Таблетки Xarelto 10 mg, 15 mg и 20 mg: инструкции, цени и ревюта

В тази медицинска статия може да се намери с лекарството Xarelto. Инструкциите за употреба ще обяснят в кои случаи можете да приемате хапчета, от какво помага лекарството, какви са указанията за употреба, противопоказания и странични ефекти. Анотацията представя формата на освобождаване на лекарството и неговия състав.

В статията лекарите и потребителите могат да оставят само реални отзиви за Xarelto, от които можете да разберете дали лекарството е помогнало при лечението на тромбоза, емболия и превенция на инсулт и инфаркт при възрастни и деца, за които е предписано повече. В ръководството са изброени аналозите на Xarelto, цената на лекарството в аптеките, както и използването му по време на бременност.

Директно действащият антикоагулант е Xarelto. Инструкции за употреба предписват приема на таблетки 2,5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg в съдови патологии.

Форма и състав за освобождаване

Лекарството Xarelto се предлага под формата на таблетки за перорално приложение, розови, кръгли, изпъкнали от двете страни с гравиране под формата на триъгълник, вътре в които е посочена дозата (фигура 10). Таблетките са опаковани в блистери по 5 или 10 броя в картонена кутия.

Основната активна съставка на лекарството е микронизиран ривароксабан. Всяка таблетка съдържа 2,5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg от активната съставка.

Фармакологично действие

Xarelto инхибира директно фактор Xa и има антикоагулантно действие, което определя механизма на действие на лекарството. Активната съставка на лекарството - ривароксабан, има много висока бионаличност, при условие че се приема перорално. Бионаличността му е приблизително 80 - 100%.

Лекарството има много висока ефективност, тъй като най-важната роля в коагулационната каскада се играе от активирането на фактор X през външните и вътрешните пътища на коагулация с образуването на фактор Ха. Ривароксабан се абсорбира много бързо. В рамките на 2 до 4 часа след приемане на лекарството се достига максималната концентрация на активното вещество в кръвта.

Показания за употреба

Какво представлява Xarelto? Таблетки, предписани за:

  • превенция на инсулт и системен тромбоемболизъм по време на предсърдно мъждене с неклапанния произход и т.н.;
  • профилактика на венозен тромбоемболизъм след мащабни ортопедични операции в долните крайници.

Инструкции за употреба

Xarelto се приема през устата по време на хранене. Ако пациентът не е в състояние да погълне цялото хапче, то може да бъде смачкано и смесено с вода или течна храна, като ябълково пюре, точно преди приема.

Пийте таблетки Xarelto 15 или 20 mg непосредствено преди хранене. Натрошената таблетка може да се прилага чрез стомашна тръба. Положението на сондата в стомашно-чревния тракт трябва да бъде допълнително съгласувано с лекаря преди да се вземе лекарството.

Натрошената таблетка трябва да се прилага през стомашна тръба в малко количество вода, след което трябва да се инжектира малко количество вода, за да се отмият остатъците от препарата от стените на сондата.

Профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене с неклапно произход

Препоръчителната доза е 20 mg 1 път дневно. При пациенти с нарушена бъбречна функция (Cl-креатинин 49-30 ml / min), препоръчваната доза е 15 mg 1 път дневно. Препоръчителната максимална дневна доза е 20 mg.

Продължителност на лечението

Лечението с Xarelto трябва да се разглежда като продължително лечение, стига ползите от лечението да надхвърлят риска от възможни усложнения.

Действия за пропускане на дозата

Ако следващата доза бъде пропусната, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto и да продължи на следващия ден, за да приема лекарството редовно в съответствие с препоръчания режим. Не удвоявайте дозата, взета за компенсиране на пропуснатото по-рано.

Противопоказания

Според инструкциите, Xarelto е противопоказан при:

  • Чернодробно заболяване, при което има коагулопатия.
  • Тежка бъбречна недостатъчност.
  • Непоносимост към наследствената по природа галактоза или лактоза.
  • Бременност и кърмене.
  • Интракраниални, стомашно-чревни или други кръвоизливи.
  • Условия, при които съществува висок риск от сериозно кървене.
  • На възраст под 18 години.
  • Свръхчувствителност към активното вещество (ривароксабан) или други вещества, които се съдържат в таблетките;
  • Съпътстващо лечение с други антикоагуланти.

Странични ефекти

По време на курса на лекарствената терапия пациентите развиват следните нежелани реакции:

  • Повишена концентрация на билирубин.
  • Повишена активност на чернодробните трансаминази.
  • От страна на хемопоетичната система - развитието на желязодефицитна анемия, тромбоцитопения.
  • От страна на сърцето и кръвоносните съдове - понижаване на кръвното налягане, образуването на синини и хематоми под кожата, в редки случаи, тахикардия.
  • Възможни са кръвоизливи в очната ябълка.
  • Чернодробна дисфункция, развитие на жълтеница.
  • Периферни отоци.
  • Треска.
  • Хематурия.
  • Обща слабост, неразположение.
  • Главоболие, припадък, замаяност, кръвоизливи в веществото на мозъка.
  • Хемоптиза, чести кръвотечения от носа.
  • Алергични кожни реакции - сърбеж, уртикария, обриви, кръвоизливи под кожата.
  • От страна на храносмилателния тракт - диспептични симптоми, газове, гадене, сухота в устата, кървене на венците, обостряне на хронични заболявания на храносмилателния канал, риск от стомашно-чревно кървене.

Деца, бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене. В детска възраст Xarelto е забранен до 18 години.

Специални инструкции

Пациентите с бъбречна недостатъчност в тежка степен Xarelto трябва да се приемат под наблюдението на лекар, тъй като в този случай се повишава концентрацията на активната съставка на лекарството в кръвната плазма, което увеличава риска от вътрешно кървене.

С намаляване на хемоглобина и кръвното налягане по време на лечението с лекарството трябва да се търси причината и вероятния източник на вътрешно кървене.

Антитромботичните лекарства, включително Xarelto, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с висок риск от кървене.

Взаимодействие с лекарства

Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.

Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.

Аналози на наркотиците Xarelto

За лечение на тромбоза и емболи могат да бъдат назначени аналози на действието:

  1. Варфарин Никомед.
  2. Pradaksa.
  3. Ukidan.
  4. Plagril.
  5. Kaltsiparin.
  6. Fenilin.
  7. Thromboth ACC.
  8. Авелисин Браун.
  9. Komplamin.
  10. Angiovit.
  11. Декстран.
  12. Urokinase medak.
  13. Clexane.
  14. Гъди.
  15. Trombopol.
  16. Reopoligljukin.
  17. Хепарин.
  18. Камбанки.
  19. Ralofekt.
  20. Koplaviks.
  21. Ксантинол никотинат.
  22. Plidol.
  23. Tagri.
  24. Vinpocetine.
  25. Parsedil.
  26. Pelentan.
  27. Рибасан Форте.
  28. Пентоксифилин.
  29. Kolfarit.
  30. Brilinta.
  31. Troparin.
  32. Karinat.
  33. Ацетилсалицилова киселина.
  34. Streptaza.
  35. Дипиридамол.
  36. Laspal.
  37. Plavix.
  38. Reoglyuman.
  39. Klivarin.
  40. Egitromb.
  41. Klopideks.
  42. Phlogenzym.
  43. Detromb.
  44. Tsibor.
  45. Аценокумарол.
  46. Cardiomagnil.
  47. Bufferin.
  48. Аспирин Сърдечно.
  49. Godasal.
  50. Listab.
  51. Плазмин.
  52. Agrenoks.
  53. Aspizol.
  54. Tiklid.
  55. АКТИЛИЗЕ.
  56. Sinkumar.
  57. Каринат Форте.
  58. Zilt.
  59. Wobenzym.
  60. Mikristin.

Условия и цена за почивка

Средната цена на Xarelto (таблетки 15 mg номер 14) в Москва е 1540 рубли. Лекарството се продава от аптеките по лекарско предписание.

Таблетките трябва да се държат далеч от деца при температура не по-висока от 30 градуса. Срокът на годност е 3 години от датата на производство, посочена върху опаковката. Не използвайте лекарството след срока на годност.

Xarelto: инструкции за употреба, аналози и прегледи, цени в аптеките в Русия

Xarelto е директно действащ антикоагулант. Високо селективен директен инхибитор на фактор Ха, с висока бионаличност, когато се прилага. Активна съставка - ривароксабан.

Лекарството има много висока ефективност, тъй като най-важната роля в коагулационната каскада се играе от активирането на фактор X през външните и вътрешните пътища на коагулация с образуването на фактор Ха.

Ривароксабан се абсорбира много бързо. В рамките на 2 до 4 часа след приемане на лекарството се достига максималната концентрация на активното вещество в кръвта. Повечето от активното вещество на лекарството, което е до 95%, се свързва с плазмените протеини. Приблизително 2/3 от активното вещество се метаболизира и екскретира в изпражненията и урината в приблизително равни пропорции. Друга 1/3 от лекарството се екскретира от бъбреците в непроменена форма.

Xarelto има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време и тясно корелира с плазмените концентрации (r = 0,98), ако комплектът Neoplastin се използва за анализ. Също така, активираното парциално тромбопластиново време (APTT) и резултатът от Heptest се повишават дозозависимо, но тези параметри не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти.

Показания за употреба

Какво представлява Xarelto? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

  • За профилактика на венозна тромбоемболия при хора, претърпели голяма ортопедична операция на долните крайници.
  • За профилактика на системния тромбоемболизъм и мозъчен инсулт при хора с предсърдно мъждене с неклапален произход.
  • За лечение на белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза, за профилактика на рецидивираща белодробна емболия и ДВТ.

Инструкции за употреба на Xarelto, дозировка

Таблетки от 10 mg се приемат независимо от храненето и 15 и 20 mg - по време на хранене.

Стандартната доза съгласно инструкциите - 1 таблетка Xarelto 20 mg 1 път на ден.

В случай на нарушена бъбречна функция, препоръчваната доза е 15 mg 1 път дневно.

  • Максималната дневна доза е 20 mg.

Курсът на лечение трябва да се провежда дълго време, докато ползите от лечението надхвърлят риска от възможни усложнения.

В случай на прескачане на следващата доза, трябва незабавно да вземете хапче. На следващия ден продължете да приемате лекарството редовно в съответствие с препоръчания режим.

Препоръчителната начална доза при лечение на остра ДВТ или белодробна емболия - 15 mg / 2 пъти дневно през първите 3 седмици, след това 20 mg 1 път дневно.

Максималната дневна доза е 30 mg през първите 3 седмици от лечението и 20 mg с допълнително лечение.

За тези, които приемат парентерални антикоагуланти, Xarelto трябва да започне 0–2 часа преди следващото планирано парентерално приложение на лекарството (например нискомолекулен хепарин) или по време на прекъсване на непрекъснатото парентерално приложение на лекарството (например, интравенозно приложение на нефракциониран хепарин).

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните странични ефекти при предписване на Xarelto:

  • Като се има предвид механизмът на действие, употребата на лекарството може да бъде придружена от повишен риск от латентно или открито кървене от всички органи и тъкани, което може да доведе до пост-хеморагична анемия.

Често се наблюдават: анемия, тахикардия, кръвоизлив в окото, гастроинтестинално кървене (включително кървене на венците и ректално кървене), болки в стомашно-чревния тракт, диспепсия, гадене, запек, диария, повръщане, треска, периферни отоци, влошаване на общото благосъстояние ( включително слабост, астения), кръвоизливи след процедурата (включително следоперативна анемия и кървене от раната), прекомерен хематом със синини, повишена активност на трансаминазите, болка в крайниците, замаяност, главоболие, краткотраен синкоп, кървене от урогениталния тракт (включително хематурия и менорагия), епистаксис, сърбеж (включително редки случаи на генерализиран сърбеж), обрив, екхимоза, хипотония, хематом.

Противопоказания

Противопоказано е да се предписва Xarelto в следните случаи:

  • свръхчувствителност към ривароксабан или който и да е компонент на лекарството;
  • клинично значимо активно кървене (например интракраниална, стомашно-чревна);
  • чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което увеличава клинично значимия риск от кървене;
  • период на бременност.

свръх доза

Има съобщения за редки случаи на предозиране при приема на 600 mg без кървене или други нежелани реакции. Поради ограничената абсорбция се очаква ефект на насищане без по-нататъшно увеличаване на средното плазмено ниво на ривароксабан при хипертерапевтични дози от 50 mg или повече.

Специфичният антидот не е известен. В случай на предозиране може да се използва активен въглен за намаляване на абсорбцията. При интензивно свързване с плазмените протеини не се очаква ривароксабан да се елиминира по време на диализа.

взаимодействие

Необходимо е повишено внимание при едновременна употреба на лекарството с дронедарон поради ограничените клинични данни за съвместното използване.

Поради повишения риск от кървене е необходимо повишено внимание, когато се използва заедно с други антикоагуланти.

Специални инструкции

Не се препоръчва приемането на Xarelto с едновременна системна терапия с противогъбични лекарства от азоловата група (например, кетоконазол) или HIV протеазни инхибитори (например, ритонавир). Тези лекарства могат да повишат концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма до клинично значими стойности (средно 2,6 пъти), което може да доведе до повишен риск от кървене.

Трябва да се приема с повишено внимание при заболявания и състояния, свързани с повишен риск от кървене.

По време на лечението са възможни припадъци и замаяност, поради което не се препоръчва шофиране или други механизми, които изискват внимание.

Аналози Xarelto, цена в аптеките

Ако е необходимо, Xarelto може да бъде заменен с аналог за активното вещество - това са лекарства:

Подобно в действие:

Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Xarelto, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.

Цената в руски аптеки: таблетки Xarelto 20 mg 14 бр. - от 1490 до 1573 рубли, 15 mg 14 бр. - от 1479 до 1580 рубли, според 593 аптеки.

Продава се по лекарско предписание. Таблетките трябва да се държат далеч от деца при температура не по-висока от 30 градуса. Срокът на годност е 3 години от датата на производство, посочена върху опаковката. Не използвайте лекарството след срока на годност.

Какво казват прегледите?

Повечето прегледи на лекар за Xarelto съдържат дискусии за риска от активно или латентно кървене, засягащо всяка тъкан или орган, което често води до постхеморагична анемия. В този случай, прегледи на пациенти, които са приемали лекарството, съдържат информация за честите хеморагични усложнения под формата на: слабост, замайване, бледност, задух, подуване и т.н.

Ksarelto

Описание ток към 18.06.2014 г.

  • Латинско наименование: Xarelto
  • ATC код: B01AF01
  • Активна съставка: Ривароксабан (Ривароксабан)
  • Производител: Bayer Pharma AG., Германия

структура

Таблетката съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.

Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен боя червен оксид, хипромелоза 15сР, титанов диоксид и макрогол 3350.

Формуляр за освобождаване

Xarelto се предлага в филмирани таблетки с различно съдържание на активна съставка. Те имат кръгла двуизмерна форма, розов или червено-кафяв цвят, двустранно гравиране - от една страна - триъгълник и обозначение на дозата, а от друга - кръст на Байер. Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.

Фармакологично действие

Лекарственият инхибиращ фактор XA, действащ директно антикоагулант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.

Лекарството се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти, страдащи от предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.

Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.

Показания за употреба на лекарството Xarelto

Основните индикации са:

  • профилактика на венозен тромбоемболизъм след мащабни ортопедични операции в долните крайници;
  • предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм по време на предсърдно мъждене с неклапанния произход и т.н.

Противопоказания

  • активно кървене, засягащо особено важни органи, като храносмилателния тракт, интракраниалната област и др.
  • чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което води до риск от кървене;
  • кърмене, бременност;
  • възраст на пациентите под 18 години;
  • вродена недостатъчност или лактозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • висока чувствителност към ривароксабан и други ексципиенти.

Странични ефекти

Лечението на Xarelto (Xarelto) може да предизвика различни нежелани реакции, засягащи почти всички органи и системи. Въпреки това, те често се появяват в умерена степен.

Най-честите нежелани реакции включват:

  • анемия;
  • гадене, трансаминази, повишена GGT активност;
  • кръвоизливи след процедурите, включително следоперативна анемия и кървене от рани.

По-рядко се срещат:

  • тромбоцитемия, повишен брой на тромбоцитите;
  • тахикардия, хипотония;
  • запек, диария, болка и дискомфорт в корема, диспепсия, сухота в устата;
  • замаяност, главоболие, краткотрайна загуба на съзнание;
  • кървене от храносмилателния тракт, носа, хематурия, кръвоизлив от гениталния тракт;
  • локално подуване, влошаване на общото състояние, треска, алергични реакции и т.н.

Инструкции за Xarelto (метод и дозировка)

Съгласно инструкциите за употреба на Xarelto, по време на профилактиката на ВТЕ след значителни ортопедични операции, на пациентите се предписва дневен прием от 10 mg от лекарството. Продължителността на терапията е 2-5 седмици, в зависимост от мащаба и сложността на интервенцията.

Това лекарство е позволено да се вземе по всяко време, независимо от използването на храна. Необходимо е да се започне лечение с Xarelto 6-10 часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Ако пропуснете дозата, трябва да вземете Xarelto веднага, а на следващия ден трябва да продължите лечението както обикновено.

свръх доза

При предозиране ривароксабан обикновено развива хеморагични усложнения, свързани с фармакодинамичните характеристики на лекарството. Понастоящем не е разработен специфичен антидот на ривароксабан.

За да се намали абсорбцията на ривароксабан, се препоръчва въвеждането на активен въглен в продължение на 8 часа.

взаимодействие

Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.

Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.

Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.

Условия за продажба

Лекарството се продава само по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на защитено от деца място при температура под 30 ° С.

Срок на годност

Ако спазвате условията за съхранение, лекарството може да се използва в продължение на 3 години.

Аналози на лекарството Xarelto

Както е известно, аналозите на Xarelto са представени само от активната му съставка или INN Rivaroxaban - директен действащ антикоагулант. Поради това се счита, че това е основният му заместител. В същото време цената на еквивалента за опаковане в 14 броя е 1956-2000 рубли.

Xarelto или Pradaksa - кое е по-добро?

Този въпрос е зададен от много пациенти, които са загрижени за проблема с възможната тромбоза. Както показват последните проучвания, Xarelto и Pradax имат почти еднаква ефективност за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и риска от кървене при предсърдно мъждене. Приемането на всяко от тези лекарства не изисква постоянно наблюдение на INR. В същото време цената на тези лекарства е доста висока в сравнение с други антикоагуланти.

Алкохол и Xarelto

Клиничните проучвания показват, че лечението с това лекарство е напълно несъвместимо с употребата на алкохол, тъй като това може да доведе до появата на нежелани последствия.

Отзиви за Xarelto

Повечето прегледи на Xarelto съдържат обсъждане на риска от активно или латентно кървене, засягащо всяка тъкан или орган, което често води до пост-хеморагична анемия. В същото време, свидетелствата на пациента за Xarelto, които приемат лекарството, съдържат информация за чести хеморагични усложнения като: слабост, замаяност, бледност, задух, подпухналост и т.н.

Също така, ревюта на форумите са ярки дискусии за високата цена, която не е достъпна за всички пациенти.

Цена Xarelto къде да купя

Това лекарство се предлага в обвити таблетки с различно съдържание на активното вещество. Можете да закупите Xarelto в Москва във всяка аптека с лекарско предписание. Цената на Xarelto 10 мг в 10 броя в опаковка е от 1226 рубли, цената на xarelto 20 мг за 14 броя е от 1564 рубли, а лекарството 15 мг за 28 парчета варира от 2857 до 3020 рубли.

Ако трябва да закупите тези таблетки в Санкт Петербург, трябва да се отбележи, че цената на Xarelto 20 mg е много по-висока от тази на по-ниската доза. Аптеки в Киев предлагат това лекарство на цена от 188 UAH.

Xarelto - инструкции за употреба, прегледи, аналози и форми на освобождаване (таблетки от 2,5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg) на лекарството за лечение на тромбоза, емболия и превенция на инсулт и инфаркт при възрастни, деца и по време на бременност. структура

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Xarelto. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на лекари, експерти по употребата на Xarelta в практиката им Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози Xarelta в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на тромбоза, емболия и превенция на инсулт и инфаркт при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Xarelto е селективен директен инхибитор на фактор 10а за орално приложение. Активирането на фактор 10 до фактор 10а през неговите собствени и външни пътеки играе централна роля в коагулационната каскада.

Ривароксабан (активната съставка на лекарството Xarelto) има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време и е силно корелиран с плазмената концентрация, когато се анализира с помощта на Neoplastin kit (когато се използват други реактиви, резултатите ще се различават).

Също така ривароксабан повишава дозата в зависимост от дозата на APTT и резултата от Heptest, но тези параметри не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан.

структура

Ривароксабан (микронизиран) + ексципиенти.

Фармакокинетика

След поглъщане в доза от 10 mg Xarelto се абсорбира бързо, абсолютната бионаличност е висока и е 80-100%. Храната не засяга AUC и Cmax на ривоксаксан. Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена вариабилност; индивидуалната вариабилност (коефициент на вариабилност) е 30-40%, с изключение на деня и на следващия ден след операцията, когато променливостта е висока (70%). Свързването с плазмените протеини, главно албумин, е 92-95%. Ривароксабан се екскретира главно под формата на метаболити (приблизително 2/3 дози), като половината от тях се екскретират чрез бъбреците, а другата половина - с фекалии. 1/3 от приложената доза претърпява директно отделяне чрез бъбреците под формата на непроменено вещество, за което се смята, че е предимно чрез активна бъбречна секреция. Ривароксабан се метаболизира с участието на CYP3A4, CYP2J2 изоензими, както и ензими, независими от системата на цитохром Р450. Основните участници в биотрансформацията са морфолиновата група, която претърпява окислително разлагане, и амидните групи, които се подлагат на хидролиза.

свидетелство

  • профилактика на инсулт, инфаркт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене с неклапно произход;
  • лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия и предотвратяване на тяхната рецидив;
  • профилактика на венозен тромбоемболизъм при пациенти, подложени на интензивна ортопедична операция на долните крайници.

Форми на освобождаване

Таблетки, покрити с 2,5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg.

Инструкции за употреба и режим

Вътре, по време на хранене.

Ако пациентът не е в състояние да погълне цялата таблетка, Xarelto може да бъде смачкан и смесен с вода или течна храна, например ябълково пюре, точно преди да я приеме. След като вземете натрошени таблетки Xarelto 15 или 20 mg, трябва незабавно да приемете храна.

Натрошената таблетка Xarelto може да се прилага чрез стомашна тръба. Положението на сондата в стомашно-чревния тракт трябва да бъде допълнително съгласувано с лекаря преди да се вземе Xarelto. Натрошената таблетка трябва да се прилага през стомашна тръба в малко количество вода, след което трябва да се инжектира малко количество вода, за да се отмият остатъците от препарата от стените на сондата. След като вземете натрошени таблетки Xarelto 15 или 20 mg, е необходимо незабавно да се приеме ентерално хранене.

Профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене с неклапно произход

Препоръчителната доза е 20 mg 1 път дневно.

При пациенти с нарушена бъбречна функция (Cl-креатинин 49-30 ml / min), препоръчваната доза е 15 mg 1 път дневно.

Препоръчителната максимална дневна доза е 20 mg.

Лечението с Xarelto трябва да се разглежда като продължително лечение, стига ползите от лечението да надхвърлят риска от възможни усложнения.

Действия за пропускане на дозата

Ако следващата доза бъде пропусната, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto и да продължи на следващия ден, за да приема лекарството редовно в съответствие с препоръчания режим. Не удвоявайте дозата, взета за компенсиране на пропуснатото по-рано.

Странични ефекти

  • анемия;
  • тромбоцитемия;
  • постпроцедурални кръвоизливи (включително следоперативна анемия и кървене от рана);
  • тахикардия;
  • артериална хипотония (включително хипотония по време на процедурите);
  • кръвоизлив (включително хематоми и редки случаи на мускулен кръвоизлив);
  • стомашно-чревни кръвоизливи (включително гетемезис, кървене на венците, кървене от ректума, хематурия, кървене от гениталния тракт, кървене в носа);
  • гадене, повръщане;
  • запек, диария;
  • коремна болка;
  • чувство на дискомфорт в стомаха;
  • диспептични явления;
  • сухота в устата;
  • локализиран или периферен оток;
  • умора;
  • слабост;
  • астения;
  • треска;
  • уртикария (включително случаи на генерализирана уртикария);
  • алергичен дерматит;
  • виене на свят;
  • главоболие;
  • синкопални държави;
  • болка в крайниците;
  • сърбеж (включително случаи на генерализиран сърбеж);
  • кожни обриви;
  • бъбречна недостатъчност (повишаване на кръвните нива на креатинин, урея);
  • повишени нива на LDH, повишени нива на AAT и AAT, повишени нива на липаза, амилаза, кръвен билирубин, ниво на алкална фосфатаза.

Противопоказания

  • клинично значимо активно кървене (например интракраниална, стомашно-чревна);
  • чернодробни заболявания, придружени от коагулопатия, което увеличава риска от клинично значимо кървене;
  • бременност;
  • свръхчувствителност към ривароксабан.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказана употреба по време на бременност.

Специални инструкции

Не се препоръчва употребата на ривароксабан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 15 ml / min).

С повишено внимание, Xarelto трябва да се използва при лечение на пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (CC 30-49 ml / min), приемащи едновременно лечение с лекарства, които могат да причинят повишаване на плазмената концентрация на ривароксабан, както и при пациенти с CC по-малко от 15-30 ml. / мин При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност плазмената концентрация на ривароксабан може да бъде значително повишена, което може да доведе до повишен риск от кървене.

Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност с повишен риск от кървене и пациенти, получаващи съпътстваща системна терапия с противогъбични лекарства на азолната група или HIV протеазни инхибитори, трябва да бъдат внимателно проследявани за ранно откриване на хеморагични усложнения след началото на лечението. Такъв мониторинг може да включва редовно физическо изследване на пациента, внимателно наблюдение на изхвърлянето от дренирането на хирургическа рана и периодично определяне на нивото на хемоглобина.

Трябва да се внимава, когато ривароксабан се използва за лечение на пациенти с повишен риск от кървене, вкл. ако има вродени или придобити заболявания, които причиняват кървене; неконтролирана хипертония тежка; пептична язва на стомашно-чревния тракт в острата фаза; наскоро прехвърлена пептична язва; васкуларна ретинопатия; неотдавнашен интракраниален или интрацеребрален кръвоизлив; интраспинална или интрацеребрална съдова патология; неврохирургична (хирургия на мозъка, гръбначния мозък) или офталмологична интервенция.

Трябва да се внимава, когато се предписва ривароксабан на пациенти, получаващи лекарства, които засягат хемостаза, като нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), инхибитори на тромбоцитната агрегация или други антитромботични средства.

Взаимодействие с лекарства

При едновременната употреба на ривароксабан и силни инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеин може да се намали бъбречния и чернодробния клирънс и по този начин значително да се увеличи AUC на ривароксабан.

Комбинираната употреба на ривароксабан и противогъбичното лекарство от азоловата серия кетоконазол (400 mg 1 път дневно), която е силен CYP3A4 инхибитор и P-гликопротеин, доведе до 2,6-кратно повишаване на средната AUC на равновесната стойност на ривароксабан и 1,7-кратно повишаване на средната Cmax на ривароксабан, което е съпроводено със значително увеличение t фармакодинамични ефекти на лекарството.

При едновременна употреба на ривароксабан и HIV протеазния инхибитор ритонавир (600 mg 2 пъти дневно), който е силен инхибитор на CYP3A4 и P-гликопротеин, води до 2,5-кратно повишаване на AUC на ривароксабан и 1,6-кратно повишаване на средната Cmax на ривароксабан, което е съпроводено от значително повишени фармакодинамични ефекти на лекарството. В тази връзка е необходимо да се внимава с Xarelto при лечението на пациенти, които едновременно получават системни азолни противогъбични лекарства или HIV протеазни инхибитори.

Кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно), мощен инхибитор на CYP3A4 и умерен инхибитор на интензивността на Р-гликопротеин, причинява 1,5-кратно повишаване на средните стойности на AUC и 1,4-кратно увеличение на Cmax на ривароксабан. Това повишаване на AUC и повишаване на Cmax варира в нормалните граници и се счита за клинично незначително.

Еритромицин (500 mg 3 пъти дневно), умерено инхибиращ изоензима CYP 3A4 и P-гликопротеин, причинява 1.3-кратно увеличение на равновесните средни AUC и Cmax стойности на ривароксабан. Това повишаване на AUC и увеличаване на Cmax варира в нормалните граници и се счита за клинично значимо.

Едновременното прилагане на ривароксабан и рифампицин, който е мощен индуктор на CYP 3A4 и Р-гликопротеин, води до приблизително 50% намаляване на средната AUC на ривароксабан и паралелно намаляване на фармакодинамичните ефекти. Комбинираното използване на ривароксабан с други мощни индуктори на CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или хиперикум) може също да доведе до намаляване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма. Намаляването на плазмената концентрация на ривароксабан се счита за клинично незначително.

След комбинираната употреба на еноксапарин (в единична доза от 40 mg) и ривароксабан (в единична доза от 10 mg), се наблюдава адитивен ефект върху активността на антифакт 10а, който не е съпътстван от допълнителни ефекти върху кръвосъсирването (протромбиново време, APTT).

Еноксапарин не променя фармакокинетиката на ривароксабан.

Няма фармакокинетично взаимодействие между Xarelto и клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg със следната поддържаща доза от 75 mg), но подгрупа от пациенти показва клинично значимо увеличение на времето на кървене, което не корелира с агрегацията на тромбоцитите и нивото на Р-селектин или GP2b / 3a-рецептор.,

След едновременно приложение на ривароксабан и 500 mg напроксен, не е наблюдавано клинично значимо удължаване на времето на кървене. Въпреки това, при индивиди е възможна по-изразена фармакодинамична реакция.

Взаимодействие с храна: ривароксабан в доза от 10 mg може да се приема по време на хранене или поотделно.

Ефект върху лабораторните тестове: ефектът върху скоростта на кръвосъсирването (протромбиново време, APTT, Heptest) е според очакванията по отношение на механизма на действие на ривароксабан.

Аналози на лекарството Xarelto

Структурни аналози на активното вещество Xarelto наркотици не е. Лекарството съдържа в състава си уникална активна съставка.

Аналози за фармакологичната група (средства за лечение на тромбоза и емболия): t

  • Avelysin Brown;
  • Agrenoks;
  • АКТИЛИЗЕ;
  • Angiovit;
  • Aspizol;
  • Aspirin Cardio;
  • аценокумарол;
  • Ацетилсалицилова киселина;
  • Brilinta;
  • Bufferin;
  • Варфарин Никомед;
  • винпоцетин;
  • Wobenzym;
  • хепарин;
  • Godasal;
  • декстран;
  • Detromb;
  • дипиридамол;
  • Zilt;
  • Kaltsiparin;
  • cardiomagnil;
  • Karinat;
  • Karinat Forte;
  • Clexane;
  • Klivarin;
  • Klopideks;
  • Kolfarit;
  • komplamin;
  • Koplaviks;
  • Ксантинол никотинат;
  • камбанки;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • pelentan;
  • пентоксифилин;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plidol;
  • Pradaksa;
  • Ralofekt;
  • Reoglyuman;
  • reopoligljukin;
  • Рибасан Форте;
  • Sinkumar;
  • Streptaza;
  • Tagri;
  • tiklid;
  • Гъди;
  • Thromboth ACC;
  • Trombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinase medak;
  • fenilin;
  • Плазминът;
  • Phlogenzym;
  • Tsibor;
  • Egitromb.

Ksarelto

31.07.2017 кардиологични 45,911 мнения

Xarelto е активно лекарство, което бързо прекъсва процеса на кръвни съсиреци в съдовете. Инхибиторният ефект върху факторите на кръвосъсирването позволява да се вземат лекарства както за превенция, така и за лечение на тромбоемболизъм и други състояния, свързани с повишено кръвосъсирване. Важно е внимателно да се проучат всички препоръки, съдържащи се в инструкциите за употреба. Информация за аналози (синоними) на Xarelto в Русия, цени на лекарството, прегледи на пациенти и лекари, които са използвали това лекарство, ще ви помогнат да изберете най-подходящото лекарство.

структура

Химичното вещество ривароксабан е активен компонент на лекарството Xarelto, което се произвежда от Bayer (международно име - Ksarelto на латински). Лекарството Xarelto се различава от съдържанието на активното вещество в една таблетка. Инструментът е достъпен в тези дози:

Други съставки, които са включени в състава на лекарството, са следните:

  • Na соли;
  • Mg соли;
  • целулозно производно;
  • лактоза;
  • макроголи;
  • соли на Fe (желязо) - багрило;
  • титанови оксиди.

Формуляр за освобождаване

Производителят произвежда Xarelto под формата на таблетки с черупки с различни цветове (в зависимост от дозата):

  • 2,5 mg - светложълт;
  • 10 mg - светло червено;
  • 15 mg червено;
  • 20 mg - кафяво-червен.

Всяка таблетка има закръглена форма, от една страна, ножът на Bayer, от друга страна, триъгълник с вътрешна доза, показваща активното вещество.

Опаковките съдържат различен брой таблетки в зависимост от дозата:

  • 2,5 mg - 28 или 56 таблетки;
  • 10 mg - 30 дози;
  • 15 mg - 14 или 100 таблетки;
  • 20 mg - 14, 28 или 100 таблетки.

Компанията Bayer във всяка оригинална опаковка поставя копие от одобрените в Русия инструкции за употреба.

Фармакологично действие

Xarelto се отнася до лекарства от фармакологични и химични групи лекарства, които инхибират съсирването на кръвта и са антитромботични средства.

Фармакологичното действие на Xarelto се осигурява от механизма на действие на Rivaroxaban. Основните ефекти на лекарството са следните:

  • инхибиране на коагулационния фактор Ха;
  • инхибиране на образуването на тромбин;
  • предотвратяване на тромбоза;
  • предотвратяване на смъртта на пациенти от сърдечни и съдови патологии, особено инсулт и инфаркт.

Важно е! При използване на лекарството не е маркиран с повишен риск от кървене и намаляване на налягането.

Показания за употреба

Сред показанията за употреба, производителят идентифицира следните нарушения:

  • венозна тромбоза;
  • тромбоемболично заболяване, засягащо големи и малки съдове;
  • профилактика на инсулт;
  • предотвратяване на инфаркти и други заболявания, които се предизвикват от запушване на лумена на кръвоносните съдове с кръвни съсиреци;
  • превенция на аритмии срещу тромбоемболизъм;
  • профилактика и лечение на белодробна тромбоза;
  • предотвратяване на тромбоза по време на хирургични интервенции, включително операции на долните крайници.

По-често лекарството се прилага към комбинация с такива средства:

  • Ацетилсалицилова киселина;
  • тиклопидин;
  • Clopidogrel.

Важно е! Xarelto се използва в различни дози в зависимост от състоянието на пациента и желания резултат от терапията. Само лекарят взема дозата под контрола на кръвните показатели.

Противопоказания

Производителят в описанието на лекарството дава следните противопоказания:

  • алергични към всякакви съставки;
  • тежко кървене;
  • състояния, при които има повишена вероятност за кървене и обилна загуба на кръв;
  • комбинация с лекарства от антикоагулантната група - хепарин, далтепарин, варфарин и др.;
  • едновременно лечение с кортикостероиди в комбинация с антитромбоцитни средства, особено при пациенти, които са претърпели инсулти или исхемични атаки;
  • тежко чернодробно заболяване;
  • носенето на дете. Xarelto е противопоказан по време на бременност поради негативния ефект върху плода;
  • кърмещо бебе. Xarelto не се предписва на жени по време на кърмене по време на кърмене;
  • деца. Лекарството не се използва в педиатрията за лечение на педиатрични пациенти (до 18-годишна възраст);
  • тежко бъбречно заболяване;
  • лактазен дефицит.

Инструкции за употреба

Xarelto се предписва преди или след хранене с цялото количество (пийте вода). Ако не е възможно да се вземе таблетката като цяло, тя може да бъде смачкана и разтворена в малко количество вода, плодово пюре или сок. Пациентите след операцията често Xarelto се определя чрез сонда.

Важно е! След като приемете дозата в прахообразна форма, трябва да ядете и да измиете сондата с вода.

Методи за използване за профилактика на венозна тромбоемболия

За да се предотврати образуването на кръвни съсиреци след продължителни операции, лекарството се предписва по 1 таблетка (доза 10 mg) на ден. Продължителност на приемането - от 2 до 5 седмици.

Важно е! Дозата се адаптира към сложността и степента на хирургичната процедура.

Желателно е първото хапче да се вземе не по-късно от 6-10 часа след края на операцията. В този случай е възможно да се предотврати образуването на кръвни съсиреци.

Терапевтичен режим

Xarelto се използва от възрастни в първоначалната терапевтична дневна доза от 2,5 mg с постепенно увеличаване на количеството на активното вещество до 5-15 mg (в сложни случаи до 20 mg). Лекарството обикновено се приема сутрин (преди обяд).

Важно е! Не забравяйте да вземете Xarelto в комбинация с ацетилсалицилова киселина (75-150 mg дневно) или клопидогрел (тиклопидин).

Продължителността на курсовете на лечение и дозировката се избират индивидуално, в зависимост от естеството на заболяването и състоянието на пациента.

свръх доза

Най-вероятната последица от употребата на високи дози от лекарството е развитието на кървене. В този случай е важно незабавно да се спре лекарството.

Мерките за подпомагане на пациенти с кървене са както следва:

  • механично налягане (ефективно при кървене от носа);
  • кръвопреливане;
  • хирургични методи;
  • въвеждане на тромбинови комплекси.

Важно е! Няма доказателства за ефективността на въвеждането на витамин К, аминокапронова киселина и други хемостатични агенти при предозиране на Xarelto.

Странични ефекти

Най-вероятните странични ефекти на лекарството са следните:

  • вътрешно и външно кървене;
  • кървене в носа;
  • кървене от стомаха и червата.

Сред другите възможни странични ефекти на Xarelto са следните (рядко се развиват):

  • сърцебиене;
  • мозъчен кръвоизлив;
  • алергии;
  • общо неразположение;
  • влошаване на функционирането на черния дроб.

По-чести нежелани действия са следните:

  • анемия;
  • главоболие;
  • сърбеж;
  • болки в крайниците;
  • подуване;
  • хипертермия;
  • кръвоизливи по кожата.

Важно е! При правилен подбор на дозата на лекарството, развитието на странични ефекти е малко вероятно.

Взаимодействие с други средства

Xarelto повишава ефективността на съвместимостта с такива лекарства:

  • кетоконазол;
  • ритонавир;
  • итраконазол;
  • позаконазол;
  • Вориконазол.

Важно е! При взаимодействие с антибиотици Еритромицин, Кларитромицин и противогъбичния агент Флуконазол се наблюдава повишаване на концентрацията на Xarelto в кръвта, което няма клинични прояви (според анотацията на производителя).

Не се препоръчва комбинирането на Xarelto с антикоагуланти поради повишения риск от кървене.

Комбинацията от Xarelto с противовъзпалителни (нестероидни) лекарства (напроксен, аспирин и др.) Е приемлива. Доказано е, че когато се комбинират, не се развиват нежелани последици.

Намалението на ефективността на Xarelto се наблюдава при комбиниране с такива лекарства:

  • рифампин;
  • фенитоин;
  • фенобарбитал;
  • Карбамазепин.

При взаимодействие с посочените средства се наблюдава намаляване на концентрацията на препарата в кръвта.

По време на бременност и кърмене

Xarelto е противопоказан за употреба при бременни жени, тъй като е установен токсичен ефект на лекарството върху плода. Rivaroxaban прониква в млякото, така че Xarelto не се използва при кърмене.

Важно е! Лекарството има отрицателен ефект върху репродуктивните функции. Необходимо е да се избягва бременност в периода на приемане на лекарството.

С алкохол

Поради отрицателния ефект на етанола върху чернодробната функция е важно да се избягва взаимодействието с алкохола по време на процеса на лечение. Xarelto и алкохолът са с ниска съвместимост (според указанията на Vidal). В процеса на приемане на лекарството трябва да се изключи употребата на алкохолни напитки.

аналози

Xarelto е оригинално лекарство, което няма аналози в Русия или чужди по състав. Ако лекарят е предписал това лекарство, не се препоръчва неговото заместване, тъй като е почти невъзможно да се избере еквивалентна опция за подмяна.

Руски или вносни аналози на Xarelto са такива лекарства:

  • Elikvis;
  • варфарин;
  • фраксипарин;
  • хепарин;
  • Tsibor;
  • Atenativ;
  • Pradaksa;
  • Enoksarin;
  • Sinkumar;
  • Аспекард - много по-евтин;
  • аспирин;
  • Deplatt;
  • cardiomagnil;
  • клопидогрел;
  • камбанки;
  • Plavix;
  • Ацетилсалицилова киселина (аналог евтин);
  • Polokard;
  • Trombonet;
  • Tiklid.

Съществуват различия между Xarelto и списъка на посочените лекарства (заместители) в състава на лекарството, което осигурява селективно потискане на коагулационния фактор Xa. В зависимост от патологията, лекарят ще избере най-подходящото лекарство, което ще бъде по-ефективно от аналозите.

Срок на годност

Лекарството запазва своята ефективност в продължение на три години от датата на производство. Ако срокът на годност е изтекъл, лекарството е забранено да се приема.

Условия за продажба и съхранение

Xarelto се продава в аптека по лекарско предписание. Той се предписва от лекар на латиница (INN на лекарството е посочен).

Изискванията за съхранение на лекарството са следните:

  • сухи помещения;
  • температура не повече от 30 ° С;
  • далеч от деца.

Специални инструкции

В процеса на използване на лекарството е важно редовно да се следи параметрите на кръвосъсирването.

Като цяло, Xarelto не оказва влияние върху способността за шофиране на превозни средства. В изключително редки случаи има нежелани реакции под формата на нарушено внимание и общо неразположение, което изисква повишено внимание.

Пациентите в старческа възраст е по-вероятно да развият кървене с Xarelto. Затова е необходимо внимателно подбиране на дозата.

Преди извършване на хирургични операции е важно да се отмени употребата на лекарството не по-малко от един ден преди започването им.

При различни дози, разходите за Xarelto ще се различават:

  • 2,5 mg номер 28 - от 1730 рубли;
  • 2,5 mg No. 56 - от 3200 рубли;
  • 10 мг №30 - от 3700 рубли;
  • 15 мг №14 - от 1350 рубли;
  • 15 mg таблетки №100 струват от 10200 рубли;
  • 20 мг №14 - от 1500 рубли;
  • 20 мг №28 таблетки - от 2800 рубли;
  • 20 мг №100 - от 10 680 рубли.

Отзиви

Инна П.: след операция на краката (болка в шева), лекарят направи такава среща: Xarelto, Reopoliglyukin (преди обяд и вечер, след вечеря) и други средства в различни форми на освобождаване (капково, хапче). Отбелязвам, че Xarelto добре помага да се предотврати образуването на кръвни съсиреци в съдовете, особено след хирургични интервенции. Благодарение на приема на лекарството, следоперативният период преминава бързо и без усложнения.

Тимур К.: Лекарят, който ме лекува, е предписал Xarelto, за да предотврати образуването на кръвни съсиреци (може да бъде заменен с Pradaks). Изясних какво е по-добре - Xarelto или Pradaksa. Лекарят отговори, че разликата между средствата в състава и антитромботичната активност (Xarelto е по-ефективна). Въпреки тези различия, лекарствата се характеризират с добра взаимозаменяемост.

Марина Видоленко, съдов хирург: Xarelto, въпреки факта, че струва повече от своите колеги (особено домашни), често се използва, особено в трудни и опасни ситуации, когато има наистина висок риск от тромбоза. В моята практика инструментът във всички случаи показа най-добър резултат.

Игор Деснянски, хирург, общопрактикуващ лекар: след операции, особено в областта на крайниците, често предписвам Xarelto. Това е уникално и високоефективно лекарство, което винаги показва всичките си ефекти, както е посочено в официалните инструкции. С този инструмент моите пациенти са напълно защитени от възможни образувания на кръвни съсиреци.