis може да предизвика ниско кръвно налягане, алергични реакции като кожни обриви, дразнене, подуване и анафилактичен шок.

Противопоказания за лекарства са едни и същи. Те не могат да се използват за кървене, нарушение на черния дроб.

Не предписвайте средства за деца, бременни и кърмещи жени. Противопоказания включват свръхчувствителност към лекарства. Xarelto е удобен за употреба: пийте хапчета 1 път на ден. Eliquis има по-малко нежелани реакции. При предотвратяването на тромбоза и двете лекарства са високо ефективни.

  • таблетки 5 мг, 60 бр. САЩ - 2378 рубли.
  • 2,5 mg таблетки, 60 бр. САЩ - 2378 рубли.
  • 2,5 mg таблетки, 20 бр. САЩ - 837 рубли.
  • 5 mg таблетки, 20 бр. САЩ - 831 рубли
  • таблетки 20 mg, 100 бр. Германия - 9160 рубли.
  • таблетки 20 мг, 28 бр. Германия - 2807 рубли.
  • таблетки 15 мг, 28 бр. Германия - 2822 рубли.
  • таблетки 15 mg, 100 бр. Германия - 9149 руб.
  • таблетки 20 mg, 14 бр. Германия - 1466 рубли.

Което е по-добре

Eliquis има същите показания, противопоказания, като Xarelto, но струва по-малко. При тромбоза се предписва 10 mg Eliquis, за профилактика - доза от 5 mg. Дозата зависи от теглото, възрастта на пациента. Концентрацията на средства в кръвта на възрастните хора е с 30% повече. При жените тази цифра е с 18% по-висока.

Кое лекарство е по-добро за пациента да се използва, се определя от лекуващия лекар. Той предписва дозата и продължителността на лечението.

Тъй като страничните ефекти могат да бъдат опасни за здравето, пациентите не могат самостоятелно да коригират инструкциите за употреба на лекарството.

Отзиви на лекари за Еликис и Ксарелто

Афанасенко Дмитрий Петрович, хирург

След операции на тазобедрената става, Xarelto и Eliquis се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци. В клиничната практика те показват висока ефективност и, ако се използват правилно, не предизвикват странични ефекти.

Николаева Олга Александровна, хематолог

За разреждане на кръвта и предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци, пациентите често се предписват Xarelto и Eliquis. Това са ефективни агенти, които често се предписват на пациенти с нарушения на кръвообращението.

Отзиви на пациента

Валентина Федоровна, на 61 години

Страдам от сърдечна недостатъчност, приемам редовно лекарства. Тя пиела Варфарин, но по съвет на лекар тя преминала към Eliquis. Вече 2 седмици приемам това лекарство, няма странични ефекти. Продължавам лечението.

Съпругът е бил предписан на съпруга си след операцията на тазобедрената става. Взел се според инструкциите, спазил точната доза, предписана от лекаря. След завършване на курса, състоянието е добро, няма усложнения или тромбоза.

KSARELTO

Таблетки, покрити с филм светложълт цвят, кръгли, двойно изпъкнали; От едната страна на метода на екструдиране има триъгълник с обозначението на дозата "2.5", а от другата - логото на фирмата Байер под формата на кръст; в напречно сечение сърцевината е бяла.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 40 mg, кроскармелоза натрий - 3 mg, хипромелоза 5cP - 3 mg, лактоза монохидрат - 35,7 mg, магнезиев стеарат - 0,6 mg, натриев лаурил сулфат - 0,2 mg.

Съставът на черупката: желязо оцветител жълт оксид - 0,015 mg, хипромелоза 15cP - 1,5 mg, макрогол 3350 - 0,5 mg, титанов диоксид - 0,485 mg.

10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (7) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (12) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (14) - опаковки от картон.

Ривароксабан е високоселективен директен инхибитор на фактор Ха, който има висока бионаличност, когато се приема перорално.

Активирането на фактор X за образуване на фактор Ха през вътрешните и външните пътища на коагулация играе централна роля в коагулационната каскада. Фактор Ха е компонент на нововъзникващия протромбиназен комплекс, чието действие води до превръщане на протромбин в тромбин. В резултат, тези реакции водят до образуване на фибринов тромб и тромбоцитно активиране чрез тромбин. Една молекула на фактор Ха катализира образуването на повече от 1000 молекули тромбин, който се нарича "тромбинова експлозия". Скоростта на реакцията на фактора Ха, свързан в протромбиназата, нараства 300 000 пъти в сравнение с тази на свободния фактор Ха, което осигурява рязък скок в нивото на тромбина. Селективните инхибитори на фактор Ха могат да спрат "тромбиновата експлозия". По този начин ривароксабан влияе върху резултатите от някои специфични или общи лабораторни тестове, използвани за оценка на коагулационните системи. При хора има дозо-зависимо инхибиране на активността на фактор Ха.

При хора е наблюдавано дозо-зависимо инхибиране на фактор Ха. Ривароксабан има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време, което е в тясна корелация с концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма (коефициент на корелация 0.98), ако комплектът Неопластин се използва за анализ. Когато се използват други реактиви, резултатите ще се различават. Протромбиновото време трябва да се измерва в секунди, тъй като MHO е калибриран и сертифициран само за кумаринови производни и не може да се използва за други антикоагуланти. При пациенти, подложени на големи ортопедични операции, 5/95 персентил за протромбиновото време (неопластин) 2-4 часа след приемане на таблетката (т.е. при максимален ефект) варира от 13 до 25 секунди.

Също така ривароксабан увеличава APTT дозозависимо и резултатът от HepTest; тези параметри обаче не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан.

По време на лечението с Xarelto не се изисква мониторинг на параметрите на кръвосъсирването. Въпреки това, ако има клинична обосновка за това, концентрацията на ривароксабан може да бъде измерена с помощта на калибриран количествен тест за анти-фактор Ха.

При здрави мъже и жени на възраст над 50 години не е наблюдавано удължаване на QT интервала на ЕКГ под влиянието на ривароксабан.

След поглъщане ривароксабан се абсорбира бързо и почти напълно. Cмакс постигнат 2-4 часа след приемане на хапчето. Бионаличността на ривароксабан при приемане на таблетки с високо съдържание на 2,5 mg (80-100%), независимо от храненето. Храненето не засяга AUC и Cмакс когато приемате лекарството в доза от 10 mg. Таблетките Xarelto с доза от 2,5 mg могат да се приемат с храна или на празен стомах.

Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена междуиндивидуална вариабилност, коефициентът на вариабилност варира от 30% до 40%.

Ривароксабан има висока степен на свързване с плазмените протеини - приблизително 92-95%, предимно ривароксабан се свързва със серумния албумин. Лекарството има средна Vг - около 50 1.

При поглъщане приблизително 2/3 от дозата, получена ривароксабан, се метаболизира и екскретира през бъбреците и през червата в равни пропорции. Останалата 1/3 от получената доза се елиминира чрез директна бъбречна екскреция непроменена, главно поради активна бъбречна секреция.

Ривароксабан се метаболизира от изоензими CYP3A4, CYP2J2, както и чрез механизми, независими от цитохромната система. Основните места на биотрансформация са окислението на морфолиновата група и хидролизата на амидните връзки.

Според in vitro данните, ривароксабан е субстрат за протеини-носители на Р-gp (P-гликопротеин) и Bcrp (протеин за устойчивост на рак на гърдата).

Непромененият ривароксабан е единственото активно вещество в кръвната плазма, в плазмата не се откриват големи или активни циркулиращи метаболити.

Ривароксабан, чийто системен клирънс е приблизително 10 l / h, може да се дължи на лекарства с нисък клирънс. Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният Т1/2 варира от 5 часа до 9 часа при млади пациенти.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в старческа възраст над 65 години, плазмената концентрация на ривароксабан е по-висока от тази при младите пациенти, средната AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при млади пациенти, главно поради очевидното намаление на общия и бъбречния клирънс. Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният Т1/2 пациенти в напреднала възраст варират от 11 часа до 13 часа

При мъже и жени не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката.

Твърде малко или голямо телесно тегло (по-малко от 50 kg и повече от 120 kg) слабо влияе върху концентрацията на ривароксабан в плазмата (разликата е по-малка от 25%).

Няма данни за фармакокинетиката при деца.

Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти от еврейска, афро-американска, латиноамериканска, японска или китайска етническа принадлежност.

Ефектът на чернодробната недостатъчност върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при пациенти, разделени на класове според класификацията на Child-Pugh (съгласно стандартните процедури в клиничните проучвания). Класификацията на Child-Pu позволява да се оцени прогнозата на хронични чернодробни заболявания, основно цироза. При пациенти, които са планирани да преминат антикоагулантна терапия, особено важна критична точка в нарушената чернодробна функция е намаляването на синтеза на коагулационните фактори в черния дроб. защото този показател съответства само на един от петте клинични / биохимични критерия, които съставляват класификацията на Child-Pugh, като рискът от кървене не се свързва ясно с тази класификация. Въпросът за лечението на такива пациенти с антикоагуланти трябва да бъде решен независимо от класа на класификацията по Child-Pugh.

Xarelto е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, което се проявява с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене.

При пациенти с цироза на черния дроб с лека чернодробна недостатъчност (клас А според класификация по Child-Pugh), фармакокинетиката на ривароксабан се различава само леко от съответните показатели в контролната група на здрави доброволци (средно се наблюдава увеличение на AUC на ривароксабан 1,2 пъти). Няма значителни разлики във фармакодинамичните свойства между групите.

При пациенти с цироза на черния дроб и чернодробна недостатъчност със средна тежест (клас B по класификация Child-Pugh), средната AUC на ривароксабан е значително повишена (с фактор 2,3) в сравнение със здрави доброволци поради значително намаления клирънс на лекарственото вещество, което показва сериозно чернодробно заболяване. Потискането на активността на фактор Ха беше по-изразено (2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. Протромбиновото време е също 2.1 пъти по-високо, отколкото при здрави доброволци. Използвайки измерването на протромбиновото време, се оценява външен път на коагулация, включващ коагулационни фактори VII, X, V, II и I, които се синтезират в черния дроб. Пациентите с умерена чернодробна недостатъчност са по-чувствителни към ривароксабан, което е следствие от по-тясна връзка между фармакодинамичните ефекти и фармакокинетичните параметри, особено между концентрацията и протромбиновото време.

Данните за употребата на лекарството при пациенти с клас на чернодробна недостатъчност съгласно класификацията Child-Pugh не са налични. Следователно, ривароксабан е противопоказан при пациенти с цироза на черния дроб и абнормна чернодробна функция на класове В и С според класификацията на Child-Pugh.

При пациенти с бъбречна недостатъчност е наблюдавано повишаване на експозицията на ривароксабан, обратно пропорционално на степента на намаляване на бъбречната функция, което е оценено от СС.

При пациенти с лека бъбречна недостатъчност (CC 50–80 ml / min), умерена (CC 30–49 ml / min) или тежка (CC 15–29 ml / min), се наблюдава повишение от 1,4, 1,5 и 1,6 пъти. плазмените концентрации на ривароксабан (AUC), съответно, в сравнение със здрави доброволци. Съответното увеличение на фармакодинамичните ефекти е по-изразено.

При пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна недостатъчност, общото инхибиране на активността на фактор Ха се увеличава с 1,5, 1,9 и 2 пъти в сравнение със здрави доброволци; протромбиновото време, дължащо се на действието на фактор Ха, също се увеличава съответно с 1,3, 2,2 и 2,4 пъти.

Данните за употребата на лекарството Xarelto при пациенти с CC 15-29 ml / min са ограничени и затова трябва да се внимава при употреба на лекарството в тази категория пациенти. Данни за употребата на ривароксабан при пациенти със ССА

Ksarelto

Описание ток към 18.06.2014 г.

  • Латинско наименование: Xarelto
  • ATC код: B01AF01
  • Активна съставка: Ривароксабан (Ривароксабан)
  • Производител: Bayer Pharma AG., Германия

структура

Таблетката съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.

Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен боя червен оксид, хипромелоза 15сР, титанов диоксид и макрогол 3350.

Формуляр за освобождаване

Xarelto се предлага в филмирани таблетки с различно съдържание на активна съставка. Те имат кръгла двуизмерна форма, розов или червено-кафяв цвят, двустранно гравиране - от една страна - триъгълник и обозначение на дозата, а от друга - кръст на Байер. Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.

Фармакологично действие

Лекарственият инхибиращ фактор XA, действащ директно антикоагулант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.

Лекарството се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти, страдащи от предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.

Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.

Показания за употреба на лекарството Xarelto

Основните индикации са:

  • профилактика на венозен тромбоемболизъм след мащабни ортопедични операции в долните крайници;
  • предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм по време на предсърдно мъждене с неклапанния произход и т.н.

Противопоказания

  • активно кървене, засягащо особено важни органи, като храносмилателния тракт, интракраниалната област и др.
  • чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което води до риск от кървене;
  • кърмене, бременност;
  • възраст на пациентите под 18 години;
  • вродена недостатъчност или лактозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • висока чувствителност към ривароксабан и други ексципиенти.

Странични ефекти

Лечението на Xarelto (Xarelto) може да предизвика различни нежелани реакции, засягащи почти всички органи и системи. Въпреки това, те често се появяват в умерена степен.

Най-честите нежелани реакции включват:

  • анемия;
  • гадене, трансаминази, повишена GGT активност;
  • кръвоизливи след процедурите, включително следоперативна анемия и кървене от рани.

По-рядко се срещат:

  • тромбоцитемия, повишен брой на тромбоцитите;
  • тахикардия, хипотония;
  • запек, диария, болка и дискомфорт в корема, диспепсия, сухота в устата;
  • замаяност, главоболие, краткотрайна загуба на съзнание;
  • кървене от храносмилателния тракт, носа, хематурия, кръвоизлив от гениталния тракт;
  • локално подуване, влошаване на общото състояние, треска, алергични реакции и т.н.

Инструкции за Xarelto (метод и дозировка)

Съгласно инструкциите за употреба на Xarelto, по време на профилактиката на ВТЕ след значителни ортопедични операции, на пациентите се предписва дневен прием от 10 mg от лекарството. Продължителността на терапията е 2-5 седмици, в зависимост от мащаба и сложността на интервенцията.

Това лекарство е позволено да се вземе по всяко време, независимо от използването на храна. Необходимо е да се започне лечение с Xarelto 6-10 часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Ако пропуснете дозата, трябва да вземете Xarelto веднага, а на следващия ден трябва да продължите лечението както обикновено.

свръх доза

При предозиране ривароксабан обикновено развива хеморагични усложнения, свързани с фармакодинамичните характеристики на лекарството. Понастоящем не е разработен специфичен антидот на ривароксабан.

За да се намали абсорбцията на ривароксабан, се препоръчва въвеждането на активен въглен в продължение на 8 часа.

взаимодействие

Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.

Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.

Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.

Условия за продажба

Лекарството се продава само по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на защитено от деца място при температура под 30 ° С.

Срок на годност

Ако спазвате условията за съхранение, лекарството може да се използва в продължение на 3 години.

Аналози на лекарството Xarelto

Както е известно, аналозите на Xarelto са представени само от активната му съставка или INN Rivaroxaban - директен действащ антикоагулант. Поради това се счита, че това е основният му заместител. В същото време цената на еквивалента за опаковане в 14 броя е 1956-2000 рубли.

Xarelto или Pradaksa - кое е по-добро?

Този въпрос е зададен от много пациенти, които са загрижени за проблема с възможната тромбоза. Както показват последните проучвания, Xarelto и Pradax имат почти еднаква ефективност за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и риска от кървене при предсърдно мъждене. Приемането на всяко от тези лекарства не изисква постоянно наблюдение на INR. В същото време цената на тези лекарства е доста висока в сравнение с други антикоагуланти.

Алкохол и Xarelto

Клиничните проучвания показват, че лечението с това лекарство е напълно несъвместимо с употребата на алкохол, тъй като това може да доведе до появата на нежелани последствия.

Отзиви за Xarelto

Повечето прегледи на Xarelto съдържат обсъждане на риска от активно или латентно кървене, засягащо всяка тъкан или орган, което често води до пост-хеморагична анемия. В същото време, свидетелствата на пациента за Xarelto, които приемат лекарството, съдържат информация за чести хеморагични усложнения като: слабост, замаяност, бледност, задух, подпухналост и т.н.

Също така, ревюта на форумите са ярки дискусии за високата цена, която не е достъпна за всички пациенти.

Цена Xarelto къде да купя

Това лекарство се предлага в обвити таблетки с различно съдържание на активното вещество. Можете да закупите Xarelto в Москва във всяка аптека с лекарско предписание. Цената на Xarelto 10 мг в 10 броя в опаковка е от 1226 рубли, цената на xarelto 20 мг за 14 броя е от 1564 рубли, а лекарството 15 мг за 28 парчета варира от 2857 до 3020 рубли.

Ако трябва да закупите тези таблетки в Санкт Петербург, трябва да се отбележи, че цената на Xarelto 20 mg е много по-висока от тази на по-ниската доза. Аптеки в Киев предлагат това лекарство на цена от 188 UAH.

Разликата между Eliquis и Xarelto

Лекарства като Eliquis или Xarelto често се използват за разреждане на кръвта при лечение и профилактика на кръвни съсиреци. Въпреки многото подобни свойства, тези лекарства имат свои собствени характеристики, които определено трябва да знаете, преди да ги използвате.

Приликите на композициите на Eliquis и Xarelto

Фармацевтична Xarelto се използва за предотвратяване на миокарден инфаркт и образуване на тромби. Той често се предписва на пациенти след хирургични интервенции на съдовете, за да се предотвратят усложнения. Лекарството принадлежи към категорията на антикоагулантите и инхибира тромбоцитната функция за профилактика и лечение на разширени вени, аритмии и тромботични явления. Когато приемате лекарства при пациент, могат да възникнат следните оплаквания:

  • чувство на дискомфорт в долните крайници;
  • жълтеница;
  • кожен обрив и сърбеж;
  • активно патологично кървене;
  • бъбречна дисфункция;
  • намалена функция на стомашно-чревния тракт;
  • гадене;
  • желание за повръщане;
  • вътреочно кръвоизлив;
  • диария, запек, подуване на корема.

Eliquis или Xarelto се използват за разреждане на кръвта при лечение и профилактика на кръвни съсиреци.

При лечението и профилактиката на тромбоемболизма след операцията трябва да следвате всички инструкции на лекаря, защото Предозирането на тези лекарства е значителна опасност. Продължителността на терапевтичния курс се определя индивидуално.

Eliquis лекарството е разработено специално за разреждане и подобряване на реологичния състав на кръвта. Неговата активна съставка е апиксабан. Инструментът се предлага в таблетна лекарствена форма. Вторични съставки на състава:

  • титанов диоксид;
  • лактоза;
  • триацетин;
  • магнезиев стеарат.

Лекарството има инхибиторна и антитромботична активност. Предназначен е за перорално приложение. Апиксабан повишава активността на протромбиназата.

Лекарството не засяга пряко агрегацията на тромбоцитите. По своя ефект приемането му е резултат от действието на апиксабан върху протромбин. Лекарството предотвратява образуването на кръвни съсиреци чрез стабилизиране на кръвосъсирването. Лекарството се предписва и за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци след операция и тежки наранявания.

Лекарството трябва да приема 2 таблетки дневно. Преди да ги вземе, се препоръчва да се разрежда с 30 ml чиста вода.

Лекарството може да причини болка в краката, развитие на бъбречна недостатъчност, отоци, трескави състояния, ниско кръвно налягане и алергични прояви.

Лекарствата имат същите противопоказания. Забранява се предписването на чернодробни патологии и кървене. В допълнение, лекарства не се предписват на кърмещи и бременни жени, както и на незначителни пациенти, и при наличие на индивидуална непоносимост към компонентите на техния състав.

Каква е разликата между Eliquis и Xarelto

Xarelto и Eliquis принадлежат към една и съща фармакологична група лекарства и влияят на кръвосъсирването в организма. Въпреки това, тяхното действие се основава на различни активни съставки. При Xarelto е ривароксабан, а в Eliquis - активното вещество апиксабан. Лекарствата имат една и съща форма на освобождаване и подобни индикации за употреба.

Xarelto трябва да се приема 1 път дневно с храна в доза от 15 до 20 mg.

Xarelto трябва да се приема 1 път дневно с храна в доза от 15 до 20 mg. Лекарството Eliquis се предписва два пъти дневно по 2,5 mg след операцията и 5 mg за профилактика на инфаркт.

Лекарството Eliquis има по-малко странични ефекти.

Наркотикът е наличен в САЩ. Цената му зависи от дозата, обема на опаковката и региона на продажба. Средни цени:

  • опаковка от 20 таблетки по 5 mg - от 825 рубли;
  • опаковка от 20 таблетки по 2,5 mg - от 835 рубли;
  • опаковка от 60 таблетки по 5 mg - от 2330 рубли;
  • Опаковка от 60 таблетки от 2.5 mg 0 от 2330.

Xarelto се произвежда в Германия. Средната му цена е:

  • опаковка от 14 таблетки по 20 mg - от 1450 рубли;
  • пакет от 100 таблетки по 15 mg - от 9100 рубли;
  • опаковка от 28 таблетки по 15 mg - от 2810 рубли;
  • опаковка от 28 таблетки по 20 mg - от 2800 рубли;
  • опаковка от 100 таблетки от 200 mg - от 9150.

Всяка кутия с хапчета съдържа инструкции за употреба.

Което е по-добре

Xarleto и Eliquis имат същите противопоказания и индикации, но последният е по-евтин. Освен това Eliquis рядко предизвиква странични реакции.

Подготовката трябва да бъде избрана от лекуващия лекар. Специалистът също така предписва продължителността на лечението, режима и режима на дозиране.

Когато приемате лекарството Eliquis в редки случаи причинява нежелани реакции.

Отзиви на лекари за Еликис и Ксарелто

Петър Афанасьев (хирург), 45 г., Днепропетровск

Ефективни лекарства за предотвратяване развитието на тромбоза. Често ги възлагам на пациенти, които са претърпели операция на тазобедрената става и други стави. Ако се вземе правилно, няма да се получи отрицателно действие.

Нина Калмикова (хематолог), 39 години, Астрахан

Тези фармацевтични продукти се използват за предотвратяване появата на кръвни съсиреци и разреждане на кръвта. В повечето случаи пациентите ми спокойно възприемат действието си. Практиката показва, че Eliquis има по-малко нежелани реакции.

Отзиви на пациента

Федор Морозов, 59 г., Тюмен

Миналата година ми поставиха диагноза сърдечна недостатъчност. От този момент използвам лекарства през цялото време. Първо пих варфаринови таблетки, но по време на лечението имах червени петна по кожата си. Обърнах се към лекаря и той взе подходящ заместител - Eliquis.

Тялото ми спокойно възприема ефекта от това лекарство, не забелязва никакви "странични ефекти". Продължавам терапията. Подобно на цената на медикаментите. Първоначално исках да купя Xarelto, но не беше в продажба. Фармацевтът каза, че немският продукт е по-скъп и често причинява негативни симптоми.

Мария Смолянинова, 37 години, Казан

Моята съпруга претърпя тежка хирургия на бедрото. След операцията лекарят предписва курс на лечение за Eliquis. Използва се като се вземат предвид медицинските инструкции и изискванията на инструкциите, без да се отклонява от препоръчителния режим на дозиране. Нежелани реакции не настъпват, благополучието се подобрява бързо. Лекарството помага за предотвратяване на усложнения.

Научен анализ на популярното лекарство

Сърдечните удари и инсулти често се появяват поради факта, че счупен кръвен съсирек запушва съда, така че със система за кръвосъсирване вицовете са лоши. Каква е общата система на кръвосъсирване с „Войната и мира”, как молекулите влизат в джобовете на другия, какъв съсирек изглежда като военно укрепление, как да се намери баланс между съсирването на кръвта и смъртта от кръвоизлив, и какво е отровата на плъховете, казва Индикатор.Ру Нов брой на колоната “Какво ни третира”.

Коронарните сърдечни заболявания и инсулт са двете най-чести причини за смърт в света, като общо те причиняват около 20% от всички смъртни случаи. За такива показатели не може да се поддържа нито рак, нито инфекции. И двата процеса, както и редица други здравословни проблеми, се основават на нарушения на коагулацията. Дори заболявания, които не са свързани с кръвоносната система, могат да причинят смърт на човек, например поради инфекция на кръвта.

Ето защо не е изненадващо, че през май и април Xarelto влезе в десетте най-продавани лекарства в руските аптеки, които са предписани за предотвратяване на тромбоза и инсулт.

В Русия лекарството е преминало клинични проучвания (те дори са регистрирани), също така е известно и в чужбина, само в доклада на FDA (Агенцията по храните и лекарствата) - Американската администрация по храните и лекарствата - той е признат за един от четирите най-опасни лекарства. в САЩ. Експерти от FDA откриха повече от десет хиляди съобщения за сериозни странични ефекти от приема на Xarelto. Това включва 8643 случая на кръвоизлив, 4508 пациенти трябва да бъдат хоспитализирани, а 1121 души са починали.

Защо в този случай не е забранено, дали популярността на Карелто се смята за успех на лекари и фармацевти или маркетолози, какво влияе лекарството в организма, което пациентите не отговарят и как да се намалят рисковете се разбира от Индикатор.Ru.

"Война и мир" до последната капка кръв

Лекарството се предписва под формата на таблетки, които можете да пиете само веднъж на ден, така че е по-удобно от преди създадените лекарства със сходни свойства, които трябваше да се прилагат интравенозно. Активната съставка Xarelto се нарича ривароксабан и се съдържа в таблетка в количество от 15 mg.

Това вещество е синтезирано от Bayer през 1999 г. Предклиничните проучвания започнаха в две хилядни, а през 2008 г. лекарството започна да се продава. Според изследването, ефектът на ривароксабан се основава на факта, че молекулата вмъква “ръцете” на връзките в два “джоба” на важен участник в процесите на кръвосъсирване, фактор Ха, и това не позволява да работи. Тези джобове са обозначени с S1 и S4 на фигурата.

Нека се опитаме да разберем малко какъв е загадъчният фактор и какво прави в тялото. Коагулационната система на кръвта при бозайниците е сложна, както и връзките между героите в романа на Толстой и имената на героите са много сходни: протромбин и тромбин, фибриноген и фибрин... Но това усложнява задачата само на пръв поглед: ако знаете, че префиксът е „около“ или втори корен „Джийн“ означава „нещо, което прави останалата част от думата“, разликите между тези вещества стават очевидни.

Във Войната и мира всеки герой отива към собствената си цел, а след това от действията си, насочени в различни посоки (често противоположни), като сума от вектори, добавя се разказът. Случва се, че един акт се пробужда към героите в далечното бъдеще по най-неочакван начин или неговите последствия им пречат да правят нещо друго. В отношенията между факторите на кръвосъсирването ситуацията е подобна. Например, може да се случи свръхпроизводството на вещество да предизвика процеси, които водят до потискане на собственото му действие.

Обратната връзка помага да се поддържа баланс, нарушението на което заплашва тялото със смърт. Ако кръвта е твърде вискозна, съсиреците ще блокират кръвния поток, а органите и тъканите няма да получат храна, а ако е твърде течна, кървенето от почти всяка драскотина може да доведе до смърт от загуба на кръв. Следователно, реакциите са взаимосвързани в каскада, където веществата, получени на всеки етап, активират (отрязват, модифицират, разтеглят) взаимно последователно, като домино, но със система от отменяния и баланси. На някои етапи от тази каскада, напротив, съществуват механизми, които се укрепват.

Същността на целия процес в две думи е образуването на фибрин. Това е влакнест протеин, който е паяжина около раната с мрежа. При преплитането на нишките се забиват тромбоцити, както и големите вагони, от които се строят военните укрепления. Има и кислородни червени кръвни клетки и други кръвни елементи. Полученото укрепление - това е кръвен съсирек. Но къде да се съхранява фибрин, докато се наложи? Как бързо да го доставим до местоназначението си? Еволюцията е приготвила за гръбначни животни, които имат тази система, елегантен изход: парчета от тази мрежа в разтворима форма постоянно се носят в кръвта.

Тези парчета са от три части фибриногенни молекули. Обикновено те се огъват в средата - фибриногенът сякаш седи и носи бели ръкавици, в които арогантните молекули фибриноген никога не се ръкуват. Но когато тромбинът идва с „съобщение“ за инвазията, раната, където инфекциите могат да проникнат и откъдето може да изтече кръвта, молекулите на фибриногена вече не отговарят на техните принципи - трябва да защитите родината си. Затова те отстраняват белите ръкавици, изправят се (изправени) и започват да се свързват заедно, образувайки фибринови влакна. Те се обединяват срещу общ враг, тъй като много хора в мирно време не харесват или дори презират помежду си героите на "Война и мир".

Ха-фактор, което не е смешно

Самият тромбин също не плава свободно, за да не насочва излишно паника сред другите участници в системата. Той съществува под формата на протромбин, който също трябва да бъде активиран - премахване на „качулката“ от активния център, за да се превърне в валидна форма (която също може да се премине към различни задачи). Тази действаща форма е тромбин.

Но как протромбин „научава“, че е време да се превърне в тромбин и да задейства алармата? Първият, който сигнализира за щетите, е специален пазител от "предните постове" на защитата на тялото. Съобщението за унищожаването и увреждането на клетките на тялото носи тъканния фактор, протеин, който се съдържа в мембраните на всички клетки (с някои изключения), и за контакт с някои опасни повърхности, когато обектът е проникнал в раната, протеинът, който се нарича фактор Хагеман.

В пресечната точка на тези две пътеки от началото на каскадата има Х-фактор, който при наличието на няколко други фактора (презастраховане никога не боли) и калциевите йони казва на протромбина, че е най-хубавият му час.

Името X не трябва да се чете като „кръст“ или „X“, а като римско „десет“, тъй като тези фактори са получили номера си по реда на откриването. А индексът "а" означава, че той е активиран. Следователно, Xa факторът не е "X-фактор" или дори "фактор ha", а "активирана форма на фактор десет".

Именно в тази връзка са обозначени много лекарства, които трябва да намалят риска от образуването на кръвни съсиреци. И колкото по-добре молекулите на лекарството се свързват с тяхната цел (в нашия случай факторът Ха), толкова по-точно те действат и толкова по-малко странични ефекти могат да причинят.

Първите лекарства за тромбоза, като варфарин, който първоначално е бил разработен и все още се използва като отрова на плъхове, функционират по-широко. Варфарин инхибира синтеза на тези фактори на кръвосъсирването, които спомагат за активирането на витамин К. Лекарството предотвратява свързването на витамин с карбоксилната група СООН с тях, което им позволява да се прикрепят към повърхността на вътрешната обвивка на кръвоносните съдове. Варфарин действа върху тази част на системата, така че витамин К дори се използва като "антидот" в случай на отравяне с плъши отрова, съдържаща варфарин. Такива лекарства сега се считат за много опасни, тъй като точността на "удара" в целта е малка, а рискът от странични ефекти е висок. Xarelto беше одобрен в Канада и Европа през 2008 г., в ерата на новото поколение лекарства, които директно потискат фактор Ха, поставяйки по-малко прилепи в колелата на останалата част от заплетения механизъм.

В списъците (не) е в списъка

Ривароксабан като лекарствено вещество е много щастлив: той не е свързан само с една от най-честите причини за смърт, но също е отворен от голяма и богата немска компания. Това допринася за факта, че лекарството прекарва по-голямата част от „живота си“ в светлината на прожекторите: 3375 статии в научноизследователската база PubMed намекват, че ривароксабан винаги е имал достатъчно внимание от учените. Толкова по-добре за нас: въпреки че е невъзможно всички тези творби да бъдат разгледани в една единствена научно-популярна статия, можем да се позовем на систематичните прегледи на сътрудничеството в Кокрейн.

Често същият преглед се състои от двама независими автори, които в крайна сметка сравняват помежду си това, което са направили. Тези прегледи включват статии, които отговарят на определени изисквания за методологията, поради което рискът от субективно оценяване на резултатите от проучването, грешка или умишлено изкривяване на данните по-долу. Такива изследвания се наричат ​​двойно-слепи, плацебо-контролирани.

Първата е написана през 2013 г., като е сравнена как две групи антикоагуланти (лекарства, които намаляват съсирването на кръвта) засягат пациенти с предсърдно мъждене. Така нареченото "треперене" на сърцето - "страничните" електрически импулси, които свалят ритъма на неговите последователни контракции.

При предсърдно мъждене рискът от тромбоза се увеличава, поради което на такива пациенти често се предписват антикоагуланти. Но кой от тях е по-безопасен: кой е избрал фактора Ха или се противопоставя на витамин К и неговите компании? Десет проучвания помогнаха да се отговори на този въпрос, в който участваха 42 084 пациенти. Работите потвърдиха предсказуемия ефект: броят на инфарктите и инсултите, както и кръвните съсиреци, които се счупиха, бяха значително по-ниски в групите ривароксабан и подобни вещества. Броят на смъртните случаи от инфаркт и инсулт също е намалял.

Друг преглед разглежда лекарствата против съсирване като средство за лечение на белодробна хипертония. По време на него кръвта преминава по-лошо през кръвоносните съдове на белите дробове, което кара кръвта да се влее в дясната камера и увеличава риска от преждевременна смърт. Въпреки това, проучвания, които отговарят на необходимите критерии от 2014 г., не могат да бъдат намерени, и въпреки че има работи, които предполагат, че ривароксабан е полезен в тази ситуация, е по-вероятно те да бъдат субективни и неправилно оценени.

Две други прегледи, публикувани през 2015 г., изследваха ефекта на антикоагулантните (анти-съсирващите) лекарства от ново поколение срещу тромбоза на дълбоките вени и белодробната емболия - запушване на белодробни съдове с отделен тромб. Първата включва 11 проучвания с 27,945 участници. Тези проучвания показват, че честотата и тежестта на страничните ефекти (например кървене) не са по-високи, а понякога дори по-ниски за лекарства, които пряко засягат фактор Ха, което ни позволява да препоръчаме Xarelto за предотвратяване на тромбоза на дълбоките вени.

Вторият преглед включва пет проучвания с 7897 пациенти. Повечето ривароксабан и други вещества, които потискат фактор Ха, са се справили точно както лекарствата от старото поколение и не са показали повече нежелани реакции (кървене и обща смъртност), въпреки че авторите забелязват, че дизайнът на изследванията се различава и не е лесно да се сравнят.

Indicator.Ru препоръчва: вземете, както е указано от лекар, стриктно следвайки инструкциите

Кокранов систематичен преглед и добре проучен механизъм на действие показват, че Xarelto помага при тромбоза на дълбоките вени и белодробна емболия. Също така, лекарството се предписва за профилактика на инсулт и предсърдно мъждене, но само ако не е с клапна форма.

Въпреки това не забравяйте, че системата за кръвосъсирване е трудна, така че понякога е по-трудно да се определи ситуацията, отколкото да се развали. Това означава, че не трябва да има никаква инициатива: ново вещество в този ансамбъл като въвеждането на нов герой във войната и мира. Така че, тъй като въвеждате нов герой, решавайки, например, да спаси княз Андрей, трябва да се уверите, че новодошлия или принцът, който оцеля благодарение на него, не е убил случайно Пиер Безухов, да отведе Наташа Ростов и да му попречи да спечели цялата война. За щастие, в Русия Xarelto се продава с рецепта, така че не е лесно за пациентите да се чувстват като Лев Толстой.

И какво казват докладите на Световната здравна организация? В секцията с новини за медикаменти има информация, че е одобрена в САЩ за превенция на дълбока венозна тромбоза, както и блокиране на белодробни съдове. В друга препоръка обаче се посочва, че не трябва да се използва за неклапно предсърдно мъждене, тъй като това е да се добави към варфарин или да се замени с него, ако състоянието на пациента е стабилно. Но ако лекарят не може постоянно да наблюдава пациента и неговите анализи, тогава Xarelto (ривароксабан) е за предпочитане, защото е по-малко опасен.

Докладът също така казва, че въпреки че наркотиците на новото поколение, към които принадлежи Xarelto, работят, все още не е ясно колко силни. Позовавайки се на редица аргументи в полза на тези лекарства, СЗО все още не ги включва в своите ръководства като основни лекарства. СЗО отбелязва, че те са скъпи (до 50 пъти по-скъпи от варфарин), макар че ги наричат ​​"икономически жизнеспособни". И ако варфарин, компонент от отрова на плъх, който трябва да бъде взет под строг контрол на лекар, все още има антидот, витамин К, с ривароксабан, всичко не е толкова просто.

Следователно, въпреки че като цяло са по-безопасни от варфарин, изборът все пак е по-добре да се предостави квалифициран лекар, който може да вземе предвид състоянието ви и други фактори, за да вземе информирано решение.

Лекарите смятат, че когато приемате този наркотик кръвоизливи в мозъка се появяват по-рядко, отколкото при лечението на лекарства от старото поколение (варфарин), но в същото време кървенето в стомашно-чревния тракт, напротив, става по-вероятно.

Трябва да обърнете внимание и на противопоказанията, които лекарството има много, и да информирате лекаря за тях, за да вземе под внимание рисковете. Например, аномалии в черния дроб могат да направят приемането на лекарството много по-опасно, отколкото бихте искали. Същото се отнася и за тежко бъбречно заболяване. Няма доказателства, че е опасно да се използва това лекарство за жени по време на бременност и за деца - вероятно е Xarelto да повлияе неблагоприятно върху развитието на плода. Всички тези условия са предписани в инструкциите като ограничения: най-вероятно, в тези случаи, лекарството просто не е предписано.

И още една забележка: въпреки високата цена на лекарството, нито една от нейните генерични лекарства (по-евтините партньори със същата активна съставка, произведена от други компании, често след изтичане на патента на лекарството) не са одобрени за употреба в Съединените щати. Това означава, че е по-добре да не избирате лекарства със същата активна съставка на свой собствен риск. Или се консултирайте с Вашия лекар, ако искате достоен заместител, за да изберете "маркова" Xarelto.

Нашите препоръки не могат да се приравнят на назначаването на лекар. Преди да започнете да приемате определено лекарство, не забравяйте да се консултирате със специалист.